Kā darbojas baklofēns
Baklofēns uzbrūk noteiktai nervu ziņotājas gamma-aminosviestskābes (GABA) - GABA-B receptoru - savienošanas vietai. Tādējādi aktīvā sastāvdaļa atdarina GABA iedarbību un aktivizē receptorus. Tie ir īpaši atbildīgi par muskuļu sasprindzinājumu. Tā rezultātā tiek atslābināti skartie muskuļi – tiek mazināta esošā spasticitāte.
GABA ir vissvarīgākais inhibējošais vēstnesis centrālajā nervu sistēmā (smadzenēs un muguras smadzenēs). Cita starpā tas nodrošina miegu un muskuļu relaksāciju un nomāc muskuļu spazmas.
Nervu sistēmas slimību vai traumu gadījumā šis kontrolētais kurjervielu līdzsvars tiek traucēts un GABA dažkārt nav pietiekami efektīva. Tad nervu sistēma ir pārmērīgi uzbudināma. Rezultāts var būt spasticitāte – nedabisks, pastāvīgs muskuļu sasprindzinājums. Baklofēns tos atvieglo.
Baklofēns ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas no zarnām asinīs. Tomēr baklofēna daudzums, kas sasniedz faktisko darbības vietu (centrālo nervu sistēmu), ir salīdzinoši mazs. Tāpēc ļoti smagas spasticitātes gadījumā aktīvā sastāvdaļa tiek ievadīta tieši cerebrospinālajā šķidrumā (CSF), lai sasniegtu tik augstu koncentrāciju darbības vietā.
Baklofēns izdalās nemainītā veidā caur nierēm.
Kad lieto baklofēnu?
- Skeleta muskuļu spastiskums multiplās sklerozes dēļ
- Skeleta muskuļu spastiskums smadzeņu traumas vai disfunkcijas dēļ
Kā lietot baklofēnu
Parasti baklofēnu lieto tablešu veidā – ēdienreizes laikā, lai nodrošinātu labāku panesamību. Tomēr smagu simptomu gadījumā baklofēnu var ievadīt arī infūzijas veidā tieši smadzeņu cerebrospinālajā šķidrumā (CSF).
Parasti sāk ar pieciem miligramiem trīs reizes dienā un pēc tam palielina devu, līdz simptomi ir ievērojami uzlabojušies. Bērni un pusaudži saņem samazinātu devu.
Kādas ir baklofēna blakusparādības?
Īpaši ārstēšanas sākumā baklofēns var izraisīt blakusparādības, piemēram, kuņģa-zarnu trakta problēmas, nogurumu vai miegainību (dienas laikā).
Reizēm, tas ir, mazāk nekā vienam procentam no ārstētajiem, blakusparādības ir sausa mute, neskaidra redze, galvassāpes un trīce.
Kas jāņem vērā, lietojot baklofēnu?
Kontrindikācijas
Zāles, kas satur baklofēnu, nedrīkst lietot šādos gadījumos:
- krampju traucējumi (epilepsija)
Aktīvā viela jālieto tikai piesardzīgi, ja pacientam ir viegli vai vidēji smagi nieru darbības traucējumi, smaga garīga slimība vai akūts apjukuma stāvoklis. Tas jo īpaši attiecas uz alkohola vai miega zāļu intoksikāciju.
Mijiedarbība
Aktīvā viela var pastiprināt asinsspiedienu pazeminošo līdzekļu iedarbību, tādēļ var būt nepieciešama devas pielāgošana. Atsevišķos gadījumos ir iespējama aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās.
Mašīnu satiksme un darbība
Tā kā baklofēns var pasliktināt reakcijas spēju, pacientiem jāatturas no aktīvas dalības ceļu satiksmē un smagās tehnikas lietošanas, īpaši terapijas sākumā. Tas jo īpaši attiecas uz vienlaicīgu alkohola lietošanu.
Zīdaiņiem baklofēnu var lietot stingrā ārsta uzraudzībā.
Grūtniecība un zīdīšana
Ir ļoti maz pieredzes par baklofēna lietošanu grūtniecības laikā. Zāles nav topošo māmiņu izvēlēto zāļu skaitā, un tās tām jāievada tikai izņēmuma gadījumos. Šaubu gadījumā ārstējošais ārsts izlemj, vai individuālais ieguvums no ārstēšanas atsver risku.
Labākas pārbaudītas alternatīvas pret spasticitāti grūtniecības un zīdīšanas laikā ir fizioterapeitiskie pasākumi un pretsāpju līdzekļi, piemēram, ibuprofēns. Diazepāms ir iespējama alternatīva, ja nepieciešams īslaicīgs spriedzi mazinošs efekts.
Kā iegūt zāles ar baklofēnu
Baklofēnu saturošas zāles pēc receptes ir pieejamas Vācijā, Austrijā un Šveicē. Tādēļ šādas zāles aptiekās varat iegādāties tikai ar ārsta recepti.
Baklofēns pirmo reizi tika sintezēts 1962. gadā un sākotnēji tika izmantots krampju traucējumu ārstēšanai. Tika teikts, ka aktīvajai sastāvdaļai ir arī pretsāpju efekts.
Tikai desmit gadus vēlāk (1972. gadā) tā labā iedarbība tika atzīta multiplās sklerozes un spasticitātes gadījumā, ko izraisīja muguras smadzeņu un smadzeņu traumas. Tikmēr baklofēns tiek izmantots tikai šajā jomā.
