Diklofenaks: iedarbība, pielietojums, blakusparādības

Kā darbojas diklofenaks

Diklofenaks ir tā sauktais nesteroīdais pretiekaisuma līdzeklis (NPL). Aktīvā sastāvdaļa kavē tā saukto prostaglandīnu veidošanos, bloķējot par tiem atbildīgos enzīmus (ciklooksigenāzi 1 un 2).

Prostaglandīni ir audu hormoni, kas ir iesaistīti iekaisuma procesos, sāpju mediācijā un drudža attīstībā. Tādējādi, inhibējot prostaglandīnu sintēzi, diklofenakam ir pretsāpju, pretiekaisuma un pretdrudža iedarbība.

Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās

Pretsāpju līdzeklis tiek metabolizēts aknās, un lielākā daļa no tā tiek izvadīta caur nierēm. Laiks, kurā ķermenis izdala pusi no aktīvās vielas, ir aptuveni viena līdz trīs stundas.

Tomēr diklofenaks uzkrājas audos ar akūtu iekaisuma reakciju un mediē tā ietekmi skartajā vietā apmēram sešas stundas pēc norīšanas.

Kad lieto diklofenaku?

To lieto arī ilgstoši mazās devās tādu slimību ārstēšanai kā osteoartrīts, artrīts, podagra, kā arī sāpju mazināšanai pēc operācijām un traumām.

Diklofenaka acu pilieni ir pieejami acu iekaisuma un sāpīgu procesu profilaksei un ārstēšanai (piemēram, pēc kataraktas operācijas).

Kā lietot diklofenaku

Diklofenaka gelu, diklofenaka ziedi vai diklofenaka aerosolu parasti lieto muskuļu, cīpslu vai locītavu sāpju un iekaisuma ārstēšanai. Šo lokālo zāļu formu priekšrocība ir tā, ka tās nodrošina augstu aktīvās sastāvdaļas koncentrāciju, īpaši lokalizētu sāpju apstākļos.

Diklofenaka svecītes ir īpaši piemērotas bērniem un pacientiem ar apgrūtinātu rīšanu. Aktīvā viela ir pieejama arī kā injekciju šķīdums un adhezīvi plāksteri.

Ilgstošai ārstēšanai bieži lieto tabletes, aktīvo vielu plāksterus un aizkavētas darbības kapsulas (diklofenaka retard kapsulas). Īpaši ar plāksteriem un ilgstošās darbības tabletēm ir viegli sasniegt nemainīgu aktīvās sastāvdaļas līmeni asinīs.

Lietošanas biežums

Lietošanas biežums ir atkarīgs no zāļu formas un devas stipruma.

Uz perorāliem preparātiem attiecas: bezrecepšu zāles, kas satur diklofenaku – tāpat kā citus bezrecepšu pretsāpju līdzekļus – nedrīkst lietot ilgāk par trim dienām pēc kārtas un ne biežāk kā desmit dienas mēnesī bez ārsta padoms.

Diklofenaku saturošus recepšu medikamentus lieto saskaņā ar ārsta norādījumiem. Deva tiek noteikta individuāli.

Lai gan Vācijā, Austrijā un Šveicē lokāli lietojami diklofenaka preparāti (piemēram, ziedes, želejas un plāksteri) ir pieejami bez receptes, tas attiecas tikai uz Vāciju un Šveici uz mazas devas tabletēm. Austrijā diklofenaka tabletēm jebkurā devā nepieciešama recepte.

Kādas ir diklofenaka blakusparādības?

  • Nelabums
  • Caureja

Bieži (vienam līdz desmit procentiem lietotāju) attīstās:

  • Sāpes vēderā
  • Aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās
  • Nieze @
  • Reibonis

Ja rodas smagas blakusparādības (īpaši nevēlamas blakusparādības kuņģa-zarnu traktā), nekavējoties jāinformē ārsts.

Kas jāņem vērā, lietojot Diklofenaku?

Kontrindikācijas

Principā diklofenaku nedrīkst lietot kopā ar citiem pretsāpju līdzekļiem no nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu grupas vai ja ir šīs grupas zāļu nepanesība. Papildus diklofenakam nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi ietver, piemēram, acetilsalicilskābi (ASA), ibuprofēnu un naproksēnu.

Citas kontrindikācijas ietver:

  • Kuņģa-zarnu trakta čūlas
  • Asins veidošanās traucējumi
  • išēmiskā sirds slimība (koronāro artēriju slimība)
  • perifēro artēriju slimība un asinsvadu slimība smadzenēs (cerebrovaskulāra slimība)
  • smaga nieru un aknu disfunkcija

Citos gadījumos pretsāpju līdzeklis jālieto tikai piesardzīgi un konsultējoties ar ārstu, piemēram:

  • iekaisīga zarnu slimība (Krona slimība, čūlainais kolīts)
  • astma (smagu astmas lēkmju un citu seku risks)

Zāļu mijiedarbība

Lietojot vienlaikus, diklofenaks var paaugstināt litija (garīgās slimības), digoksīna (sirds slimību) un fenitoīna (epilepsijas) līmeni asinīs. Tādēļ ir jākontrolē šo līdzekļu līmenis asinīs.

Iespējamās mijiedarbības dēļ jāievēro piesardzība, vienlaikus lietojot:

  • AKE inhibitori (piemēram, augsta asinsspiediena, sirds mazspējas ārstēšanai)
  • glikokortikoīdi ("kortizons")
  • Diurētiskie līdzekļi (dehidratējoši līdzekļi)
  • zāles, kas bojā nieres (piemēram, takrolīms, ciklosporīns, metotreksāts)
  • fluorhinoloni (antibiotikas)
  • perorālie diabēta medikamenti
  • spēcīgi CYP2C9 inhibitori, piemēram, vorikonazols (pretsēnīšu līdzekļi)

Tie, kas papildus diklofenakam lieto alkoholu, uzliek dubultu slodzi aknām, jo ​​detoksikācijas orgānam jāsadala abas vielas. Tiek apspriesta arī asiņošanas tendences palielināšanās, ja vienlaikus lieto diklofenaku un alkoholu.

Vecuma ierobežojums

Vecums, kurā ir atļauts lietot diklofenaku saturošus bezrecepšu un recepšu preparātus, ir atkarīgs no konkrētās zāļu formas (tabletes, svecītes, želejas) un var atšķirties atkarībā no produkta.

Pēc ārsta receptes lietošana ir iespējama pat bērnībā.

Grūtniecība un zīdīšana

Diklofenaks pirmajā un otrajā trimestrī jālieto piesardzīgi un tikai pēc tam, kad ir izsmelti labāk izpētītie pretsāpju līdzekļi, piemēram, paracetamols vai ibuprofēns. Pēdējā trimestrī diklofenaka lietošana ir kontrindicēta.

Kā iegūt zāles ar diklofenaku

Diklofenaku saturošas zāles var iegādāties tikai aptiekās. Dažas zāļu formas ir pieejamas bezrecepšu veidā, ti, bez receptes. Vācijā, Austrijā un Šveicē tas attiecas uz lokāli lietojamām zāļu formām (piemēram, diklofenaka želeju, ziedi, aerosolu).

Vācijā un Šveicē bez receptes ir pieejamas vienreizējas devas formas (piemēram, tabletes, mīkstās kapsulas, svecītes) ar maksimālo aktīvās sastāvdaļas saturu 25 miligramus, bet ne Austrijā.

Cik ilgi diklofenaks ir zināms?

Diklofenaks tika sistemātiski izstrādāts no vecākiem pretsāpju līdzekļiem, kas pieder nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem. Tas tika laists tirgū 1974. gadā un tagad ir daudzu medikamentu sastāvdaļa.