Metformīns: iedarbība, lietošanas jomas, blakusparādības

Kā darbojas metformīns

Metformīns ir zāles, kas pazemina cukura līmeni asinīs. Precīza tā darbība, kā arī metformīna blakusparādības izriet no dažādām iedarbībām, ko zāles iedarbojas uz ķermeni:

Pēc ogļhidrātiem bagātas maltītes aizkuņģa dziedzeris izdala hormonu insulīnu, lai uzturētu glikozes līmeni asinīs normas robežās. Pārtikā esošie cukuri tiek sagremoti zarnās un uzsūcas asinīs glikozes pamatvienības veidā.

Asinīs cirkulējošā glikoze caur izdalīto insulīnu sasniedz mērķa šūnas, kur tā ir pieejama enerģijas ražošanai. Aknas un muskuļi var arī uzglabāt lieko glikozi un pēc vajadzības izdalīt to atpakaļ asinīs. Turklāt aknas var veidot glikozi arī no citām uzturvielām, piemēram, taukiem un aminoskābēm (olbaltumvielu celtniecības blokiem).

Metformīna papildu iedarbība: tas aizkavē glikozes uzņemšanu zarnās, tādējādi pēc ēšanas glikozes līmenis asinīs paaugstinās mazāk (glikozes līmenis asinīs pēc ēšanas) un palielina jutību pret insulīnu (ti, metformīns nodrošina, ka mērķa šūnas spēcīgāk reaģē uz insulīnu, kas uzlabo glikozes uzņemšanu šūnās).

Metformīnam ir arī labvēlīga ietekme uz tauku vielmaiņu, tāpēc tas ir ieteicams pacientiem ar lieko svaru.

Absorbcija un degradācija

Pēc iekšķīgas lietošanas (tabletes vai dzeramā šķīduma veidā) apmēram puse līdz divas trešdaļas aktīvās sastāvdaļas uzsūcas asinīs. Metformīns organismā netiek metabolizēts. Apmēram 6.5 stundas pēc norīšanas puse aktīvās sastāvdaļas izdalās caur nierēm.

Regulāri lietojot, vienmērīgi augsts aktīvās vielas līmenis organismā parādās pēc vienas līdz divām dienām.

Kad lieto metformīnu?

Ārpus apstiprinātajām indikācijām (ti, "nepiemērots"), aktīvā sastāvdaļa tiek lietota arī pirmsdiabēta un dažos gadījumos gestācijas diabēta gadījumos.

Parasti metformīnu lieto ilgāku laiku, lai pozitīvi ietekmētu vielmaiņas situāciju.

Metformīns un bērna piedzimšana policistisko olnīcu sindroma gadījumā

Policistisko olnīcu sindroms (PCO) ir hormonāls traucējums sievietēm, kas cita starpā var izraisīt neauglību. Daži pētījumi un individuālie terapijas pētījumi parādīja, ka metformīns var palīdzēt.

Metformīns var uzlabot insulīna rezistenci un neparasti palielinātu testosterona veidošanos, kas bieži sastopama PCO, ļaujot pacientēm iestāties grūtniecība.

Metformīna lietošana pēc grūtniecības katram indivīdam ir ļoti atšķirīga, un to katrā atsevišķā gadījumā izlemj ārstējošais ārsts.

Kā lietot metformīnu

Parasti 500 līdz 850 miligramus metformīna lieto divas līdz trīs reizes dienā ēšanas laikā vai pēc tās. Pēc 10 līdz 15 dienām ārstējošais ārsts novērtē ārstēšanas ietekmi uz glikozes līmeni asinīs un, ja nepieciešams, palielina devu. Metformīna devu var palielināt līdz maksimāli 1000 miligramiem trīs reizes dienā, kas atbilst 3000 miligramu dienas devai.

Nepietiekamas glikozes līmeņa pazemināšanās asinīs, ļoti augsta glikozes līmeņa asinīs terapijas sākumā vai blakusslimību gadījumos (piemēram, sirds un asinsvadu sistēmas vai nieru slimības), metformīnu kombinē ar citām aktīvajām vielām:

Vācijā, Austrijā un Šveicē ir pieejami kombinēti metformīna preparāti ar šādiem citiem glikozes līmeni asinīs pazeminošiem līdzekļiem: pioglitazonu, dažādiem gliptīniem (enzīma DPP4 inhibitoriem) un gliflozīniem (specifiska nātrija glikozes transportiera inhibitoriem nierēs). ).

Var apsvērt arī kombināciju ar insulīnu.

Metformīna blakusparādības parasti rodas terapijas sākumā un ievērojami uzlabojas pēc dažām dienām vai nedēļām.

Ļoti bieži (vairāk nekā vienam no desmit pacientiem) rodas gremošanas trakta simptomi, piemēram, slikta dūša, vemšana, caureja un sāpes vēderā. Šīs blakusparādības var uzlaboties, ja metformīnu lieto ēšanas laikā. Pēc tam gremošanas trakts kļūst mazāk kairināts.

Bieži (vienam no desmit līdz vienam no simts pacientiem) rodas garšas izmaiņas (īpaši metāla garša). Tiem nav klīniskas vērtības, taču tie var būt ļoti satraucoši.

Ļoti reti (mazāk nekā vienam no desmit tūkstošiem pacientu) attīstās laktacidoze. Tas ir saistīts ar organisma paskābināšanos ar pienskābi, kas galvenokārt novērota pacientiem ar nieru slimību. Metformīna laktacidozes pazīmes ir muskuļu sāpes, savārgums, sāpes vēderā, apgrūtināta elpošana un zema ķermeņa temperatūra.

Kas jāņem vērā, lietojot metformīnu?

Kontrindikācijas

Metformīna lietošana ir kontrindicēta šādos gadījumos:

  • paaugstināta jutība pret aktīvo vielu
  • @ laktacidoze
  • smagi aknu un nieru darbības traucējumi

Divas dienas pirms vai divas dienas pēc operācijas un rentgena izmeklējumiem, kas ietver intravenozu kontrastvielu ievadīšanu, metformīna lietošana jāpārtrauc.

Narkotiku mijiedarbība

Metformīnu nav ieteicams lietot vienlaikus ar šādām zālēm:

  • Zāles, kas ietekmē glikozes līmeni asinīs, piemēram, glikokortikoīdi (“kortizons”) un asinsriti stimulējoši līdzekļi (simpatomimētiskie līdzekļi)
  • @ noteiktas diurētiskas zāles (īpaši cilpas diurētiskie līdzekļi)

Speciālisti arī iesaka izvairīties no alkohola lietošanas metformīna terapijas laikā.

Vecuma ierobežojums

Metformīns ir apstiprināts lietošanai bērniem un pusaudžiem, kas vecāki par desmit gadiem, vajadzības gadījumā kombinācijā ar insulīnu.

Grūtniecība un zīdīšana

Metformīna lietošanas laikā zīdīšana ir atļauta bez ierobežojumiem.

Kā iegūt zāles ar metformīnu

Vācijā, Austrijā un Šveicē preparāti, kas satur metformīnu, ir pieejami tikai pēc receptes jebkurā devā, un tos var iegādāties tikai aptiekās.

Cik ilgi metformīns ir zināms?

Biguanīdu klase, pie kuras pieder metformīns, tika ķīmiski veidota pēc dabiskas vielas, kas atrodama sausserdī (Galega officinalis), ko jau sen izmanto tautas medicīnā.

1929. gadā pirmo reizi tika atklāts, ka metformīns var efektīvi pazemināt glikozes līmeni asinīs. Tomēr pēc tam, kad aptuveni tajā pašā laikā bija iespējams iegūt insulīnu, ar kuru var vēl efektīvāk ietekmēt cukura līmeni asinīs, metformīns netika pētīts sīkāk.