Izvēlne
Entrektinibs kapsulu formā tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs 2019. gadā un ES un Šveicē 2020. gadā (Rozlytrek).
Struktūra un īpašības
Entrektinibs (C.31H34F2N6O2Mr = 560.6 g / mol) ir balta vai gaiši rozā krāsa pulveris.
ietekme
Entrektinibam (ATC L01XE56) ir pretaudzēju, antiproliferatīvas un proapoptotiskas īpašības. Ietekme ir saistīta ar tirozīna kināžu inhibīciju. Tie ietver TRKA, TRKB un TRKC, ROS1 un ALK. Entrektinibam ir galvenais aktīvais metabolīts, kas saistīts ar sekām. Tas arī noved pie audzēja šūnu apoptozes. Entrektinibu var izmantot dažāda veida audzējiem, piemēram, sarkomai, vadītājs un kakls vēzis, nav maza šūna plaušu vēzis (NSCLC), kolorektālais vēzis, akūts mieloīds leikēmija un glioma. Entrectinib arī šķērso asinis-smadzenes barjera (BBB).
Indikācijas
Entrektinibu lieto cietu audzēju ārstēšanai ar NTRK gēnu saplūšanu bez rezistences mutācijas. Vēl viena norāde ir ROS1 pozitīva nesīkšūna plaušu vēzis (NSCLC).
Deva
Saskaņā ar SPC. Kapsulas lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Entrektinibu galvenokārt metabolizē CYP3A4 un mazākā mērā cits CYP fermenti un UGT1A4.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākās iespējamās blakusparādības ir (> 30%):
- Nogurums.
- Aizcietējums
- Garšas izmaiņas
- Reibonis
- Caureja
- Nelabums
