Izvēlne
Bremelanotide tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs 2019. gadā kā injekcijas šķīdums automātiskās injektora pildspalvā (Vyleesi).
Struktūra un īpašības
Bremelanotīds (C.50H68N14O10Mr = 1025.2 g / mol) ir sintētisks α-melanocītu stimulējošā hormona (α-MSH) ciklisks peptīdu analogs, kas iegūts adenohipofīzē. Bremelanotīds sastāv no septiņiem aminoskābes (heptapeptīds) un ir aktīvs melanotāna-II metabolīts. Zāles tas atrodas kā bremelanotīda acetāts. Ac-Nle-ciklo- (Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH) - x CH3COOH
ietekme
Bremelanotīds stimulē dzimumtieksmi. Ietekme ir saistīta ar neselektīvu agonismu pie melanokortīna receptoriem (MCR) centrālajā daļā nervu sistēmas. Melanokortīna receptori ir lokalizēti arī uz melanocītiem. Tāpēc, aktivējot receptorus, var palielināties pigmentācija. Pusperiods ir aptuveni 2.7 stundas. In ir parādījis, ka bremelanotīdam ir erekciju veicinošas īpašības, un to varētu izmantot erektilā disfunkcija terapija, bet vēl nav apstiprināta šim nolūkam.
Indikācijas
Sievietēm pirms menopauzes ar hipoaktīvu dzimumtieksmes traucējumu (HSDD) ārstēšanai.
Deva
Saskaņā ar SPC. Zāles pats ievada subkutāni, izmantojot autoinjektoru. To injicē pēc nepieciešamības vismaz 45 minūtes pirms paredzamās dzimumakta, nevis regulāri. Ne vairāk kā vienu deva jāievada 24 stundu laikā. Mēnesī jāinjicē ne vairāk kā 8 devas.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Nekontrolēta hipertensija
- Sirds un asinsvadu slimības
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Bremelanotīds var aizkavēt kuņģa iztukšošanos un tādējādi ietekmēt absorbcija citu narkotikas. Sistēmiskā iedarbība uz naltreksons ievērojami samazina bremelanotīds.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert nelabums, vemšana, pietvīkums, reakcijas injekcijas vietā un galvassāpes. Bremelanotīds īslaicīgi var palielināties asinis spiedienu un samazināt sirds likmi. Tas var izraisīt vietēju hiperpigmentāciju, piemēram, uz sejas, smaganas, un krūtis.
