Amantadīns: iedarbība, pielietojums, blakusparādības

Kā Amantadīns darbojas

Gripa (gripa)

Amantadīnu lieto pret tā saukto “īsto gripu”, lai gan tas ir efektīvs tikai pret A tipa gripas vīrusiem. Amantadīns nav efektīvs pret B tipa gripas vīrusiem.

Gripas vīrusi organismā iekļūst pilienu vai uztriepes infekcijas ceļā caur gļotādu. Tur tie iekļūst šūnās, zaudē apvalku (pazīstams arī kā “pārklājuma atdalīšana”) un ātri vairojas, izmantojot pašas šūnas mehānismu ģenētiskā materiāla replicēšanai.

Jaunie vīrusi tiek no jauna apvilkti un atbrīvoti no šūnas. Tagad viņi var inficēt ķermeņa šūnas un piespiest tās ražot vīrusus.

Amantadīns novērš pārklājuma atslāņošanos, kas nozīmē, ka vīrusi iekļūst šūnā, bet nevar izdalīt savu apvalku. Tas nozīmē, ka vīrusu replikācija nav iespējama. Tas dod inficētās personas imūnsistēmai ātrāku iespēju kontrolēt infekciju, kas var saīsināt slimības akūto fāzi.

Parkinsona slimība

Tas, kā amantadīns var pozitīvi ietekmēt Parkinsona slimību, ir daudz mazāk saprotams nekā tā ietekme uz gripu. Ir zināms, ka aktīvā viela iedarbojas uz vairākiem smadzeņu “sūtījuma vielu tīkliem”. Tam vajadzētu mazināt slimības simptomus, galvenokārt trīci, muskuļu stīvumu (stingrību) un kustību trūkumu (hipo/akinēzi).

Tomēr kopumā amantadīna efektivitāte Parkinsona slimības ārstēšanā nav skaidri pierādīta. Aktīvo vielu bieži lieto papildus zāļu terapijai ar L-DOPA progresējošiem Parkinsona slimības pacientiem.

Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās

Pēc norīšanas aktīvā viela amantadīns ātri uzsūcas asinsritē caur zarnām, kur tas sasniedz augstāko līmeni pēc divām līdz astoņām stundām. Šķērsojot hematoencefālisko barjeru, aktīvā viela ar asinīm nonāk smadzenēs.

Amantadīns organismā netiek metabolizēts un izdalās nemainītā veidā ar urīnu. Izdalīšanās ātrums ir atkarīgs no vecuma. Vidēji puse aktīvās vielas ir atstājusi ķermeni 15 stundas pēc norīšanas. Gados vecākiem pacientiem šis laiks tiek pagarināts līdz aptuveni 30 stundām.

Kad lieto amantadīnu?

Amantadīna lietošanas jomas (indikācijas) ietver

  • A tipa vīrusu gripas profilakse un ārstēšana
  • Parkinsona slimības (Parkinsona slimības) ārstēšana

Parkinsona slimības ārstēšana ar amantadīnu ir ilgstoša. Aktīvā viela tiek lietota līdz trim mēnešiem, lai novērstu gripu. Akūtai gripas ārstēšanai to parasti lieto desmit dienas.

Kā lietot amantadīnu

Gripas profilaksei un ārstēšanai pieaugušie saņem 200 miligramus amantadīna vienu reizi dienā vai 100 miligramus divas reizes dienā. Deva tiek pielāgota bērniem un pusaudžiem, kā arī gados vecākiem cilvēkiem vai tiem, kam ir pavājināta nieru darbība.

Amantadīns jālieto pakāpeniski, lai atvieglotu Parkinsona slimības simptomus. Tas nozīmē, ka jāsāk ar mazu devu, kas pēc tam tiek pakāpeniski palielināta, līdz tiek sasniegta optimāla efektivitāte. Terapija jāpārtrauc arī pakāpeniski, ti, pakāpeniski, jo pretējā gadījumā ārstētie simptomi var pēkšņi pasliktināties.

Akūtās situācijās, piemēram, akinētiskā krīzē (pēkšņa Parkinsona slimības pasliktināšanās līdz pilnīgai nekustīgumam), amantadīnu var ievadīt arī intravenozi.

Kādas blakusparādības var izraisīt Amantadīns?

Amantadīna lietošana var izraisīt arī nevēlamas blakusparādības. Blakusparādības, piemēram, miega traucējumi, nemiers, urīna aizture un ādas stāvoklis “livedo reticularis” (“marmoraina āda”), rodas katram desmit līdz simtam pacientam.

Psihozes var attīstīties, īpaši gados vecākiem pacientiem, kuri papildus amantadīnam tiek ārstēti ar citām pretparkinsonisma zālēm.

Tā kā aktīvā viela var pagarināt QT intervālu sirdī, EKG pārbaude parasti tiek veikta pirms ārstēšanas uzsākšanas un ar regulāriem intervāliem ilgstošas ​​terapijas laikā.

Kas jāpatur prātā, lietojot Amantadīnu?

Kontrindikācijas

Amantadīnu nedrīkst lietot šādos gadījumos:

  • Smaga sirds mazspēja (sirds mazspēja)
  • Sirds slimības (piemēram, II un III pakāpes AV blokāde, miokardīts)
  • Zems sirdsdarbības ātrums (mazāk nekā 55 sitieni minūtē)
  • Zināms iedzimts vai iegūts pagarināts QT intervāls
  • Zems kālija vai magnija līmenis asinīs
  • Vienlaicīga terapija ar Budipin (Parkinsona zāles)

Mijiedarbība

Aktīvā viela amantadīns noteiktā veidā ietekmē sirds ritmu – izraisa tā saukto QT intervāla pagarināšanos. Kombinācijā ar citām aktīvajām vielām, kurām ir šī blakusparādība, tas var izraisīt nopietnu mijiedarbību sirds aritmijas veidā.

Šādu narkotiku piemēri ir

  • Antiaritmiskie līdzekļi, piemēram, hinidīns, prokainamīds, amiodarons
  • Zāles depresijas ārstēšanai, piemēram, amitriptilīns, citaloprams, fluoksetīns
  • Antibiotikas, piemēram, eritromicīns, klaritromicīns, ciprofloksacīns

Ir arī citas zāles, kas izraisa QT laika pagarināšanos. Tādēļ ikvienam, kas lieto Amantadine, vienmēr jāapspriež ar savu ārstu vai farmaceitu jebkādas papildu zāles.

Dehidratācijas līdzekļi (diurētiskie līdzekļi), piemēram, triamterēns un hidrohlortiazīds (HCT), var traucēt amantadīna izdalīšanos. Tas var izraisīt bīstami augstu amantadīna līmeni asinīs. Ārstēšanas laikā nedrīkst lietot alkoholu, jo amantadīns var samazināt alkohola toleranci.

Vecuma ierobežojums

Amantadīns ir apstiprināts piecu gadu un vecāku bērnu ārstēšanai. Tomēr, ņemot vērā mazāku bērnu ķermeņa masu un parasti pavājinātu nieru darbību gados vecākiem pacientiem, deva ir jāsamazina katrā gadījumā.

Grūtniecība un zīdīšana

Pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka amantadīns var kaitīgi ietekmēt bērnu grūtniecības laikā. Tā kā tas izdalās arī mātes pienā, to nedrīkst lietot grūtnieces vai sievietes, kas baro bērnu ar krūti.

Kā iegūt zāles ar amantadīnu

Vācijā, Austrijā un Šveicē preparāti, kas satur aktīvo vielu amantadīnu, ir pieejami tikai pēc receptes jebkurā devā.

Cik ilgi Amantadīns ir zināms?

Jau 1960. gadsimta 1966. gados tika atzīts, ka amantadīnam ir profilaktiska iedarbība pret dažiem gripas vīrusiem, pēc tam tas tika apstiprināts šim nolūkam ASV XNUMX. gadā. Tikai trīs gadus vēlāk tika atzīta pozitīva ietekme uz Parkinsona simptomiem, kā arī apstiprinājums. tika pagarināts.