Enalaprils: iedarbība, pielietojums, blakusparādības

Kā enalaprils darbojas

Enalaprils ietekmē vienu no svarīgākajām asinsspiediena regulēšanas sistēmām cilvēka organismā: renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu (RAAS).

Lai uzturētu asinsspiedienu, nierēs tiek ražots enzīms renīns. Tas pārvērš proteīnu angiotenzinogēnu no aknām par hormona prekursoru angiotenzīnu I. Otrajā darbībā cits enzīms – angiotenzīnu konvertējošais enzīms (ACE) – pārvērš angiotenzīnu I par aktīvo hormonu angiotenzīnu II. Tas izraisa asinsspiediena paaugstināšanos, izmantojot dažādus mehānismus, proti, tas nodrošina, ka:

  • mazāk ūdens tiek izvadīts caur nierēm,
  • mazie arteriālie asinsvadi sašaurinās, un
  • tiek nomākta aldosterona ražošana.

Tas viss kopā izraisa asinsspiediena paaugstināšanos.

AKE inhibitori, piemēram, enalaprils, bloķē AKE. Rezultātā tiek ražots mazāk angiotenzīna II – samazinās asinsspiedienu paaugstinošā iedarbība. Tas atvieglo sirdi.

Papildus asinsspiedienu pazeminošajai iedarbībai AKE inhibitori samazina arī nevēlamu sirds paplašināšanos (hipertrofiju). Šāda hipertrofija var rasties, piemēram, paaugstināta asinsspiediena dēļ vai sirds mazspējas rezultātā.

Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās

Pēc norīšanas apmēram divas trešdaļas enalaprila caur zarnām ātri uzsūcas asinīs, kur pēc vienas stundas tas sasniedz maksimālo līmeni. Uzsūkšanos nekavē pārtika.

Asinīs enalaprils, kas faktiski ir aktīvās sastāvdaļas enalaprilāta neaktīvs prekursors, vispirms tiek pārveidots par to. Augstākais aktīvās formas līmenis asinīs tiek konstatēts apmēram pēc četrām stundām. Enalaprila un enalaprilāta izdalīšanās notiek caur nierēm ar urīnu.

Kad lieto enalaprilu?

Enalaprilu lieto augsta asinsspiediena un sirds mazspējas (sastrēguma sirds mazspējas) ārstēšanai un sirds mazspējas profilaksei, ja jau ir noteiktas slimības.

Parasti enalaprils jālieto ilgstoši, lai pastāvīgi atbrīvotu sirdi un asinsvadus un tādējādi tos aizsargātu.

Kā lietot enalaprilu

Enalaprilu lieto tablešu veidā. Parasti sāk ar mazu devu, kas pēc tam tiek lēnām palielināta līdz balstdevai – ja enalaprila deva sākotnēji ir pārāk liela, var rasties straujš asinsspiediena pazemināšanās ar reiboni vai pat ģīboni.

Tableti lieto vienu reizi dienā. Ja tiek lietotas ļoti lielas enalaprila devas, proti, 40 miligrami (maksimālā dienas deva), ievadīšana jāsadala no rīta un vakarā.

Kādas ir enalaprila blakusparādības?

Ārstēšanas laikā vairāk nekā vienam no desmit ārstētajiem cilvēkiem rodas neskaidra redze, reibonis, klepus, slikta dūša un/vai vājums.

Blakusparādības, kas izpaužas vienam no desmit līdz vienam no simts pacientiem, ir galvassāpes, depresija, zems asinsspiediens, sirds aritmija, ātra sirdsdarbība, caureja, sāpes vēderā, izsitumi uz ādas, paaugstinātas jutības reakcijas, nogurums un paaugstināts kālija un kreatinīna līmenis asinīs.

Dažas blakusparādības var tieši saistīt ar enalaprila izraisītu pazeminātu asinsspiedienu. Īpaši pirmajā ārstēšanas periodā normāls asinsspiediens bieži šķiet subjektīvi pārāk zems.

Pastāstiet savam ārstam, ja rodas klepus, izsitumi vai paaugstinātas jutības reakcijas. Iespējams, būs jāmaina zāles.

Kas jāievēro, lietojot enalaprilu?

Kontrindikācijas

Enalaprilu nedrīkst lietot šādos gadījumos:

  • angioneirotiskā tūska pagātnē (īpaša ūdens aiztures forma audos; saukta arī par Kvinkes tūsku)
  • vienlaicīga ārstēšana ar valsartānu/sakubitrilu (zāles sirds mazspējas ārstēšanai)
  • Grūtniecība otrajā un trešajā trimestrī

Mijiedarbība

Vienlaicīga enalaprila un kāliju aizturošu dehidratācijas līdzekļu (piemēram, spironolaktona, triamterēna, amilorīda) vai kālija piedevu lietošana var ievērojami palielināt kālija līmeni asinīs. Ciklosporīns (imūnsupresants), heparīns (antikoagulants) un kotrimoksazols (antibiotika) kombinācijā ar enalaprilu var arī paaugstināt kālija līmeni.

Kombinētā terapija ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem, ko bieži izraksta smagas hipertensijas gadījumā, vienmēr jāveic pakāpeniski, lai sākumā asinsspiediens pārāk nesamazinātos.

Alkohols pastiprina enalaprila asinsspiedienu pazeminošo iedarbību. Var rasties reibonis, neskaidra redze un kritieni.

Triciklisko antidepresantu, neiroleptisko līdzekļu (psihotiskiem simptomiem, piemēram, halucinācijām) un anestēzijas līdzekļu lietošana var izraisīt arī paaugstinātu asinsspiediena pazemināšanos. Garastāvokļa stabilizatora litija lietošana jāuzrauga ar asins līmeņa kontroli.

Pretsāpju un pretiekaisuma līdzekļu lietošana no nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL), piemēram, acetilsalicilskābes, ibuprofēna vai koksiba (selektīvie COX-2 inhibitori), var vājināt enalaprila iedarbību.

Dažas zāles palielina angioneirotiskās tūskas risku kombinācijā ar enalaprilu. Šie līdzekļi ietver racekadotrilu (pretcaurejas līdzekli) un vildagliptīnu (pretdiabēta līdzekli).

Vecuma ierobežojums

Enalaprils ir apstiprināts bērniem, kas sver 20 kilogramus vai vairāk.

Grūtniecība un barošana ar krūti

Enalaprila lietošana pirmajos trīs grūtniecības mēnešos nav ieteicama drošības apsvērumu dēļ, lai gan dati par vairāk nekā 6000 grūtniecībām neliecināja par anomāliju risku pirmajā trimestrī.

Enalaprils ir stingri kontrindicēts otrajā un trešajā trimestrī. Izvēles līdzekļi hipertensijas ārstēšanai šajā gadījumā ir metildopa un metoprolols.

Dati par enalaprila lietošanu zīdīšanas laikā ir ierobežoti. Tā kā maz ticams, ka zāles nonāks mātes pienā, simptomi zīdainim, kas baro bērnu ar krūti, ir maz ticami. Tomēr piesardzības nolūkos enalaprilu lieto zīdīšanas laikā tikai pēc tam, kad labāk pētītas zāles nav devušas rezultātus.

Kā iegūt zāles, kas satur enalaprilu

Enalaprils ir pieejams ar recepti Vācijā, Austrijā un Šveicē jebkurā devā.

Kopš kura laika enalaprils ir zināms?

Tomēr aktīvajai vielai joprojām bija dažas nepatīkamas blakusparādības, piemēram, izsitumi uz ādas un garšas traucējumi. Tikai divus gadus vēlāk enalaprils nonāca tirgū kā tiešā konkurenta produkts. Tam ir labāks blakusparādību spektrs.