Kā citaloprams darbojas
Citaloprams traucē vielmaiņu smadzenēs, konkrētāk, nervu ziņotāja (neirotransmitera) serotonīna metabolismu. Neirotransmiteri pārraida nervu signālus starp smadzeņu šūnām, tos izdalot vienā šūnā un pēc tam saistoties ar noteiktām dokstacijas vietām (receptoriem) nākamajā šūnā. Pēc tam neirotransmiteri tiek reabsorbēti izcelsmes šūnā un tādējādi inaktivēti.
Speciālistiem ir aizdomas, ka depresijas simptomu attīstībā nozīme ir nepietiekamam izdalītā serotonīna daudzumam. Šeit parādās citaloprams un citi selektīvi serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (SSAI): tie selektīvi kavē serotonīna atpakaļsaisti šūnās, no kurām tas tika atbrīvots. Tas ļauj neirotransmiteram ilgāk iedarboties uz garastāvokļa paaugstināšanu un trauksmi mazinošu iedarbību.
Pat ja korelācijas vēl nav pilnībā izprastas, citaloprāmu bieži var izmantot, lai diezgan labi kontrolētu depresiju. Tomēr jāņem vērā, ka efekts parādās tikai divu līdz sešu nedēļu laikā pēc ārstēšanas sākuma, jo aprakstītie procesi nenotiek uzreiz.
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Citaloprams labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā pēc iekšķīgas lietošanas (iekšķīgi). Pēc uzsūkšanās asinsritē zāles šķērso hematoencefālisko barjeru, lai bloķētu atbrīvotā serotonīna atpakaļsaisti centrālajā nervu sistēmā.
Citaloprama sadalīšanās notiek galvenokārt aknās, iesaistoties dažādiem CYP enzīmiem. Pēc aptuveni 36 stundām puse aktīvās vielas atkal tiek izvadīta no organisma (pusperiods).
Kad lieto citalopramu?
Ārpus šīm indikācijām, ko apstiprinājušas narkotiku uzraudzības iestādes, citaloprāmu lieto arī citu garīgu slimību ārstēšanai (“lietošana ārpus etiķetes”).
Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no atveseļošanās panākumiem, un to vienmēr nosaka ārstējošais ārsts. Bieži vien tas ir viens līdz vairāki gadi.
Kā lieto citalopramu
Parasti citaloprāmu lieto kā apvalkoto tableti vienu reizi dienā (no rīta vai vakarā), neatkarīgi no ēdienreizēm. Tā kā aktīvajai vielai ir ilgs pussabrukšanas periods, pietiek ar devu vienu reizi dienā. Retos gadījumos aktīvā viela tiek ievadīta infūzijas šķīduma veidā (pacientiem, kuri tiek ārstēti stacionārā).
Personām, kas vecākas par 65 gadiem, jāsaņem tikai puse no parasti lietotās devas.
Ja ir jāpārtrauc ilgstoša citaloprama lietošana, eksperti iesaka aktīvās vielas devu samazināt lēnām un pakāpeniski (“samazinot”) – pēkšņa pārtraukšana bieži izraisa pārtraukšanas simptomus, piemēram, savārgumu, sliktu dūšu un galvassāpes. Daudzos gadījumos terapijas samazināšana var novērst šādus simptomus. To plāno un pavada ārsts.
Kādas ir citaloprama blakusparādības?
Īpaši pirmajās divās terapijas nedēļās tiek novērotas šādas blakusparādības:
Pacienti, kuriem ir nosliece uz pašnāvības domām, ir rūpīgi jānovēro pirmajās divās līdz četrās ārstēšanas nedēļās, līdz sākas citaloprāma antidepresīvā iedarbība.
Citas blakusparādības, kas rodas bieži (vienam līdz desmit procentiem ārstēto) vai ļoti bieži (vairāk nekā desmit procentiem ārstēto), ir:
- svara zudums un apetītes samazināšanās
- nemiers, nervozitāte, apjukums
Reizēm (0.1 līdz vienam procentam ārstēto) citaloprams izraisa svara pieaugumu un palielinātu apetīti.
Tā kā aktīvā viela iedarbojas tieši centrālajā nervu sistēmā, papildus ir zināmas daudzas citas blakusparādības, taču tām ir sekundāra nozīme. Šis saraksts atspoguļo tikai svarīgākās citaloprama blakusparādības.
Kas jāņem vērā, lietojot citalopramu?
Kontrindikācijas
Citalopramu nedrīkst lietot šādos gadījumos:
- paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai kādu citu zāļu sastāvdaļu
- vienlaicīga monoamīnoksidāzes inhibitoru (MAO inhibitoru – lieto depresijas un Parkinsona slimības ārstēšanai) lietošana
- vienlaicīga linezolīda (antibiotikas) lietošana, ja vien nav iespējams nodrošināt rūpīgu asinsspiediena uzraudzību
- vienlaicīga pimozīda (antipsihotiskā līdzekļa) lietošana
- iedzimts vai iegūts gara QT sindroms (QT intervāla pagarināšanās sirdī, redzams EKG)
Narkotiku mijiedarbība
Jāizvairās no citaloprama un alkohola vienlaicīgas lietošanas, jo terapijas laikā palielinās jutība pret alkoholu. Pacienti, kuri lieto citalopramu, ziņo par smagām paģirām un smagu savārgumu pat pēc parastā alkohola daudzuma lietošanas.
Tāpat terapijas laikā jāizvairās no medikamentiem, kas arī ietekmē serotonīna līdzsvaru. Dažas zāles pret migrēnu (triptāni), opioīdu pretsāpju līdzekļi (tramadols, fentanils), kā arī serotonīna prekursori kā viegls miega līdzeklis vai garastāvokļa uzlabošana (triptofāns, 5-HTP) jālieto tikai pēc konsultēšanās ar ārstu vai farmaceitu.
Izplatītākās zāles, kas izraisa QT laika pagarināšanos, ir noteiktas antibiotikas (azitromicīns, eritromicīns, ciprofloksacīns, klaritromicīns, kotrimoksazols), astmas zāles (salbutamols, terbutalīns), pretsēnīšu zāles (flukonazols, ketokonazols) un zāles pret saaukstēšanos (efedrīns, pfenolapropedrinīns, pfenolpropedrinīns .
Ja pamanāt sev neregulāru sirdsdarbību vai līdzīgas blakusparādības, informējiet par to ārstu!
Citaloprams var pastiprināt antikoagulantu (varfarīns, fenprokumons, tiešie perorālie antikoagulanti, heparīni), prettrombocītu līdzekļu (ASS, klopidogrels, prasugrels, tikagrelors, NPL) un reoloģisko līdzekļu (pentoksifilīns, naftidrofurils) antikoagulantu iedarbību.
Tā kā citaloprams var mijiedarboties ar daudziem citiem līdzekļiem, jums jāpastāsta ārstam un farmaceitam par visām citām zālēm, kuras lietojat. Tas attiecas arī uz bezrecepšu un augu izcelsmes preparātiem.
Vecuma ierobežojums
Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecības un zīdīšanas laikā citaloprāmu drīkst lietot tikai tad, ja tas ir absolūti nepieciešams un pēc rūpīgas riska un ieguvuma novērtējuma. Ja ir indicēta ārstēšana vai ja ir jāturpina stabila terapija, zāles ir pirmās izvēles līdzeklis. Zīdīšanas periods ar citalopramu parasti ir pieņemams.
Kā iegūt medikamentus ar aktīvo vielu citalopru
Citalopramu saturošas zāles Vācijā, Austrijā un Šveicē ir pieejamas tikai pēc receptes.
Cik ilgi citaloprams ir zināms?
Citaloprams tika izstrādāts, meklējot jaunu pretkrampju līdzekli (pretepilepsiju). Kad tika atklāts, ka aktīvajai vielai ir antidepresants, nevis pretepilepsijas efekts, tā tika patentēta šajā indikācijā 1989. gadā.
Citaloprama patenta termiņš beidzās 2003. gadā. Kopš tā laika tirgū ir nonākuši daudzi ģenēriskie medikamenti, kas satur aktīvo vielu.
