Eluksadolīns

Izvēlne

Eluksadolīns tika apstiprināts kā apvalks tabletes ASV 2015. gadā, ES 2016. gadā un daudzās valstīs 2018. gadā (ASV: Viberzi, EU, CH: Truberzi).

Struktūra un īpašības

Eluksadolīns (C.32H35N5O5Mr = 569.7 g / mol)

ietekme

Eluksadolīnam (ATC A07DA06) ir pretcaurejas un pretsāpju līdzekļi. Tas ir μ-opioīdu receptoru agonists, δ-opioīdu receptoru antagonists un κ-opioīdu receptoru agonists. Saistīšanās ar opioīdu receptoriem normalizē zarnu kustīgumu un zarnu kustību. Tiek uzskatīts, ka antagonisms pie δ receptora rada mazāk aizcietējums kā blakusparādība, salīdzinot ar tīriem μ-agonistiem, piemēram, loperamīds. Eluksadolīns pārsvarā ir efektīvs lokāli zarnās, pateicoties zemai iekšķīgai lietošanai biopieejamība.

Indikācijas

Ārstēšanai kairinātu zarnu sindroms ar caureja (IBS-D / IBS-D).

Deva

Saskaņā ar SPC. tabletes lieto no rīta un vakarā kopā ar ēdienu.

Ļaunprātīgi izmantot

Eluksadolīnam ir zems ļaunprātīgas izmantošanas potenciāls.

Kontrindikācijas

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Eluksadolīns ir OATP1B1 substrāts un inhibitors, un tam ir potenciāls CYP3A4 inaktivācijai. Eluksadolīnu nedrīkst kombinēt ar narkotikas kas kavē zarnu tranzītu (piemēram, loperamīds).

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert aizcietējums, nelabums, un sāpes vēderā. Retos gadījumos ziņots par pankreatītu.