Kā darbojas Exemestane
Eksemestāns ir neatgriezenisks aromatāzes inhibitors un tādējādi nomāc sieviešu dzimuma hormonu (estrogēnu) veidošanos.
Estrogēni (estrons, estradiols un estriols) ir sieviešu dzimuma hormoni. Tie veidojas sievietes organismā (nelielos daudzumos arī vīrieša) no prekursorvielām, galvenokārt olnīcās.
Dzimumhormoni ir svarīgi seksuālo īpašību veidošanai un kopā ar citiem hormoniem (piemēram, progesteronu) uztur menstruālo ciklu. Menopauzes laikā olnīcas pakāpeniski pārstāj ražot estrogēnu.
Pēc tam hormons tiek ražots tikai nelielos daudzumos citos audos (muskuļos, taukaudos, piena dziedzeru audos). Tā rezultātā estrogēna līmenis samazinās līdz ļoti zemam līmenim.
Dažos krūts vēža gadījumos audzējs ir jutīgs pret hormoniem, kas nozīmē, ka tā augšana ir atkarīga no estrogēna. Aromatāzes inhibitorus, piemēram, eksemestānu, izmanto, lai nomāktu šo hormonu kontrolēto audzēja augšanu.
Tie inhibē fermentu aromatāzi, kas ir iesaistīta estrogēna prekursoru pārvēršanā aktīvajos hormonos. Tas ievērojami samazina estrogēna līmeni, bieži novēršot turpmāku audzēja augšanu.
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Eksemestāns sadalās aknās un izdalās ar urīnu un izkārnījumiem.
Kad lieto eksemestānu?
Eksemestāns ir apstiprināts hormonu jutīga, agrīna krūts vēža adjuvantai ārstēšanai pēc divu līdz trīs gadu ilgas ārstēšanas ar aktīvo vielu tamoksifēnu.
Tas ir apstiprināts arī progresējoša krūts vēža ārstēšanai, ja audzēja augšana nav apstājusies ar antiestrogēnu terapiju.
Ar eksemestānu var ārstēt tikai sievietes pēcmenopauzes periodā. Taču to var panākt arī priekšlaicīgi ar medikamentu palīdzību.
Kā lieto Exemestane
Eksemestānu lieto tableti vienu reizi dienā pēc ēšanas, jo tad tas labāk uzsūcas organismā. Parastā dienas deva ir 25 miligrami eksemestāna.
Lietošanas ilgumu pacientēm ar agrīnu krūts vēzi nosaka ārsts individuāli. Progresējoša krūts vēža gadījumā terapija parasti ir pastāvīga, kamēr audzējs neturpina augt.
Kādas ir Exemestane blakusparādības?
Tā kā estrogēna līmenis pēkšņi un strauji pazeminās, lietojot Exemestane, var rasties smagi pēcmenopauzes simptomi ("menopauzes simptomi"), īpaši terapijas sākumā.
Citas bieži sastopamas blakusparādības ir apetītes zudums, trombocītu (trombocītu) skaita samazināšanās asinīs, nejutīgums, vemšana, caureja, aizcietējums, gremošanas traucējumi, matu izkrišana, izsitumi uz ādas, nieze, kaulu blīvuma samazināšanās un lūzumi, kā arī ūdens aizture un vājums.
Kas jāņem vērā, lietojot Exemestane?
Kontrindikācijas
Eksemestānu nedrīkst lietot šādos gadījumos:
- paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai kādu citu zāļu sastāvdaļu
- sievietes pirms menopauzes
- grūtniecība
- Zīdīšana
Zāļu mijiedarbība
Tā kā eksemestānu sadala aknu enzīmi, kas noārda arī citas zāles, tas var mijiedarboties ar dažiem no tiem, ja tos lieto vienlaikus:
Ir novērota mijiedarbība ar zālēm, kas liek aknām ražot vairāk enzīmu, kas noārda eksemestānu. Tā rezultātā Exemestane sadalās ātrāk, kas samazina tā efektivitāti vai neļauj tam darboties vispār. Šādu līdzekļu piemēri ir antibiotika rifampicīns, daži līdzekļi epilepsijas un krampju ārstēšanai (piemēram, fenitoīns, karbamazepīns) un augu izcelsmes antidepresants, asinszāle.
Lai neapdraudētu Exemestan terapeitiskos panākumus, ārstēšanas laikā nedrīkst lietot vai uzklāt uz ādas estrogēnu saturošas zāles. Tas atceltu eksemestāna iedarbību.
Eksemestāns ir indicēts tikai sievietēm pēcmenopauzes periodā. Ja nepieciešams, to var mākslīgi izraisīt.
Grūtniecība un zīdīšana
Eksemestāns ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Kā iegūt eksemestānu saturošas zāles
Eksemestānu saturoši preparāti ir pieejami Vācijā, Austrijā un Šveicē jebkurā devā un iepakojuma lielumā pēc receptes un aptiekās.
Kopš kura laika Exemestāns ir pazīstams?
Pēc aktīvajām sastāvdaļām anastrozola un letrozola eksemestāns ir trešais perorāli aktīvais aromatāzes inhibitors, kas izstrādāts pret hormoniem jutīgu krūts vēža audzēju ārstēšanai. Visas trīs aktīvās sastāvdaļas ir dopinga aizlieguma sarakstā, jo tās var lietot sportisti, lai novērstu aizliegto dopinga līdzekļu (anabolisko steroīdu) blakusparādības.
Eksemestāns tika apstiprināts Vācijā 1999. gadā. Kopš patenta aizsardzības termiņa beigām tirgū ir nonākuši daudzi ģenēriskie medikamenti, kas satur aktīvo vielu.
