Kā darbojas buspirons
Buspirons pieder anksiolītisko līdzekļu (prettrauksmes līdzekļu) grupai. Tas mediē tā iedarbību, saistoties ar noteikta veida nervu ziņotāja serotonīna (5-HT1A receptoru) savienošanas vietām (receptoriem). Atšķirībā no citiem anksiolītiskiem līdzekļiem, zālēm nav nomierinošas, muskuļu relaksējošas vai pretkrampju iedarbības.
Bailes noteiktās situācijās ir pilnīgi dabiska ķermeņa reakcija. Evolucionāri bailes ir svarīgs aizsardzības un izdzīvošanas mehānisms, kas ļauj mums atbilstoši izturēties potenciāli bīstamās situācijās.
Tomēr trauksmes traucējumu gadījumā pacients cieš no pastāvīgas trauksmes, kas var attiekties uz daudzām dzīves jomām un parasti ir nepamatota. Piemēram, pastāvīgās bailes un rūpes var būt saistītas ar sociālajām attiecībām, darbu, veselību, naudu vai citām lietām. Tās parasti pavada fiziskas sūdzības, piemēram, slikta dūša, nemiers, trīce, sirdsklauves, reibonis, spriedze, galvassāpes un miega traucējumi.
Buspirons šajā ziņā darbojas atšķirīgi. Ja aktīvo vielu lieto vairākas nedēļas, sarežģītās neironu smadzeņu struktūras, kas var izraisīt trauksmes traucējumus, sāk reorganizēties:
Kā liecina pētījumi, aktivizējot noteiktas nervu ziņotāja serotonīna dokstacijas (receptorus), buspirons maina nervu šūnu “vadus”. Šis apstāklis arī izskaidro trauksmes mazināšanas līdzekļa iedarbības aizkavēšanos.
Papildu psihoterapija palīdz slimniekiem labāk un ilgāk kontrolēt trauksmes simptomus.
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Pēc norīšanas aktīvā viela ātri un pilnībā uzsūcas asinīs caur zarnu sieniņām. No zarnām tas kopā ar asinīm nonāk aknās, kur vairāk nekā 95 procenti no tā tiek deaktivizēti (“pirmā loka metabolisms”).
Tāpēc buspirona līmenis asinīs, kas sasniedz maksimumu vienu līdz pusotru stundu pēc norīšanas, pēc aptuveni divām līdz trim stundām jau atkal ir uz pusi. Apmēram divas trešdaļas buspirona sadalīšanās produktu izdalās ar urīnu un viena trešdaļa ar izkārnījumiem.
Kad lieto buspironu?
Kā lieto buspironu
Buspironu lieto tablešu veidā. Kopējā dienas deva ir sadalīta trīs atsevišķās devās, kuras lieto neatkarīgi no ēdienreizēm, uzdzerot glāzi ūdens.
Ārstēšana tiek sākta pakāpeniski, sākot ar mazu devu, parasti pieci miligrami buspirona trīs reizes dienā. Pēc tam devu lēnām palielina – atkarībā no iedarbības un blakusparādību rašanās – līdz desmit miligramiem trīs reizes dienā.
Smagos gadījumos ārsts var izrakstīt līdz 20 miligramiem trīs reizes dienā.
Buspirona iedarbība nenotiek uzreiz, bet ar laika nobīdi.
Kādas ir buspirona blakusparādības?
Visbiežāk sastopamās blakusparādības ir reibonis, galvassāpes un miegainība.
Blakusparādības, piemēram, sāpes krūtīs, murgi, dusmas, naidīgums, apjukums, miegainība, troksnis ausīs, iekaisis kakls, aizlikts deguns, neskaidra redze, muskuļu sāpes, parestēzijas, izsitumi uz ādas un pastiprināta svīšana parādās katrā desmitā pret vienu. simts pacientu.
Kas jāņem vērā, lietojot buspironu?
Kontrindikācijas
Buspironu nedrīkst lietot šādos gadījumos:
- paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai kādu citu zāļu sastāvdaļu
- smaga nieru vai aknu disfunkcija
- epilepsija
- akūta intoksikācija ar alkoholu vai noteiktiem medikamentiem (antipsihotiskiem līdzekļiem, pretsāpju līdzekļiem vai miega līdzekļiem)
Zāļu mijiedarbība
Lai gan klīniskajos pētījumos nav novērota mijiedarbība starp alkoholu un buspironu, parasti nav ieteicams lietot alkoholu ārstēšanas laikā ar psihotropām zālēm.
Buspironu sadala enzīms CYP3A4. Tāpēc vielas, kas inhibē fermenta darbību vai palielina tā ražošanu, teorētiski var pastiprināt vai vājināt buspirona iedarbību.
Nav pētījumu par iespējamo mijiedarbību starp buspironu un citām psihotropām zālēm (piemēram, antipsihotiskiem līdzekļiem, antidepresantiem). Tādēļ pirms vienlaicīgas lietošanas vienmēr jākonsultējas ar pieredzējušu ārstu.
Tas pats attiecas uz kombinācijām ar hormonālajiem kontracepcijas līdzekļiem, antikoagulantiem, pretdiabēta līdzekļiem un citiem līdzekļiem.
Braukšana un mehānismu apkalpošana
Iespējams, ka reakcijas laiks var pasliktināties, lietojot buspironu. Tādēļ pacienti ārstēšanas laikā nedrīkst apkalpot smagus mehānismus vai vadīt transportlīdzekļus, kamēr nav zināma individuālā tolerance.
Vecuma ierobežojums
Datu trūkuma dēļ buspironu nedrīkst lietot bērniem un pusaudžiem, kas jaunāki par 18 gadiem.
Grūtniecība un zīdīšana
Nav pieredzes par buspirona lietošanu grūtniecības laikā. Pētījumi ar dzīvniekiem nav pierādījuši tiešu vai netiešu nelabvēlīgu ietekmi uz nedzimušo bērnu. Lēmums par buspirona terapijas turpināšanu grūtniecības laikā tiek pieņemts individuāli.
Nav zināms, vai buspirons vai tā sadalīšanās produkti (metabolīti) nonāk mātes pienā. Speciālisti uzskata, ka zīdīšana ir nosacīti pieņemama ar monoterapiju (ārstēšanu tikai ar buspironu un bez citām zālēm) un labu zīdaiņa novērošanu.
Saņemt medikamentus ar buspironu
Cik ilgi buspirons ir zināms?
Buspironu atklāja zinātnieku komanda 1972. gadā, taču tas tika patentēts tikai 1975. gadā un tika laists tirgū ASV 1986. gadā.
Tas tika apstiprināts Vācijā 1996. gadā, un patenta aizsardzība beidzās 2001. gadā. Pa to laiku ir arī ģenēriskas zāles ar aktīvo vielu buspironu.
