Cabergoline ir nosaukums, kas piešķirts zālēm, kas iegūtas no vilka zobi alkaloīdi. Zāles lieto ārstēšanai Parkinsona slimība, starp citiem nosacījumiem.
Kas ir kabergolīns?
Cabergoline ir nosaukums, kas piešķirts zālēm, kas iegūtas no vilka zobi alkaloīdi. Zāles lieto ārstēšanai Parkinsona slimība, starp citiem nosacījumiem. Cabergoline ir ergolīna atvasinājums. Aktīvā sastāvdaļa ir iegūta no vilka zobi alkaloīdi un pieder pie dopamīna receptoru agonisti. Ārstējot Parkinsona slimība, kabergolīnu var ievadīt kā otrās līnijas zāles. Tomēr tā pārvalde parasti notiek tikai tad, kad citi dopamīna receptoru agonisti, izņemot melnās graudu alkaloīdi, ir neefektīvas. Šādos gadījumos kabergolīna izrakstīšana parasti notiek individuāli. Ir iespējams arī kombinēt zāles ar levodopas. Tādā veidā var mazināt simptomus, kas rodas Parkinsona slimības gadījumā. Kabergolīnu lieto arī galaktorejas gadījumā (patoloģiski piens plūsma), hormona pārpalikums prolaktīna, un grūtības ar atšķiršanu. Papildus cilvēku medicīnai veterinārā medicīna ir svarīga kabergolīna pielietošanas joma. Šeit zāles lieto ļaundabīgu audzēju ārstēšanai uz piena dziedzera, viltus grūtniecība un strutojošs dzemdes iekaisums (piometra).
Farmakoloģiskā darbība
Viena no PD tipiskajām iezīmēm ir neiromeditors dopamīna. Šajā gadījumā nervu šūnas ir substantia nigra, kuras ir atbildīgas par neiromeditors, tiek iznīcināti nezināmu iemeslu dēļ. Tomēr cilvēkiem ir nepieciešams dopamīns, lai viņi varētu veikt savas kustības. Dopamīna trūkums izpaužas ar tādiem simptomiem kā muskuļi trīce, muskuļu stīvums un ierobežota kustība. Laika gaitā simptomi progresē. Lai neitralizētu Parkinsona slimības izraisītos simptomus, pacientiem tiek ievadīts dopamīns. Parasti tā ir prekursora molekula levodopas (L-dopa). Tomēr ķermenī levodopas tiek pārveidots ne tikai par dopamīnu, bet arī par neefektīviem metabolītiem, ko izraisa dažādi fermenti. Tāpēc atbildīgā kavēšana fermenti ir nepieciešama, lai dopamīna līmenis asinīs būtu stabils asinis. Tāpat agonisti stimulē dopamīna receptorus (D2). Kabergolīns ir viens no šiem agonistiem. Līdztekus funkcijai kustību kustībās, dopamīnam ir arī inhibējoša iedarbība hipofīzes dziedzeris par hiperfīzes priekšējās daivas hormona sekrēciju prolaktīna. Agonizējot D2 receptorus, kabergolīns var pastiprināt šo efektu. Kabergolīna pussabrukšanas periods ir ļoti ilgs, apmēram 70 stundas. Ar kabergolīna palīdzību ir iespējams efektīvāk regulēt levodopas blakusparādības, piemēram, kustību traucējumus vai svārstības, ko ir apstiprinājuši vairāki pētījumi. Tā kā kabergolīns var stimulēt hormonu prolaktīna, tai ir inhibējoša iedarbība uz piens ražošana piena dziedzera sievietēm. Tāpēc tas ir piemērots pārmērīgi augsta prolaktīna līmeņa ārstēšanai. Viņi var būt atbildīgi par periodu neesamību un ovulācija. Pēc dzemdību procesa kabergolīns aptur plūsmu piens, par kuru atbild prolaktīns, ja tas nav vēlams medicīnisku iemeslu dēļ.
Medicīniska lietošana un pielietošana
Primārās indikācijas kabergolīna lietošanai ir Parkinsona slimība, kas ir hronisks neiroloģisks traucējums. Tas rodas no deģeneratīvām izmaiņām ekstrapiramidālās motora sistēmā. Nemierīgo kāju sindroms ir vēl viens šāds traucējums, kuru var ārstēt arī ar kabergolīnu. Šajā gadījumā simptomātiskai lietošanai tiek izmantots dopamīna receptoru agonists terapija. Citas kabergolīna indikācijas ir hiperprolaktinēmija (pārmērīgi augsts prolaktīna līmenis) laikā grūtniecība vai zīdīšana, kā arī atšķiršana. Šajā procesā mazulis tiek atšķirts soli pa solim mātes piens. Tā kā kabergolīns var izraisīt patoloģiskas izmaiņas sirds vārsti, maksimālais ieteicamais deva ir ierobežots līdz 3 miligramiem dienā.
Riski un blakusparādības
Lietojot kabergolīnu, var rasties dažas nevēlamas blakusparādības. Tā kā zāles ļoti bieži lieto kopā ar levodopu, ne vienmēr ir iespējams precīzi pateikt, vai blakusparādības rodas pašas zāles vai pārmērīgā dopamīna dēļ. Biežākās blakusparādības ir kustību traucējumi, piespiešanās kustēties, kritums asinis spiediens, mainot ķermeņa stāvokli, reibonisun izmaiņas sirds vārsti. Citas negatīvas blakusparādības ir miega traucējumi, smagi nogurums, izsvīdums sauca, stenokardija uzbrukumi plaušu fibroze (pārveidošana plaušu audi), gremošanas problēmas, vemšana, ekstremitāšu tūska, iekaisums no kuņģis, galvassāpes, sejas pietvīkums, nejutīgums nervos, apjukums un maldi. Ja pirmās atšķiršanas laikā kabergolīns tiek ievadīts uz īsu laiku, lai kavētu piena plūsmu, samazinās asinis spiediens ir iespējams. Sāpes vēderā, nelabums, galvassāpes, un var rasties arī reiboni. Ja pacientam piemīt tādas uzvedības novirzes kā azartspēles, piespiedu ēšana, piespiedu naudas tērēšana vai patoloģiska dzimumtieksme, izmaiņas terapija var būt nepieciešama. Kabergolīnu nedrīkst lietot vispār, ja pacientam ir paaugstināta jutība pret zālēm, viņš cieš no izmaiņām sirds vārsti, plaušu problēmas, šķidruma uzkrāšanās saucavai ja laikā rodas vielmaiņas traucējumi, piemēram, eklampsija grūtniecība. Kabergolīns parasti nav apstiprināts lietošanai bērniem. Līdz šim ir bijusi pārāk maza pieredze to ārstēšanā ar aktīvo vielu. Terapija ar kabergolīnu var arī vadīt uz mijiedarbība ar citu narkotikas. Kabergolīnu nav ieteicams lietot kopā ar citiem dopamīna receptoru agonistiem, piemēram, pretvemšanas līdzekli metoklopramīds or neiroleptiķi, jo šīs vielas samazina kabergolīna efektivitāti. No otras puses, ja pacients ņem pretsēnīšu līdzekļi piemēram, ketokonazols vai makrolīds antibiotikas tajā pašā laikā tas kavē zāļu sadalīšanos.
