Kas ir Paxlovid?
Paxlovid ir recepšu zāles Covid-19 ārstēšanai. Pašlaik tai ir pagaidu (nosacījuma) apstiprinājums Eiropas tirgum.
Paxlovid ir viena no pretvīrusu zālēm. Tas nozīmē, ka tas traucē koronavīrusa spēju vairoties organismā. To var lietot tablešu veidā, un tas sastāv no divām aktīvām vielām: Nirmatrelvir (PF-07321332) un Ritonavir.
Galvenā aktīvā viela nirmatrelvīrs ir tā sauktais proteāzes inhibitors un traucē specifiskas vīrusa proteīna molekulas (enzīma) darbību, kas steidzami nepieciešama jaunu vīrusa kopiju veidošanai cilvēka šūnā.
Savukārt piedeva ritonavīrs palēnina nirmatrelvīra (citohroma P450/CYP3A4 inhibitora) sadalīšanos cilvēka aknās. Tas ļauj pietiekami daudz nirmatrelvīra cirkulēt un iedarboties organismā ilgāku laiku.
Kā lieto paxlovid?
Paxlovid ir paredzēts 18 gadus veciem un vecākiem cilvēkiem, kuriem ir paaugstināts smagas slimības gaitas risks. Tas jo īpaši attiecas uz pacientiem ar novājinātu imūnsistēmu, iepriekš slimiem vai gados vecākiem pacientiem, kuriem vakcinācijas efekts ir (smagi) samazināts.
Dienas devā ietilpst divas nirmatrelvīra tabletes (rozā tablete) kopā ar vienu ritonavīra tableti (balta tablete) katru rītu un vakaru. Katrai devai (tas ir, divas reizes dienā) lietojiet visas trīs tabletes vienlaikus.
Kādas ir blakusparādības?
Tā kā paxlovid ir kļuvis pieejams tikai nesen, tā blakusparādību profilu un panesamību vēl nevar pārliecinoši novērtēt. Tāpēc veselības aizsardzības iestādes to rūpīgi uzrauga.
- Izmainīta garšas uztvere vai garšas traucējumi (disgeizija)
- Caureja
- galvassāpes
- Vemšana
Iespējama mijiedarbība ar citām zālēm
Daļējais komponents ritonavīrs īpaši bloķē svarīgus sadalīšanās procesus aknās. Tāpēc speciālistiem ir aizdomas par mijiedarbību ar daudzām zālēm ārstēšanas periodā. Tāpat paxlovid nedrīkst lietot smagu aknu un nieru darbības traucējumu gadījumā.
Ir aizdomas par mijiedarbību ar dažiem:
- Sirds zāles (piemēram, amiodarons, bepridils, dronedarons, propafenons utt.)
- holesterīna līmeni pazeminošas zāles (piemēram, lovastatīns, simvastatīns, lomitapīds utt.)
- antihistamīna līdzekļi (piemēram, astemizols, terfenadīns utt.)
- podagras zāles (piemēram, kolhicīns)
- zāles erektilās disfunkcijas ārstēšanai (sildenafils, avanafils, vardenafils utt.)
- pretvēža zāles (piemēram, neratinibs, venetoklakss utt.)
- Antibiotikas (piemēram, fuzidīnskābe utt.)
- Neiroleptiskie un antipsihotiskie līdzekļi (piemēram, lurazidons, pimozīds, klozapīns utt.) un daudzi citi.
Šajā sarakstā ir iekļauta tikai zāļu apakškopa, kur var pastāvēt mijiedarbība. Tāpēc zāļu mijiedarbības tēma ir svarīga ārsta izglītojošās diskusijas daļa pirms iespējamās ārstēšanas ar pakslovīdu.
Grūtniecība un zīdīšana
Nav pieejami dati par pakslovīda ārstēšanu grūtniecības laikā. Tāpēc nav zināms, vai aktīvās sastāvdaļas var kaitēt nedzimušam bērnam. Sākotnējie pētījumi ar dzīvniekiem nesniedz pierādījumus par galvenās sastāvdaļas nirmatrelvīra embriotoksisku iedarbību, pamatojoties uz pašreizējām zināšanām.
No reģistrācijas dokumentiem arī ir skaidrs, ka paxlovid terapijas laikā (kā arī papildu septiņas dienas pēc ārstēšanas pārtraukšanas) ir jāizvairās no grūtniecības.
Aktīvā viela ritonavīrs var samazināt hormonālās kontracepcijas (“tabletes”) iedarbību.
Imūnsistēmas pacienti
Pakslovīda lietošana potenciāli var samazināt noteiktu HIV medikamentu efektivitāti pacientiem ar novājinātu imūnsistēmu (HIV/AIDS). Noskaidrojiet to ar savu ārstējošo ārstu pirms iespējamās ārstēšanas ar paxlovide, lai izstrādātu individuālu ārstēšanas plānu.
Cik efektīvs ir paxlovid?
Tomēr tas attiecas tikai uz gadījumiem, kad ārstēšana tiek uzsākta piecu dienu laikā pēc pirmo simptomu parādīšanās.
Galvenajā pētījumā tika iekļauti vairāk nekā 18 gadus veci indivīdi, kuriem bija Covid-19 simptomi, kuriem nebija papildu skābekļa un kuri pirms pētījuma nebija vakcinēti vai atveseļojušies. Lielākā daļa pētījuma dalībnieku bija inficēti ar koronavīrusa delta variantu.
Pētījuma dalībnieki tika nejauši iedalīti vienādās proporcijās divās grupās: viena grupa saņēma pakslovīda terapiju saskaņā ar iepriekš aprakstīto ārstēšanas shēmu, bet otra grupa saņēma placebo. Tādējādi kopumā tika pētīti aptuveni 2,200 pētījuma dalībnieki.
Kā paxlovid darbojas?
Vīrusa replikācija (inficētajā cilvēka šūnā) ietver ļoti vienkāršotus trīs galvenos soļus:
- Vīrusa RNS ģenētiskā materiāla replikācija.
- Visu vīrusu proteīnu ražošana (no esošā vīrusa ģenētiskā materiāla) “garas proteīna ķēdes” veidā, kas sastāv no proteīna atsevišķiem celtniecības blokiem (aminoskābēm).
Vīrusa būtība un evolūcija ir izstrādājusi šos jaunizveidotos saīsinātos proteīna fragmentus precīzi tā, lai tie spontāni, precīzi saskanētu kopā, veidojot jaunas pilnībā funkcionālas (infekciozas) vīrusa daļiņas.
Eksperti šos precīzi noregulētos procesus dēvē par "konservētiem mehānismiem". Tas nozīmē, ka tie ir absolūti identiski visos Sars-CoV-2 variantos un tādējādi ir ideāls mērķis zāļu izstrādei.
Kas ir apstiprinājums ar nosacījumu?
Nosacīts apstiprinājums ir “pagaidu paātrināta Eiropas tirdzniecības atļauja” saskaņā ar stingrām ražotāja vadlīnijām un nosacījumiem.
Šādu statusu veselības iestādes apsver tikai tad, ja ar zālēm tiek nodrošināta neatliekama medicīniskā vajadzība, t.i., paxlovid gadījumā, lai ārstētu potenciāli dzīvībai bīstamu Covid-19 slimību.
Tiklīdz būs pieejami visaptveroši dati par zālēm un riska un ieguvuma novērtējums joprojām būs pozitīvs, šī nosacītā apstiprināšana tiks pārveidota par regulāru pilnu apstiprinājumu.
Pamatojoties uz pašreizējām zināšanām, veidojas pozitīvs galvenās sastāvdaļas nirmatrelvīra drošības profils, kas saistīts tikai ar vieglām vispārējām blakusparādībām.
