Kā darbojas bromokriptīns
Bromokriptīns ķīmiski ir melno graudu alkaloīds. Aktīvā viela saistās ar dopamīna nervu kurjeru saistīšanās vietām (receptoriem) un aktivizē tās, tādējādi kavējot prolaktīna izdalīšanos no hipofīzes priekšējās daļas. Dopamīna receptoru aktivizēšanu izmanto arī Parkinsona slimības un akromegālijas (noteiktu ķermeņa daļu palielinātas augšanas) ārstēšanai.
Cilvēka smadzeņu nervu šūnas sazinās savā starpā, izmantojot kurjervielas (neiromediatorus). Šādus neirotransmiterus var izdalīt viena šūna un uztvert nākamā, izmantojot noteiktus receptorus uz tās virsmas. Tādā veidā tiek pārraidīts konkrēts signāls.
Bromokriptīns atdarina dopamīna iedarbību noteiktos smadzeņu apgabalos, ja tas ir deficīts. Parkinsona slimības gadījumā šāds trūkums rodas, jo dopamīnu veidojošās nervu šūnas vidussmadzenēs arvien vairāk mirst. Šīs šūnas izdala savu kurjervielu ar garām projekcijām noteiktos smadzeņu reģionos, putamenā, kas ir daļa no bazālo gangliju.
Bazālie gangliji ir smadzeņu zonas, kas kontrolē ķermeņa kustības. Tāpēc dopamīna trūkums Parkinsona slimniekiem izraisa kustību stīvumu un stīvumu, parasti kustību samazināšanos un roku trīci. Bromokriptīns kā dopamīna agonists var mazināt šos simptomus.
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Pēc tablešu lietošanas bromokriptīns ātri uzsūcas zarnās, bet uzsūcas tikai nedaudz mazāk par pusi. Liela daļa no tā sadalās aknās, pirms nonāk lielajā asinsritē (tā sauktais “pirmās caurlaides” efekts). Rezultātā tikai nedaudz mazāk par pieciem procentiem aktīvās sastāvdaļas caur asinsriti nonāk smadzenēs.
Bromokriptīns tiek sadalīts aknās un izdalās ar izkārnījumiem. Pusotru dienu pēc zāļu lietošanas bromokriptīna līmenis organismā atkal ir samazinājies uz pusi.
Kad lieto bromokriptīnu?
Bromokriptīna lietošanas indikācijas (indikācijas) Vācijā ietver:
- Dabiskās laktācijas novēršana vai nomākšana pēc dzemdībām medicīniski pamatotos gadījumos.
- Galaktorejas-amenorejas sindroms (piena ražošanas traucējumi un menstruāciju trūkums)
- Sekundārais galaktorejas-amenorejas sindroms, ko izraisa medikamenti (piemēram, psihotropās zāles)
- Akromegālijas ārstēšana (lieto atsevišķi vai kopā ar ķirurģisku ārstēšanu vai staru terapiju).
Šveicē bromokriptīns ir apstiprināts:
- Akromegālija (lieto atsevišķi vai kopā ar ķirurģisku ārstēšanu vai staru terapiju)
- Hiperprolaktinēmija vīriešiem (piemēram, ar prolaktīnu saistīts hipogonādisms vai prolaktinoma)
- Laktācijas kavēšana pēc dzemdībām medicīnisku iemeslu dēļ
- Menstruālā cikla traucējumi un neauglība (neauglība) sievietēm
- Parkinsona slimība (atsevišķi vai kombinācijā ar citām Parkinsona zālēm)
Ārstēšana ir vai nu īslaicīga, ilgāka par divām nedēļām, lai atšķirtu no mātes no mātes, vai pastāvīga, lai ārstētu hroniskas slimības, piemēram, Parkinsona slimību.
Pašlaik Austrijas tirgū nav pieejami preparāti ar aktīvo vielu bromokriptīnu.
Kā lietot bromokriptīnu
Dienas kopējā deva tiek vienmērīgi sadalīta visas dienas garumā trīs līdz četrās atsevišķās devās, ko lieto ēdienreizes laikā vai tūlīt pēc tās, uzdzerot glāzi ūdens.
Kādas ir bromokriptīna blakusparādības?
Blakusparādības vairāk nekā vienam no desmit pacientiem ir galvassāpes, reibonis, ģībonis, nogurums, nomākts garastāvoklis un kuņģa-zarnu trakta simptomi (piemēram, slikta dūša, aizcietējums, caureja, vēdera uzpūšanās, krampji un sāpes).
Iespējamas arī apjukums, uzbudinājums, maldi, miega traucējumi, trauksme, kustību traucējumi, redzes traucējumi, aizlikts deguns, sausa mute, matu izkrišana, muskuļu krampji, diskomforts urinēšanas laikā un alerģiskas reakcijas (pietūkums, apsārtums un sāpes).
Ja pēc bromokriptīna lietošanas rodas alerģiski simptomi, par to jāinformē ārsts.
Kas jāņem vērā, lietojot bromokriptīnu?
Kontrindikācijas
Bromokriptīnu nedrīkst lietot šādos gadījumos:
- "saindēšanās grūtniecības laikā" (gestoze)
- nekontrolēts augsts asinsspiediens
- hipertensija grūtniecības laikā vai pēcdzemdību periodā
- sirds vārstuļu slimības pazīmes pirms ilgstošas ārstēšanas ar bromokriptīnu uzsākšanas
- dzīvību neapdraudošu indikāciju ārstēšanai, ja vienlaikus ir smaga sirds un asinsvadu vai garīga slimība
Narkotiku mijiedarbība
Bromokriptīna un citu līdzekļu kombinācija var izraisīt zāļu mijiedarbību:
Bromokriptīnu šķeļ aknās noteikti enzīmi (citohroms P450 3A4), kas arī metabolizē daudzas citas zāles. To noārdīšanos var kavēt, ja tos lieto vienlaicīgi, tādējādi attiecīgā aktīvā viela uzkrājas organismā un var palielināt smagas vai pat toksiskas blakusparādības.
Un otrādi, dažas zāles spēj vājināt bromokriptīna iedarbību. Tie ir dopamīna antagonisti (piemēram, metoklopramīds un domperidons) un vecāki antipsihotiskie līdzekļi (piemēram, haloperidols un hlorprotiksēns). Ārstēšana ar pretsēnīšu līdzekli griseofulvīnu vai krūts vēža medikamentu tamoksifēnu var pilnībā mainīt bromokriptīna iedarbību.
Terapijas laikā alkoholu drīkst lietot tikai piesardzīgi, jo tad tas ir sliktāk panesams (tā sauktā alkohola nepanesamība).
Braukšana un mehānismu apkalpošana
Tā kā pastāv ģīboņa risks, ārstēšanas laikā nevajadzētu vadīt mehāniskos transportlīdzekļus un apkalpot smagus mehānismus.
Vecuma ierobežojums
Nav pietiekamu datu par bromokriptīna lietošanu bērniem līdz septiņu gadu vecumam. Tādēļ jebkurai lietošanai šajā vecuma grupā ir nepieciešams stingrs medicīniska riska un ieguvuma novērtējums.
Grūtniecība un zīdīšana
Līdz šim nav novērota nepanesība ar krūti barotam bērnam, kad māte ir lietojusi bromokriptīnu. Tomēr ārstēšanas laikā piena plūsma izžūst. Tādēļ sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, bromokriptīns jālieto tikai tad, ja šis efekts ir vēlams vai ja terapija ar bromokriptīnu ir neizbēgama.
Kā iegūt zāles ar bromokriptīnu
Bromokriptīnu saturošas zāles Vācijā un Šveicē ir pieejamas pēc receptes jebkurā devā un iepakojuma lielumā.
Austrijā pašlaik tirgū nav preparātu ar aktīvo vielu bromokriptīnu.
Kopš kura laika bromokriptīns ir zināms?
Sistemātiska melno graudaugu alkaloīdu atvasinājumu izpēte, kas dabiski sastopami melno graudu sēnēs, noveda pie bromokriptīna izstrādes 1950. un 60. gados. Savienojums tika ieviests klīniskajā lietošanā 1967. gadā.
