Kā amitriptilīns darbojas
Amitriptilīns ir zāles no tā saukto triciklisko antidepresantu grupas. Tam ir garastāvokli paceļoša, anksiolītiska un nomierinoša iedarbība. Amitriptilīns arī mazina sāpju intensitāti, ko izraisa nervu sāpes (neiropātijas sāpes), un samazina hronisku spriedzes galvassāpju un migrēnas biežumu.
Amitriptilīns iedarbojas uz šiem efektiem, ietekmējot jutīgo kurjervielu (neirotransmiteru) līdzsvaru smadzenēs. Šīs kurjervielas pārraida nervu signālus starp atsevišķām smadzeņu šūnām:
Pašlaik eksperti pieņem, ka depresijas attīstība daļēji ir saistīta ar noteiktu neirotransmiteru trūkumu smadzenēs (piemēram, serotonīna un noradrenalīna). Šeit parādās tricikliskie antidepresanti (TCA), piemēram, amitriptilīns: tie novērš neirotransmiteru atpakaļsaisti sākotnējā šūnā, lai tie varētu iedarboties ilgāk.
Kā TCA amitriptilīns tikai nedaudz selektīvi kavē dažādu neirotransmiteru atpakaļsaisti. Tas bloķē serotonīna un noradrenalīna atpakaļsaisti, kā arī saistās ar daudziem citiem dažādu signālu ceļu receptoriem smadzenēs.
Šis darbības spektrs ir atšķirīgs gandrīz katram antidepresantam, kas ļauj ārstēt daudzas garīgas slimības ar visdažādākajām izpausmēm.
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Aktīvā viela amitriptilīns tikai lēni uzsūcas asinīs (no vienas līdz piecām stundām). Tas tiek metabolizēts aknās, līdz ar to sadalīšanās produktam ir arī antidepresants.
Pēc metabolizācijas amitriptilīns tiek izvadīts caur nierēm. Ķermenim ir nepieciešamas aptuveni 25 stundas, lai metabolizētu un izvadītu pusi no aktīvās sastāvdaļas (pusperiods).
Kad lieto amitriptilīnu?
Aktīvā viela amitriptilīns ir apstiprināts, lai ārstētu:
- depresijas traucējumi
- neiropātiskas sāpes
- hroniskas spriedzes galvassāpes un migrēnas (profilaksei)
- Enuresis nocturna (“gultas slapināšana”)
- Uzmanības deficīta (hiperaktivitātes) sindroms, īsumā: ADD vai ADHD
- ēšanas traucējumi
- troksnis ausīs
- Fibromialģija
Parasti to lieto ilgākā laika periodā.
Kā lietot amitriptilīnu
Aktīvā sastāvdaļa amitriptilīns parasti tiek lietots tablešu veidā, dažreiz ar aizkavētu izdalīšanos. Amitriptilīna pilieni un injekciju šķīdumi ir pieejami arī Vācijas tirgū.
Tabletes parasti lieto visu dienu (no rīta – pusdienlaikā – vakarā). Ja amitriptilīna deva ir maza vai aktīvās vielas izdalīšanās aizkavējas, to parasti lieto vakarā, jo var rasties nogurums, īpaši ārstēšanas sākumā.
Kādas ir amitriptilīna blakusparādības?
Svara pieaugums rodas vairāk nekā vienam no desmit cilvēkiem, kuri tiek ārstēti ar amitriptilīnu, un tāpēc tā ir ļoti bieži sastopama amitriptilīna terapijas blakusparādība. Turklāt ļoti bieži sastopama agresija, reibonis, miegainība, paātrināta sirdsdarbība, zems asinsspiediens, aizlikts deguns, sausa mute, pastiprināta svīšana, urīna aizture un nogurums, īpaši ārstēšanas sākumā ar amitriptilīnu.
Ietekme un blakusparādības rodas dažādos laikos. Sākotnēji dominē blakusparādības. Parasti tie izzūd pēc vienas līdz divām nedēļām, un sāk darboties faktiskais antidepresants.
Kas jāņem vērā, lietojot amitriptilīnu?
Kontrindikācijas
Amitriptilīnu nedrīkst lietot šādos gadījumos
- Sirds slimības
- vienlaicīga ārstēšana ar monoamīnoksidāzes inhibitoriem (MAO inhibitori – depresijas un Parkinsona slimības ārstēšanai)
- Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu
Mijiedarbība
Amitriptilīns var pastiprināt adrenalīna, efedrīna un fenilefrīna (simpatomimētisko līdzekļu) ietekmi uz sirdi. Tas arī pastiprina centrālās darbības antihipertensīvo līdzekļu (piemēram, klonidīna, metildopas) un antiholīnerģisko līdzekļu (piemēram, tolterodīna, oksibutinīna) iedarbību.
Amitriptilīns tiek sadalīts aknās, izmantojot noteiktus enzīmus, tāpēc šo enzīmu inhibitoru vienlaicīga lietošana var palielināt amitriptilīna blakusparādības. Šādi inhibitori ir, piemēram, pretsēnīšu līdzekļi, piemēram, flukonazols un terbinafīns, kā arī citi antidepresanti, piemēram, fluoksetīns, paroksetīns un bupropions.
Vecuma ierobežojums
Amitriptilīnu nedrīkst lietot depresīvu traucējumu ārstēšanai bērniem un pusaudžiem, kas jaunāki par 18 gadiem, jo nav veikti efektivitātes pētījumi.
Tomēr aktīvā viela ir apstiprināta nakts enurēzes ārstēšanai no sešu gadu vecuma, ja citi pasākumi nav devuši vēlamos panākumus.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Triciklisko antidepresantu aktīvo vielu grupa ir pieejama jau vairāk nekā 60 gadus. Attiecīgi ir liela pieredze par ietekmi un blakusparādībām – arī grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Ir mazāk datu par amitriptilīna lietošanu zīdīšanas laikā. Līdz šim nav aprakstīti nekādi simptomi bērniem, kas baroti ar krūti. Tādēļ amitriptilīns ir viens no izvēlētajiem antidepresantiem zīdīšanas laikā, ja ir indicēta zāļu terapija.
Kā iegūt medikamentus ar amitriptilīnu
Vācijā, Austrijā un Šveicē preparāti, kas satur aktīvo vielu amitriptilīnu jebkurā zāļu un zāļu formā, ir pieejami tikai pēc receptes, un tos var iegādāties tikai aptiekās.
Amitriptilīnu saturoši pilieni ir pieejami tikai Vācijā, bet ne Austrijā vai Šveicē.
Kopš kura laika amitriptilīns ir zināms?
Imipramīns bija pirmais tricikliskais antidepresants, kas tika atklāts un pirmo reizi pārbaudīts 1955. gadā. Amitriptilīns tika ieviests ASV 1961. gadā kā otrais triciklisko antidepresantu sastāvs. Kopš tā laika tas ir bijis viens no visbiežāk izrakstītajiem antidepresantiem visā pasaulē un tiek veiksmīgi izmantots arī daudzās citās lietošanas jomās.
