Kā darbojas takrolīms
Takrolims kā imūnsupresants novērš citokīnu (īpašu proteīnu) izdalīšanos T šūnās – tiek nomākta imūnsistēmas aktivācija.
Imūnsistēmas darbību cilvēka organismā nodrošina galvenokārt asinīs cirkulējošās baltās asins šūnas. Šo leikocītu apakškopa ir tā sauktās T šūnas vai T limfocīti.
Pēc veidošanās kaulu smadzenēs tie pa asinsriti migrē uz aizkrūts dziedzeri (dziedzeri aiz krūšu kaula), lai nobriest. Šajā procesā viņi “iemācās” atšķirt savu ķermeni no svešām struktūrām.
Šīs svešās struktūras var būt, piemēram, ķermeņa šūnas, kas ir inficētas ar vīrusiem un tādējādi uz to virsmas nes svešas olbaltumvielas. Bet arī cilvēka orgānus, kas cēlušies no citiem cilvēkiem (orgānu transplantācijas), imūnās šūnas var atpazīt par svešiem.
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Pēc takrolīma ieņemšanas tablešu, kapsulu vai dzēriena suspensijas veidā aktīvā viela uzsūcas asinīs caur kuņģa-zarnu traktu. Augstākais līmenis asinīs rodas pēc vienas līdz trim stundām.
Apmēram viena ceturtdaļa no kopējās uzņemtās devas sasniedz galveno asinsriti ar lielām atšķirībām starp indivīdiem. Zāles jau ir daļēji sadalītas zarnu sieniņās, un pēc uzsūkšanās asinīs tās tālāk sadalās aknās. Veidojas vismaz deviņi metabolīti (metabolisma starpprodukts).
Tā sauktais pussabrukšanas periods – laika periods, pēc kura puse no absorbētās aktīvās vielas daudzuma atkal tiek izvadīta – arī takrolīmam ļoti atšķiras un ir aptuveni 43 stundas, vidēji 16 stundas pieaugušajiem, kam pārstādīta nieres. Izdalīšanās notiek galvenokārt ar žulti izkārnījumos.
Kad lieto takrolīmu?
Kā takrolīma ziedi aktīvā sastāvdaļa tiek izmantota uzturošā terapijā vai ekzēmas uzliesmojuma ārstēšanai pacientiem ar atopisko ekzēmu (neirodermītu) vidēji smagos un smagos gadījumos.
Takrolīmu parasti lieto ilgstoši vai visu mūžu. Atopiskās ekzēmas ārējā ārstēšanā ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no slimības gaitas.
Kā lieto takrolīmu
Takrolīmu parasti ievada ārsta uzraudzībā iekšējas lietošanas sākumā. Šajā procesā ārsts pārbauda individuālo takrolīma uzsūkšanos organismā un mēra imūnsupresanta līmeni asinīs dažu dienu laikā.
Takrolīmu lieto tukšā dūšā stundu pirms vai divas līdz trīs stundas pēc ēšanas, uzdzerot glāzi ūdens. Vienlaicīga ēdiena uzņemšana kavē takrolīma uzsūkšanos asinīs un var ierobežot imūnsupresīvo efektu.
Ārstēšanas sākumā takrolīma ziede jālieto divas reizes dienā. Pēc ievērojamas simptomu uzlabošanās lietojumu var samazināt.
Kādas ir takrolīma blakusparādības?
Blakusparādības rodas īpaši, ja tās lieto tablešu, kapsulu vai dzērienu suspensijas veidā. Vairumā gadījumu ārstēšana ar takrolīma ziedi izraisa ne vairāk kā lokālu kairinājumu un paaugstinātu krēmoto zonu jutību pret saules gaismu.
Bieži sastopamas arī šādas blakusparādības: anēmija, zems elektrolītu līmenis asinīs, samazināta ēstgriba, augsts lipīdu līmenis asinīs, apjukums, trauksme, murgi, depresija vai citas garīgas slimības, krampji, jušanas traucējumi, nervu sāpes, redzes traucējumi, zvana zvana. ausis, ātra sirdsdarbība, asiņošana, Asinsreces traucējumi ar trombu veidošanos, elpas trūkums, klepus, iekaisis kakls, kuņģa-zarnu trakta iekaisums, sāpes vēderā, vemšana, aizcietējums, gremošanas traucējumi, aknu iekaisums, aknu enzīmu izmaiņas, svīšana, nieze, ādas izsitumi, muskuļu un locītavu sāpes.
Kas jāievēro, lietojot takrolīmu?
Zāļu mijiedarbība
Tā kā takrolīma līmenis asinīs ir izšķirošs imūnsupresanta efektivitātei, preparātu ārstēšanas laikā nedrīkst mainīt. Tāpēc tas vienmēr jāiegūst no viena un tā paša uzņēmuma.
Takrolims tiek metabolizēts aknās, izmantojot citohroma P450-3A4 enzīmu. Tas arī metabolizē daudzas citas aktīvās vielas. Tādēļ vienlaicīga lietošana var izraisīt izmaiņas asinīs: daži līdzekļi var paātrināt takrolīma noārdīšanos, citi to aizkavēt, kas var būtiski ietekmēt tā efektivitāti.
Šo zāļu saraksts ir apjomīgs, tāpēc katrā atsevišķā gadījumā un pie katras jaunas zāļu receptes uzņemšanas ir jāprecizē ar ārstu vai farmaceitu. Piemēram, tās ir antibiotikas, pretsēnīšu līdzekļi, HIV infekciju līdzekļi, kā arī augu izcelsmes līdzekļi, piemēram, asinszāle.
Pastāstiet savam ārstam un farmaceitam, ka lietojat takrolīmu. Tas palīdzēs izvairīties no zāļu mijiedarbības jau no paša sākuma.
Vecuma ierobežojums
Takrolīma ziede ir apstiprināta lietošanai bērniem no divu gadu vecuma.
Grūtniecība un zīdīšana
Takrolīma lietošana grūtniecības laikā, jo, no vienas puses, datu situācija nav pietiekama, un, no otras puses, imūnsupresīvo zāļu lietošana ir parādījusi bīstamu ietekmi uz bērnu.
Tomēr pacientus, kuriem takrolīma lietošana ir stabila, nevajadzētu mainīt. Šādā gadījumā to var turpināt izrakstīt pēc riska un ieguvuma novērtējuma tiem, kas vēlas dzemdēt bērnus, kā arī grūtniecības laikā.
Barošana ar krūti ir atļauta ar takrolīmu.
Takrolīma ziedi grūtniecības un zīdīšanas laikā var parakstīt tikai tad, ja tas ir nepārprotami nepieciešams datu trūkuma dēļ.
Kā iegūt zāles ar takrolīmu
Kopš kura laika takrolims ir pazīstams?
Takrolims tika atklāts 1987. gadā augsnes baktērijās Streptomyces tsukubaensis. Tas bija otrais ļoti efektīvais imūnsupresants pēc rapamicīna (pazīstams arī kā sirolimus), kas tika atklāts iepriekš 1975. gadā.
Šīs zāles pirmo reizi tika apstiprinātas ASV 1994. gadā aknu transplantācijas pacientu ārstēšanai, bet vēlāk arī citu donoru orgānu saņēmējiem. Vācijā zāles pirmo reizi tika apstiprinātas 1998. gadā. Tikmēr Vācijas tirgū ir daudz takrolīmu saturošu ģenērisko zāļu.
