Kā darbojas tikagrelors
Antikoagulants tikagrelors īpaši inhibē noteiktu saistīšanās vietu uz asins trombocītu (trombocītu) virsmas, tā saukto ADP P2Y12 receptoru. Tas nomāc turpmāku trombocītu aktivāciju un arī turpmāku trombocītu “pašaktivizāciju”. Tikagrelora kombinācija ar acetilsalicilskābi (ASA) dubultā trombocītu inhibīcijā papildus novērš tromboksānu veidošanos, kas vēl vairāk samazina trombocītu spēju recēt.
Kad asinis izplūst no ķermeņa asinsvadu sistēmas, organisms mēģina apturēt asins zudumu. Lai to izdarītu, tiek aktivizēta asins recēšana. Tas izraisa trombu veidošanos tieši skartajā vietā, lai noslēgtu noplūdi. Šajā procesā svarīga funkcija ir trombocītiem, kas kopā ar sarkanajām un baltajām asins šūnām veido trešo asins šūnu veidu.
Trombocītu uzdevums ir noteikt asinsvadu noplūdi un pēc tam uzsākt recēšanu. Lai to izdarītu, trombocīti pieķeras savainotajai vietai ar citu asinīs esošo proteīnu palīdzību un tiek aktivizēti, tādējādi ierosinot visu, lai pēc iespējas ātrāk aizvērtu trauku.
Ja šo procesu traucē dažādi faktori tā, ka tas var tikt aktivizēts pārmērīgi jutīgi, rodas asinsreces traucējumi. Šajā gadījumā neskartos asinsvados var veidoties lielāki trombi. Tie var bloķēt svarīgus asinsvadus, kas apgādā smadzenes vai sirdi, piemēram, ar tādām sekām kā insults vai sirdslēkme.
Lai to novērstu, tiek izmantotas zāles, kas traucē asinsreces procesu, piemēram, tikagrelors.
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Pēc norīšanas apmēram viena trešdaļa tikagrelora uzsūcas no zarnām asinsritē, kur tas sasniedz maksimālo līmeni asinīs pēc pusotras stundas. Citohroma P450 enzīmu sistēma aknās daļēji pārvērš antikoagulantu par citu savienojumu, kas arī ir efektīvs.
Gan pati tikagrelors, gan tā pārveides produkts nelielā mērā izdalās no organisma ar urīnu, bet galvenokārt ar izkārnījumiem. Pēc septiņām līdz astoņām stundām tikagrelora līmenis asinīs ir samazinājies līdz apmēram pusei no absorbētās devas.
Kad tiek lietots tikagrelors?
Tikagrelors ir indicēts kombinācijā ar acetilsalicilskābi (ASS), lai novērstu trombu veidošanos pieaugušiem pacientiem ar:
- Akūts koronārais sindroms (kolektīvs termins, kas apzīmē nestabilu stenokardiju, miokarda infarktu un pēkšņu sirds nāvi).
Mazākā 60 miligramu devā tikagreloru ordinē kombinācijā ar ASS, lai novērstu aterotrombotiskus notikumus pacientiem ar zināmu miokarda infarktu, kas noticis vismaz pirms 12 mēnešiem.
Tikagrelors jālieto ilgstoši, lai nodrošinātu ilgstošu trombu veidošanās nomākšanu. Ārstēšanas ilgums tiek noteikts individuāli un parasti ir viens gads.
Kā tiek lietots tikagrelors
Ārstēšanas ar tikagreloru sākumā tiek uzņemti 180 miligrami aktīvās sastāvdaļas, pēc tam 90 miligrami divas reizes dienā ar aptuveni divpadsmit stundu intervālu. To var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā.
Ja pacientam ir apgrūtināta rīšana vai viņš tiek barots caur kuņģa zondi, tikagrelora tableti var sasmalcināt un ievadīt ūdenī suspendētu. Alternatīvi ir tikagrelora kušanas tabletes, kas jau izšķīst mutē.
Turpmākai ārstēšanai augsta riska pacientiem pēc sirdslēkmes 60 miligramus tikagrelora lieto divas reizes dienā ar aptuveni divpadsmit stundu intervālu.
Ja esat izlaidis devu, to nevajadzētu lietot vēlāk. Tā vietā vienkārši ieņemiet nākamo devu parastajā laikā. Nelietojiet divas devas vienlaikus!
Kādas ir tikagrelora blakusparādības?
Reizēm reibonis, galvassāpes, asiņošana galvaskausā, acu asiņošana, asiņains klepus, vemšana ar asinīm, kuņģa-zarnu trakta čūlas, asiņošana mutes dobumā, izsitumi uz ādas, nieze, asiņošana no urīnceļu un maksts gļotādas un vājums tiek novērota arī imūnsistēma.
Kas jāņem vērā, lietojot tikagreloru?
Kontrindikācijas
Tikagreloru nedrīkst lietot:
- paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai kādu citu zāļu sastāvdaļu
- aktīva asiņošana
- asiņošana galvaskausa iekšienē anamnēzē (intrakraniāla asiņošana)
- smaga aknu disfunkcija
- vienlaicīga spēcīgu CYP3A4 inhibitoru (piemēram, klaritromicīna, itrakonazola, ritonavīra) lietošana
Zāļu mijiedarbība
Iespējama dažāda tikagrelora mijiedarbība ar citām zālēm. Tāpēc pirms ārstēšanas uzsākšanas ir jāpārbauda, kādus citus medikamentus pacients lieto.
Tikagreloru šķeļ aknās enzīms citohroms P450 3A4, kas arī noārda daudzas citas aktīvās sastāvdaļas organismā. Daži no šiem līdzekļiem var inhibēt fermentu, izraisot tikagrelora līmeņa paaugstināšanos asinīs.
Un otrādi, dažas vielas var palielināt enzīma citohroma P450 3A4 daudzumu, kas palielina tikagrelora noārdīšanos. Tas attiecas, piemēram, uz zālēm pret epilepsiju un krampjiem (piemēram, fenitoīnu, karbamazepīnu, fenobarbitālu), dažiem pārtikas produktiem (piemēram, ingveru, ķiplokiem, lakricu) un augu antidepresantiem, asinszāli.
Tikagrelors var ietekmēt arī citu zāļu sadalīšanos, inhibējot noteiktus proteīnus. Piemēram, antikoagulants var palielināt tādu zāļu koncentrāciju kā digoksīns (sirds zāles), ciklosporīns (autoimūnām slimībām un pēc orgānu transplantācijas), atorvastatīns (holesterīna līmeni pazeminošs līdzeklis) un verapamils (piemēram, sirds aritmiju ārstēšanai).
Tikagrelora terapijas sākumā ieteicama rūpīga uzraudzība, īpaši attiecībā uz zālēm ar šauru terapeitisko diapazonu. Šādas zāles ir terapeitiski efektīvas tikai šaurā devu diapazonā; palielinot devu, pārdozēšana notiek ātri ar atbilstošām blakusparādībām.
Vecuma ierobežojums
Tikagrelora drošība un efektivitāte bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam nav noteikta.
Grūtniecība un zīdīšana
Pētījumos ar dzīvniekiem tikagrelors un tā aktīvais metabolīts izdalījās mātes pienā. Nav zināms, vai tas tā ir arī cilvēkiem. Tāpēc nevar izslēgt risku zīdainim, ja māte, kas baro bērnu ar krūti, lieto tikagreloru. Pamatojoties uz riska un ieguvuma novērtējumu, katrā gadījumā atsevišķi jāpieņem lēmums par to, vai piesardzības nolūkos zīdīšana jāpārtrauc vai tikagrelora lietošana jāpārtrauc.
Kā iegūt tikagreloru saturošas zāles
Preparātiem, kas satur aktīvo vielu tikagreloru, Vācijā, Austrijā un Šveicē ir nepieciešama recepte, tāpēc tos var iegādāties aptiekās tikai pēc receptes.
Cik ilgi tikagrelors ir zināms?
Tikagrelors tika izstrādāts kā pirmā aktīvā sastāvdaļa, kas atgriezeniski inhibē trombocītu aktivāciju ar ADP. Eiropas tirgū tas tika ieviests 2011. gadā.
Aktīvās sastāvdaļas novitāti un ievērojamo papildu ieguvumu Vācijā atzina arī Federālā Apvienotā komiteja, kas nosaka zāļu fiksētās cenas šajā valstī. Šī iemesla dēļ preparāti, kas satur aktīvo vielu tikagreloru, ir salīdzinoši dārgi, bet to priekšrocība ir tā, ka tie spēj samazināt mirstību pēc sirdslēkmes vairāk nekā iepriekšējās terapijas.
