Levomepromazīns: pielietojums, iedarbība

Kā darbojas levomepromazīns

Levomepromazīnam ir nomierinoša, sedatīva, sāpes mazinoša, miegu veicinoša un viegli antipsihotiska iedarbība. Aktīvā viela palīdz arī pret sliktu dūšu un vemšanu (pretvemšanas efekts).

Levomepromazīns attīsta šos efektus, inhibējot dažādas paša organisma nervu sūtņu (neirotransmiteru) serotonīna, histamīna, acetilholīna un dopamīna savienošanās vietas (receptorus). Viņi pārraida signālus starp nervu šūnām.

Nemiera un uzbudinājuma stāvokļos dopamīna daudzums dažās smadzeņu daļās bieži ir palielināts. Levomepromazīns galvenokārt saistās ar dopamīna receptoriem smadzeņu mezolimbiskajā sistēmā. Tā rezultātā dopamīns vairs nevar ar to saistīties un iedarboties. Tas mazina pastiprināto apkārtējās vides stimulu un iespaidu uztveri (piemēram, halucināciju veidā), kas bieži rodas garīgo slimību gadījumā. Tādā veidā levomepromazīnam ir antipsihotiska iedarbība.

Levomepromazīns ir zemas iedarbības antipsihotisks līdzeklis. Tas nozīmē, ka aktīvā viela mazāk spēcīgi saistās ar dopamīna receptoriem nekā spēcīgāki antipsihotiskie līdzekļi. Tāpēc tam ir spēcīgāka antipsihotiskā iedarbība tikai lielākās devās.

Smadzenēs ir arī histamīna receptori, caur kuriem neiromediators histamīns izraisa nomodu. Aizņemot šos receptorus, levomepromazīns atvieglo iemigšanu un retāk pamostas.

Levomepromazīns bloķē arī citas nervu kurjeru saistīšanās vietas organismā, kas galvenokārt izraisa aktīvās sastāvdaļas blakusparādības. Tie ietver

  • Muskarīna receptori (acetilholīna saistīšanās vietas): tos bloķējot, levomepromazīns nomāc acetilholīna iedarbību. Tā rezultātā rodas antiholīnerģiska iedarbība (= iedarbība, kas vērsta pret acetilholīna iedarbību), piemēram, aizcietējums.
  • Alfa-1-adrenoreceptori (adrenalīna un noradrenalīna saistīšanās vietas): to inhibīcija paplašina asinsvadus un tādējādi izraisa pazeminātu asinsspiedienu vai reiboni.

Vairāk par to varat lasīt blakusparādību sadaļā!

Levomepromazīns: darbības sākums

Levomepromazīna pretvemšanas, miegu izraisošā, sedatīvā un sāpju mazinošā iedarbība parasti iestājas 30 minūšu līdz dažu stundu laikā. Antipsihotiskais efekts attīstās pēc dažām dienām vai nedēļām.

Kā lietot levomepromazīnu

Lietojot levomepromazīna pilienus, pievērsiet īpašu uzmanību precīzai devai. Norādījumus par pareizu lietošanu atradīsiet levomepromazīna zāļu lietošanas instrukcijā. Ja jums ir kādi jautājumi, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.

Levomepromazīns trauksmei un uzbudinājumam

Atkarībā no valsts levomepromazīnu saturoši preparāti ir komerciāli pieejami dažādās devās. Parasti ārsti sākotnēji saviem pacientiem izraksta mazu devu. Pēc tam viņi lēnām palielina šo devu, līdz pacienta simptomi pietiekami uzlabojas.

Kopumā precīza levomepromazīna deva atsevišķos gadījumos ir atkarīga no vairākiem faktoriem. Piemēram, nozīme ir pacienta slimībai un tam, kā viņš reaģē uz aktīvo vielu.

Ārsti ņem vērā arī vecumu un visas blakusslimības. Piemēram, gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar traucētu aknu vai nieru darbību bieži rodas vairāk blakusparādību. Tādēļ ārsts var samazināt levomepromazīna devu.

Levomepromazīns stiprām vai hroniskām sāpēm

Levomepromazīns paliatīvajā aprūpē

Ārsti dažreiz lieto levomepromazīnu ārpus marķējuma, lai ārstētu sliktu dūšu paliatīvajā aprūpē. To ievada, piemēram, tabletes vai injekcijas veidā. Precīzu devu un devu skaitu dienā nosaka ārstējošais ārsts katrā atsevišķā gadījumā.

Kādas blakusparādības ir levomepromazīnam?

Pacientiem bieži pazeminās asinsspiediens, kad viņi ātri pieceļas no sēdus vai guļus stāvokļa, īpaši levomepromazīna terapijas sākumā. Tā rezultātā cietušajiem ir reibonis vai “melnas acis”. Ārsti to sauc par ortostatisku disregulāciju.

Šos simptomus cita starpā izraisa levomepromazīna inhibējošā iedarbība uz alfa-1 receptoriem. Tādā veidā tiek izraisīta arī aizliktā deguna sajūta, kas rodas daudziem pacientiem. Šie simptomi parasti pēc kāda laika izzūd paši.

Aktīvā sastāvdaļa bieži palielina apetīti. Tāpēc ārstēšanas laikā ar levomepromazīnu pacienti bieži pieņemas svarā.

Levomepromazīna sedatīvā un miegu veicinošā iedarbība ir atbildīga par citām bieži sastopamām blakusparādībām. Daudzi pacienti ir noguruši vai miegaini, īpaši ārstēšanas sākumā.

Bloķējot dopamīna receptorus, levomepromazīns izraisa dopamīna deficīta simptomus. Īpaši lielās devās rodas kustību traucējumi, ko eksperti dēvē par ekstrapiramidāliem motoriskiem traucējumiem (EPMS). Simptomi ir līdzīgi Parkinsona slimības simptomiem, kam raksturīgs arī dopamīna deficīts.

Kustību traucējumi bieži rodas ārstēšanas sākumā (agrīna diskinēzija). Piemēram, skartajām personām rodas acu vai mēles spazmas (saraustīšana, kas izceļas no mēles) vai muguras muskuļi kļūst stingrāki. Šādas agrīnas diskinēzijas parasti ir viegli ārstējamas un parasti izzūd.

Tas neattiecas uz kustību traucējumiem, kas attīstās tikai pēc ilgstošas ​​levomepromazīna lietošanas (vai pēc tā lietošanas pārtraukšanas). Šīs tā sauktās tardīvās diskinēzijas galvenokārt rodas mutes apvidū un dažreiz ir pastāvīgas. Īpaši jutīgas ir sievietes un gados vecāki cilvēki.

Ja novērojat simptomus, kas var liecināt par ļaundabīgu neiroleptisko sindromu, Jums nevajadzētu lietot citu levomepromazīna devu un tā vietā nekavējoties zvaniet ārstam.

Bloķējot muskarīna receptorus, levomepromazīns izraisa antiholīnerģiskas blakusparādības (ti, iedarbību, kas vērsta pret acetilholīna iedarbību): Pacientiem bieži ir paaugstināts acs iekšējais spiediens, sausa mute vai aizcietējums, jo zarnas darbojas lēnāk.

Retos gadījumos levomepromazīns traucē vadītspēju sirds muskulī (pagarinās QT laiks – laika intervāls EKG). Tā rezultātā aktīvā viela reizēm izraisa torsade de pointes tahikardiju. Šī ir īpaša sirds aritmijas forma. Slimajiem bieži rodas neregulāra sirdsdarbība vai reibonis un slikta dūša.

Nekavējoties sazinieties ar ārstu, ja Jums ir aizdomas par sirds aritmiju levomepromazīna lietošanas laikā.

Aktīvā viela var padarīt pacienta ādu jutīgāku pret gaismu. Tādēļ, lietojot levomepromazīnu, pacientiem jānodrošina, ka viņi lieto atbilstošu aizsardzību pret sauli, pēc iespējas jāizvairās no tiešiem saules stariem un jāatturas no solārija apmeklēšanas.

Papildinformāciju par iespējamām nevēlamām blakusparādībām var atrast jūsu levomepromazīna zāļu lietošanas instrukcijā. Sazinieties ar savu ārstu vai farmaceitu, ja novērojat vai jums ir aizdomas par jebkādām citām blakusparādībām.

Kad ārsti lieto levomepromazīnu?

Vācijā, Austrijā un Šveicē ārsti dažkārt lieto levomepromazīnu dažādu stāvokļu ārstēšanai pieaugušiem pacientiem.

Izmanto Vācijā

Pielietošanas jomas Vācijā ietver

  • smags nemiers un uzbudinājums pacientiem ar garīgām slimībām
  • mānijas fāzes bipolāru traucējumu kontekstā
  • kombinācijā ar pretsāpju līdzekļiem smagu vai hronisku sāpju ārstēšanai

Paliatīvajā aprūpē ārsti lieto levomepromazīnu, lai ārstētu sliktu dūšu, ja citas zāles nav pietiekami efektīvas. Ja pacienti pēdējās dzīves dienās ir īpaši nemierīgi vai apmulsuši, viņiem tiek dots arī levomepromazīns, lai viņus nomierinātu. Aktīvā viela nav apstiprināta lietošanai paliatīvajā aprūpē, tāpēc ārsti to lieto ārpus marķējuma, ti, ārpus apstiprinājuma.

Izmanto Austrijā

Austrijā ārsti izraksta levomepromazīnu šādos gadījumos:

  • šizofrēnijas traucējumi
  • īslaicīgi garīgi traucējumi, ko parasti izraisa traumatiski pārdzīvojumi, ko pavada nemiers un nemiers

Izmantot Šveicē

Šveicē pacienti saņem levomepromazīnu šādos gadījumos:

  • psihomotorā uzbudinājums: kustību, sejas izteiksmes vai runas traucējumi, kas bieži ir saistīti ar garīgām slimībām
  • šizofrēnijas slimības
  • garīgās slimības ar halucinācijām
  • mānijas fāzes bipolāru traucējumu kontekstā
  • Agresivitāte ar garīga rakstura traucējumiem

Šāda mijiedarbība var rasties, lietojot levomepromazīnu

Ja pacienti vienlaikus lieto antiholīnerģiskos līdzekļus, antiholīnerģiskas blakusparādības var rasties biežāk. Iespējamās sekas ir glaukomas lēkme (akūta glaukoma), urīna aizture vai zarnu paralīze (paralītiskais ileuss). Viens antiholīnerģiska līdzekļa piemērs ir biperidēns (zāles, ko lieto Parkinsona slimības ārstēšanai).

Ja pacienti vienlaikus lieto centrāli nomācošas zāles, ietekme var būt savstarpēji pastiprinoša. Tie ietver, piemēram:

  • Trankvilizatori (nomierinoši līdzekļi)
  • Pretsāpju līdzekļi no opioīdu grupas
  • Zāles depresijas ārstēšanai (antidepresanti)
  • Zāles epilepsijas ārstēšanai (pretepilepsijas līdzekļi)
  • Antihistamīna līdzekļi (zāles pret alerģijām), piemēram, cetirizīns

Alkoholam ir arī centrāla nomācoša iedarbība. Tādēļ levomepromazīna terapijas laikā pacienti nedrīkst lietot alkoholu.

Vienlaicīga fenitoīna (epilepsijas ārstēšanai) vai litija (psihisku slimību ārstēšanai) lietošana var izraisīt smagas blakusparādības.

Levomepromazīns inhibē noteiktu aknu enzīmu sistēmu (CYP-2D6 sistēmu). Tas var palielināt aktīvo vielu daudzumu asinīs, kuras tiek sadalītas caur šo sistēmu. Pēc tam iespējama spēcīgāka iedarbība un blakusparādības. Šo aktīvo vielu piemēri ir haloperidols (psihožu ārstēšanai) un kodeīns (sausa klepus ārstēšanai).

Vienlaicīga lietošana ar zālēm vai pārtiku, kas satur magniju, alumīniju un kalciju (piemēram, pienu), pasliktina levomepromazīna uzsūkšanos un tādējādi arī tā iedarbību. Tādēļ ideālā gadījumā pacientiem vajadzētu lietot levomepromazīnu vismaz divas stundas vēlāk.

Kad nevajadzētu lietot levomepromazīnu?

Kontrindikācijas levomepromazīna lietošanai atšķiras atkarībā no preparāta. Bieži tiek minēti, piemēram

  • Paaugstināta jutība pret aktīvo sastāvdaļu, radniecīgām vielām (fenotiazīniem vai tioksantēniem) vai citām zāļu sastāvdaļām
  • Akūta saindēšanās ar alkoholu, miegazālēm vai pretsāpju līdzekļiem vai citām zālēm psihisku slimību ārstēšanai (antipsihotiskie līdzekļi, trankvilizatori, antidepresanti)
  • koma
  • Asinsrites šoks
  • Agranulocitoze (smags granulocītu deficīts vai trūkums - balto asins šūnu apakšgrupa)
  • Porfīrija (vielmaiņas slimību grupa ar traucētu sarkanā asins pigmenta veidošanos)
  • Vienlaicīga tā saukto monoamīnoksidāzes inhibitoru (MAO inhibitoru), piemēram, tranilcipromīna (aktīvā sastāvdaļa depresijas ārstēšanai) lietošana
  • vienlaicīga tā saukto dopamīna agonistu, piemēram, amantadīna, lietošana (cita starpā Parkinsona slimības ārstēšanai), ja vien Jums nav Parkinsona slimības
  • multiplā skleroze

Dažu jau esošu slimību gadījumā ārsts katrā atsevišķā gadījumā izlems, vai levomepromazīnu var lietot. Tie ietver, cita starpā

  • Aknu un nieru disfunkcija
  • Sirds un asinsvadu slimības, piemēram, iedzimts gara QT sindroms
  • Smagas asinsspiediena svārstības
  • smadzeņu bojājumi vai krampju lēkmes anamnēzē
  • saspiesti vai bloķēti zarnu vai urīnceļu posmi
  • glaukoma
  • vienlaikus lietojot zāles, kas pagarina QT intervālu, piemēram, antibiotikas moksifloksacīns vai eritromicīns
  • Prostatas palielināšanās
  • Feohromocitoma (virsnieru dziedzera audzējs)

Levomepromazīns bērniem: kas jāņem vērā?

Nav pieredzes par levomepromazīna lietošanu bērniem un pusaudžiem, kas jaunāki par 16 vai 18 gadiem (atkarībā no preparāta). Tāpēc šajā vecuma grupā aktīvo vielu nevajadzētu lietot.

Austrijā ārsti levomepromazīnu lieto bērniem izņēmuma gadījumos, ja nav pieejamas citas ārstēšanas iespējas. Devas nosaka ārsti katrā gadījumā atsevišķi.

Vācijā ārsti laiku pa laikam lieto levomepromazīnu bērniem, kuri cieš no smagas apjukuma (delīrija) stāvokļa. Aktīvā viela tiek izmantota arī bērnu nomierināšanai intensīvās terapijas medicīnā. Precīzu devu katram pacientam individuāli nosaka ārstējošie ārsti.

Levomepromazīns grūtniecības un zīdīšanas laikā

Tāpēc ārsti grūtniecības laikā galvenokārt lieto labāk izpētītas aktīvās vielas, piemēram, prometazīnu vai kvetiapīnu. Ja levomepromazīnu lieto grūtniecības pirmajā trimestrī, ārsti var ieteikt veikt papildu ultraskaņas izmeklējumus, lai nodrošinātu pareizu nedzimušā bērna attīstību.

Nav gandrīz nekādu datu par levomepromazīna lietošanu zīdīšanas laikā. Ja māte lieto zāles tikai vienu reizi, viņai nav jāpārtrauc zīdīšana. Barošana ar krūti ir iespējama arī, lietojot mazas aktīvās sastāvdaļas devas. Uzmanīga uzmanība jāpievērš iespējamām blakusparādībām bērnam. Pēc dažām nedēļām var noteikt arī aktīvās vielas daudzumu bērna asinīs, lai izslēgtu iespēju, ka uzkrājas pārmērīgs levomepromazīna daudzums.

Ja Jūs lietojat levomepromazīnu un plānojat grūtniecību vai Jums iestājas grūtniecība, Jums nekavējoties jāsazinās ar savu ārstu. Viņš vai viņa ar jums pārrunās turpmākās darbības.

Kā iegūt zāles, kas satur levomepromazīnu

Vācijā, Austrijā un Šveicē zāles, kas satur levomepromazīnu, ir pieejamas tikai pēc receptes. Tādēļ pacienti tos var iegādāties aptiekā tikai ar recepti.

Papildu svarīga informācija par levomepromazīnu

Daži pacienti lieto levomepromazīnu kā miegazāles, lai palīdzētu viņiem aizmigt un aizmigt. Veseliem pacientiem ļaunprātīga lietošana var izraisīt smagu miegainību un reiboni, kā arī nopietnas blakusparādības, piemēram, sirds aritmiju vai elpošanas problēmas. Tādēļ levomepromazīnu reti lieto kā zāles vai intoksikācijas izraisīšanai.

Ja levomepromazīna deva ir pārāk liela, slimie kļūst apmulsuši, cieš no sirds aritmijas un pat asinsrites mazspējas un komas. Arī elpošana ievērojami samazinās. Pacienta gļotādas izžūst, rodas aizcietējums un urīna aizture. Dažos gadījumos acu un mēles spazmas attīstās arī aktīvās vielas pārdozēšanas gadījumā.

Levomepromazīna pārdozēšana vienmēr ir neatliekama medicīniskā palīdzība. Smagos gadījumos pārāk liela deva var izraisīt komu vai elpošanas apstāšanos, kas var būt letāla. Ja novērojat pārdozēšanas simptomus, nelietojiet citu devu un nekavējoties izsauciet ātro palīdzību.