Kā darbojas metoklopramīds
Aktīvajai vielai metoklopramīdam (MCP) ir stimulējoša iedarbība uz kuņģa iztukšošanos un tievo zarnu eju (prokinētiska) un vemšanas (pretvemšanas) iedarbība.
Cilvēka ķermenis dažkārt pasargājas no toksisko vielu uzsūkšanās caur gremošanas traktu ar vemšanu. Tiklīdz noteiktas vielas caur kuņģa vai zarnu gļotādu nonāk asinīs, tās pa asinsriti tiek nogādātas tā sauktajā iegarenajā smadzenē.
Šeit atrodas vemšanas centrs. Tam ir īpaša zona: tā sauktā ķīmijreceptoru sprūda zona ar daudzām dokstacijām (receptoriem) visdažādākajām kurjervielām. Kaitīgās vielas šeit var reģistrēt tieši vemšanas centrā (šajā zonā nav asins-smadzeņu barjeras). Ķermenis reaģē ar sliktu dūšu un vemšanu, lai novērstu turpmāku kaitīgās vielas uzsūkšanos.
Dažas zāles var izmantot, lai inhibētu receptorus šajā ķīmijreceptoru iedarbināšanas zonā un tādējādi nomāktu sliktu dūšu un vemšanu. Šie līdzekļi ietver metoklopramīdu:
MCP inhibē dopamīna D2 receptorus un, lietojot lielākās devās, dažus serotonīna receptorus. Dopamīns un serotonīns ir svarīgi nervu ziņotāji.
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Pēc norīšanas MCP ātri uzsūcas asinīs caur zarnu sieniņām un sasniedz maksimālo līmeni asinīs pēc aptuveni vienas stundas. Aktīvā viela lielā mērā tiek sadalīta aknās un izdalās ar urīnu.
Tādā veidā no organisma tiek izvadīti aptuveni 80 procenti aktīvās sastāvdaļas. Tomēr nieru darbības traucējumu gadījumos šis process tiek palēnināts.
Kad lieto metoklopramīdu?
MCP izmanto, lai:
- sliktas dūšas un vemšanas profilakse un ārstēšana
- Kuņģa-zarnu trakta kustību traucējumu (motilitātes traucējumu) terapija
Ārstēšanas ilgumam jābūt pēc iespējas īsākam. Tas nedrīkst pārsniegt piecas dienas.
Kā lietot metoklopramīdu
Preparāti, kas satur metoklopramīdu, ir pieejami dažādās zāļu formās. No vienas puses, ir perorālie preparāti (pilieni, tabletes, kapsulas). Pieaugušie parasti lieto desmit miligramus trīs reizes dienā pirms ēšanas, uzdzerot glāzi ūdens.
Otrkārt, aktīvo vielu var ievadīt arī injekciju un svecīšu veidā. Īpaši izdevīgi tas ir smagas vemšanas gadījumos – tad iekšķīgi lietojamie preparāti organismā nepaliek pietiekami ilgi, lai aktīvā viela uzsūktos asinīs.
Kādas ir metoklopramīda blakusparādības?
Turklāt vienam no desmit līdz simts ārstētajiem cilvēkiem rodas tādas blakusparādības kā caureja, vājums, depresija, zems asinsspiediens un – īpaši bērniem – ekstrapiramidāli kustību traucējumi (diskinēzija). Tie ir kustību traucējumi, īpaši sejas rajonā, kas retos gadījumos ir aizkavēti un var būt neatgriezeniski.
Reizēm MCP uzņemšanas rezultātā tiek novērota asinsspiediena pazemināšanās vai prolaktīna pārpalikums asinīs (hiperprolaktinēmija).
Kas jāņem vērā, lietojot metoklopramīdu?
Kontrindikācijas
Metoklopramīdu nedrīkst lietot šādos gadījumos:
- Kuņģa un zarnu trakta asiņošana
- feohromocitoma (rets virsnieru medulla audzējs)
- zināmi ekstrapiramidālo kustību traucējumi
- Parkinsona slimība
- Methemoglobinēmija (paaugstināts methemoglobīna līmenis asinīs = hemoglobīna atvasinājums, kas atšķirībā no hemoglobīna nespēj saistīt skābekli)
Zāļu mijiedarbība
Metoklopramīdu nedrīkst lietot kopā ar līdzekļiem, kas paredzēti dopamīna deficīta slimību (piemēram, Parkinsona slimības) ārstēšanai, kas, domājams, izraisa paaugstinātu dopamīna līmeni smadzenēs. Tas ir tāpēc, ka MCP vājinātu to iedarbību.
Centrāli nomācošas zāles, piemēram, spēcīgi pretsāpju līdzekļi, pretalerģiski līdzekļi, sedatīvi un miegazāles, kā arī alkohols var pastiprināt metoklopramīda nomācošo iedarbību.
Ja MCP lieto kopā ar citām aktīvām sastāvdaļām, kas izraisa serotonīna līmeņa paaugstināšanos smadzenēs, var rasties dzīvībai bīstami augsts serotonīna līmenis un tā sauktais serotonīna sindroms (akūts dzīvībai bīstams stāvoklis ar sirdsklauvēm, drudzi, sliktu dūšu, vemšanu utt.). ). Tas attiecas, piemēram, uz antidepresantiem (īpaši SSAI), dažiem pretsāpju līdzekļiem, migrēnas zālēm un triptofānu (viegli miegu veicinošu līdzekli).
Metoklopramīds palielina ciklosporīna (imūnsupresanta) pieejamību un samazina digoksīna (sirds mazspējas zāļu) un perorālo kontracepcijas līdzekļu (“tablešu”) pieejamību.
MCP sadalās aknās, iesaistoties enzīmam CYP2D6. Tāpēc CYP2D6 inhibitori (piemēram, fluoksetīns, paroksetīns) var pastiprināt metoklopramīda iedarbību un blakusparādības. Un otrādi, CYP2D6 induktori (tostarp deksametazons, rifampicīns) var vājināt MCP iedarbību.
Vecuma ierobežojums
Metoklopramīda tabletes ir apstiprinātas deviņu gadu vecumam un vecākiem. Bērniem no viena gada vecuma ir pieejami pilieni un svecītes.
Grūtniecība un zīdīšana
MCP var lietot īsu laiku zīdīšanas laikā. Ja terapija ir ilgstoša, pastāv iespēja, ka aktīvā viela var nonākt mātes pienā un izraisīt blakusparādības zīdainim (piemēram, meteorisms, nedaudz paaugstināts prolaktīna līmenis).
Kā iegūt zāles ar metoklopramīdu
Visiem preparātiem, kas satur aktīvo vielu metoklopramīdu, Vācijā, Austrijā un Šveicē nepieciešama recepte. Kopš 2014. gada lielas devas MCP pilieni (4 mg/ml) vairs nav apstiprināti. Joprojām ir pieejami pilieni ar mazāku devu (1 mg/ml).
Vācijā pieejamās svecītes un ilgstošas darbības kapsulas (aizkavētas darbības kapsulas) nav pieejamas Šveices un Austrijas tirgū.
Cik ilgi metoklopramīds ir zināms?
Metoklopramīds pirmo reizi tika ražots 1964. gadā. Preparāti, kas visilgāk ir bijuši Vācijas farmācijas tirgū, savu sākotnējo apstiprinājumu saņēma 1979. gadā. Tikmēr ir daudz ģenērisko zāļu, kas satur aktīvo vielu.
