Kā darbojas venlafaksīns
Venlafaksīns ir zāles no selektīvo serotonīna-norepinefrīna atpakaļsaistes inhibitoru (SSNRI) grupas. Tam ir antidepresants (garastāvokļa paaugstināšana) un impulsu paaugstinošs efekts.
Abi neirotransmiteri serotonīns un norepinefrīns pārraida nervu signālus starp smadzeņu šūnām, atbrīvojoties no vienas šūnas un pēc tam saistoties ar noteiktām dokstacijas vietām (receptoriem) nākamajā šūnā. Pēc tam neirotransmiteri tiek reabsorbēti pirmajā nervu šūnā, tādējādi inaktivējot to.
Venlafaksīns kavē šo atpakaļsaisti, ļaujot norepinefrīnam un serotonīnam palikt aktīviem un tādējādi efektīviem ilgāk. Rezultāts ir garastāvokļa pacelšanas un braukšanas stimulēšanas efekts. Efekts parasti rodas ar aptuveni divu nedēļu kavēšanos.
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Venlafaksīnu parasti lieto sāls veidā kā venlafaksīna hidrohlorīdu. Pēc iekšķīgas lietošanas tas uzsūcas asinīs caur zarnu sieniņām un metabolizējas galvenokārt aknās. Bioloģiskā pieejamība ir aptuveni 45 procenti (tas nozīmē, ka organisms var izmantot 45 procentus no iekšķīgi lietotās aktīvās sastāvdaļas daudzuma). Pēc metabolizācijas aknās venlafaksīns galvenokārt tiek izvadīts caur nierēm.
Kad lieto venlafaksīnu?
Venlafaksīns ir apstiprināts:
- Depresija, tostarp uzturošā terapija, lai novērstu jaunu depresijas epizožu atkārtošanos.
- Ģeneralizēti trauksmes traucējumi
- @ Sociālās trauksmes traucējumi (sociālā fobija)
- Panikas traucējumi ar/bez klaustrofobijas (agorafobija)
Kā lietot venlafaksīnu
Venlafaksīnu lieto iekšķīgi tablešu vai kapsulu veidā ar vai bez aizkavētas atbrīvošanās (ilgstošas darbības). Ilgstošas darbības preparātus lieto tikai vienu reizi dienā, savukārt preparātus, kuriem nav ilgstošas darbības, lieto divas līdz trīs reizes dienā.
Depresīviem sindromiem, kā arī ģeneralizētas trauksmes traucējumiem terapija parasti ir sākotnēji ar devu 75 miligrami dienā. Ja nepieciešams, ārsts var palielināt devu līdz 150 miligramiem dienā. Maksimālā deva ir 375 miligrami dienā.
Regulāra venlafaksīna uzņemšana ir svarīga, lai terapija būtu veiksmīga, pretējā gadījumā var samazināties aktīvā norepinefrīna un serotonīna daudzums ārpus nervu šūnām.
Kādas ir venlafaksīna blakusparādības?
Ļoti bieži (tas ir, vairāk nekā vienam no desmit ārstētajiem cilvēkiem) venlafaksīna lietošana izraisa galvassāpes, kuņģa-zarnu trakta darbības traucējumus (piemēram, sliktu dūšu, vemšanu un aizcietējumus), svīšanu, sausu muti un palielinātu zobu bojāšanās risku mutes sausuma dēļ. .
Reti (vienam no desmit līdz simts ārstētajiem cilvēkiem) venlafaksīna lietošanas laikā rodas svara zudums, neparasti sapņi, bezmiegs un seksuālās vēlmes samazināšanās (libido zudums).
Reizēm (vienam no simt līdz tūkstoš ārstēto cilvēku) venlafaksīns var izraisīt ķermeņa masas pieaugumu, ādas reakcijas, orgasma traucējumus sievietēm un garšas izmaiņas.
Kas jāņem vērā, lietojot venlafaksīnu?
Kontrindikācijas
Venlafaksīns ir kontrindicēts šādos gadījumos:
- Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai kādu citu sastāvdaļu.
- vienlaicīga monoamīnoksidāzes (MAO) inhibitoru lietošana serotonīna sindroma riska dēļ
Serotonīna sindroms ir dzīvībai bīstams stāvoklis ar paaugstinātu asinsspiedienu, uzbudinājumu, krampjiem un ķermeņa pārkaršanu.
Antidepresants jālieto piesardzīgi šādos gadījumos:
- Domas par pašnāvību (venlafaksīns palielina vēlmi, pirms sākas tā antidepresanta iedarbība).
- @ epilepsija
- @ paaugstināts acs iekšējais spiediens (glaukoma)
Mijiedarbība
- Zāles imūnsistēmas nomākšanai (imūnsupresanti, piemēram, takrolīms, ciklosporīns, sirolīms)
- pretsēnīšu līdzekļi (pretsēnīšu līdzekļi, piemēram, lotrimazols, ketokonazols, itrakonazols)
- dažādi antidepresanti (piemēram, amitriptilīns, klomipramīns, imipramīns, citaloprams, escitaloprams, fluoksetīns, norfluoksetīns, sertralīns)
- spēcīgi pretsāpju līdzekļi no opiātu/opioīdu grupas (piemēram, alfentanils, kodeīns, fentanils, metadons)
- holesterīna līmeni pazeminošas zāles (statīni, piemēram, atorvastatīns, lovastatīns, simvastatīns)
- zāles erektilās disfunkcijas ārstēšanai (sildenafils, tadalafils, vardenafils)
Var pasliktināties spriestspēja un reakcija, īpaši ārstēšanas sākumā un arī venlafaksīna lietošanas pārtraukšanas laikā.
Vecuma ierobežojums
Venlafaksīns nav ieteicams bērnu un pusaudžu, kas jaunāki par 18 gadiem, ārstēšanai. Zāļu efektivitāte un drošība šajā vecuma grupā nav pietiekami noteikta.
Grūtniecība un zīdīšana
Dažādi pētījumi nav snieguši pierādījumus par paaugstinātu anomāliju risku, lietojot venlafaksīnu. Tādēļ lietošanu grūtniecības laikā var turpināt, ja stāvoklis ir stabils.
Jaunas depresijas gadījumā grūtniecības un zīdīšanas laikā priekšroka jādod vienam no labāk pētītajiem līdzekļiem citalopramam un sertralīnam.
Kā iegūt zāles ar venlafaksīnu
Venlafaxine ir pieejams ar recepti Vācijā, Austrijā un Šveicē visās devās. To drīkst lietot tikai pēc ārsta norādījuma.
Cik ilgi venlafaksīns ir zināms?
Venlafaksīns tika apstiprināts Vācijā 1995. gadā kā pirmais medikaments no selektīvo serotonīna-norepinefrīna atpakaļsaistes inhibitoru grupas. Sākotnēji tas tika apstiprināts depresijas ārstēšanai; vēlāk tika pievienotas citas norādes.
Patenta termiņš beidzās 2008. gada decembrī. Kopš tā laika tirgū ir nonākuši daudzi ģenēriskie preparāti (preparāti, kas ir identiski aktīvajai vielai).
