Kā amiodarons darbojas
Amiodarons ir tā sauktais daudzkanālu blokators, kas mijiedarbojas ar daudziem jonu kanāliem, kas ir svarīgi sirds uzbudinājumam, un tādējādi ietekmē sirds muskuļa elektrisko stimulāciju.
Lai sirds muskulis regulāri sūknētu asinis caur ķermeni, tā šūnām jābūt vienmērīgi uzbudinātām. Šis uztraukums vienmēr atkāpjas starpbrīžos.
Šajos procesos ir iesaistīti dažāda veida jonu kanāli. Ierosināšanas un ierosināšanas laikā noteiktas lādētas daļiņas (joni) plūst caur tām šūnās un no tām.
Sirds aritmiju gadījumā šī regulārā ierosmes un de-uzbudinājuma maiņa tiek traucēta. Tā rezultātā sirds muskulis vairs nevar ritmiski sarauties – sekas ir neregulāras sirdsdarbības frekvences.
Ja šādi pārkāpumi notiek biežāk, pietiekama asins plūsma organismā vairs netiek garantēta. Pēc tam var būt nepieciešama ārstēšana ar tā sauktajiem antiaritmiskiem līdzekļiem (zāles pret sirds aritmiju).
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Amiodarons no zarnām uzsūcas asinīs dažādos daudzumos (25-80 procenti). Pēc tam tas sadalās aknās un izdalās galvenokārt ar izkārnījumiem.
Tā kā aktīvā viela uzkrājas taukaudos, pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas var paiet līdz 100 dienām, līdz amiodarons tiek pilnībā izvadīts no organisma.
Kad lieto amiodaronu?
Amiodaronu lieto dažādu sirds aritmiju (piemēram, priekškambaru fibrilācijas) gadījumos, kad citas antiaritmiskās zāles ir bijušas neefektīvas vai tās nevar lietot.
Kā lietot Amiodaronu
Amiodaronu var injicēt akūtos gadījumos, bet ārstēšana parasti notiek tablešu veidā.
Deva ir 600 miligrami dienā (= piesātinājuma deva) pirmās astoņas līdz desmit dienas. Dažos gadījumos var būt nepieciešams līdz 1200 miligramiem dienā. Pēc tam devu pakāpeniski samazina līdz 200 miligramiem (= uzturošā deva).
Kā likums, amiodarons tiek lietots piecas dienas nedēļā uzturēšanas fāzē.
Tā paša iemesla dēļ efekts parādās tikai pēc aptuveni divām nedēļām. Īpaši gados vecākiem pacientiem šīs īpašās aktīvās vielas “izplatīšanās” organismā prasa regulāru ārstējošā ārsta uzraudzību.
Šo kontroli veic vai nu ar ilgstošu elektrokardiogrammu (LZ-EKG) vai ieprogrammētu ventrikulāru stimulāciju (rezistences perioda un vadīšanas laika mērīšanu). Amiodarona gadījumā plazmas koncentrācijas noteikšana nav piemērota.
Kādas ir amiodarona blakusparādības?
Ļoti bieži, tas ir, vairāk nekā desmit procentiem no ārstētajiem, amiodarons var izraisīt tādas blakusparādības kā ādas izsitumi un plīvura redze radzenes nogulumu dēļ.
Bieži (vienam līdz desmit procentiem pacientu) melni violeta, atgriezeniska ādas krāsas maiņa, vairogdziedzera darbības traucējumi, trīce, miega traucējumi, palēnināts pulss (bradikardija), zems asinsspiediens (hipotensija), muskuļu vājums un plaušu izmaiņas ar neproduktīvu klepu. un rodas apgrūtināta elpošana.
Kas jāņem vērā, lietojot amiodaronu?
Kontrindikācijas
Amiodaronu nedrīkst lietot noteiktos gadījumos:
- Zems pulss (mazāk nekā 55 sitieni minūtē, tā sauktā bradikardija)
- Vairogdziedzera slimība
- Dažas iedzimtas vai iegūtas izmaiņas EKG (QT laika pagarināšanās).
- Kālija deficīts (hipokaliēmija)
- vienlaicīga ārstēšana ar tā sauktajiem MAO inhibitoriem, piemēram, tranilcipromīnu, moklobemīdu, selegilīnu un rasagilīnu (depresijas un Parkinsona slimības ārstēšanai)
- Vienlaicīga zāļu lietošana, kas pagarina QT intervālu
- Alerģija pret jodu
- grūtniecība, ja vien tas nav nepārprotami nepieciešams
- Zīdīšanas
Narkotiku mijiedarbība
Amiodarons ietekmē vairākus degradācijas mehānismus, kas ir svarīgi citām zālēm. Tie ietver enzīmus CYP2C9, CYP2D6 un CYP3A3, kā arī P-glikoproteīnu (P-gp).
Tā kā amiodarons no organisma izdalās ļoti lēni, mijiedarbība ar citām zālēm ir paredzama līdz sešiem mēnešiem pēc aktīvās vielas lietošanas pārtraukšanas.
Amiodarons pastiprina šādu līdzekļu iedarbību un blakusparādības:
- Fenitoīns (zāles epilepsijas ārstēšanai)
- Holesterīna līmeni pazeminošas zāles (statīni)
- Midazolāms (anestēzijai)
- Dihidroergotamīns, ergotamīns (migrēnas ārstēšanai)
Amiodarona iedarbību pastiprina šādas vielas:
- Digitalis (sirds disfunkcijas ārstēšanai)
- Greipfrūtu sula
Vienlaicīga šādu zāļu un amiodarona lietošana var izraisīt potenciāli dzīvībai bīstamu sirds aritmiju ("torsade de pointes tahikardiju"):
- Daži līdzekļi pret baktēriju, parazītu un sēnīšu infekcijām (piemēram, eritromicīns, kotrimoksazols, pentamidīns, moksifloksacīns)
- Līdzekļi pret malāriju (piemēram, hinīns, meflokvīns, hlorokvīns)
Caurejas līdzekļi, diurētiskie līdzekļi, glikokortikoīdi (“kortizons”) vai amfotericīns B (pretsēnīšu līdzekļi) samazina kālija līmeni asinīs. Vienlaicīga lietošana ar amiodaronu var izraisīt arī "torsade de pointes tahikardiju" vai citas sirds aritmijas.
Tā kā ir daudz mijiedarbības iespēju, pirms jums tiek nozīmētas jaunas zāles vai iegādājaties bezrecepšu medikamentus, informējiet savu ārstu vai farmaceitu par amiodarona terapiju.
Mašīnu satiksme un darbība
Vecuma ierobežojumi
Līdz šim nav pietiekamas pieredzes par aktīvās vielas lietošanu bērniem un pusaudžiem. Deva ir atkarīga no ķermeņa virsmas laukuma vai ķermeņa svara.
Grūtniecība un zīdīšana
Amiodarons grūtniecēm jālieto tikai steidzamos gadījumos, jo ir norādes, ka aktīvā viela var kaitēt nedzimušam bērnam. Tomēr ir ļoti maz datu par tā lietošanu grūtniecības laikā.
Plānotas grūtniecības gadījumā amiodarona lietošana jāpārtrauc sešus mēnešus iepriekš, lai nodrošinātu, ka apaugļošanas laikā organismā nepaliek amiodarona atliekas.
Ja lietošana zīdīšanas laikā ir neizbēgama vai amiodarons tika lietots grūtniecības laikā, jaundzimušo nedrīkst barot ar krūti, jo aktīvā viela izdalās mātes pienā.
Ierobežojumi
Lietojot amiodaronu, āda ir īpaši jutīga pret gaismu (“fotosensibilizācija”). Tāpēc ir jāizvairās no plašas sauļošanās un jāizmanto atbilstoša saules aizsardzība.
Kā iegūt zāles ar amiodaronu
Cik ilgi amiodarons ir zināms?
Amiodarons tika izstrādāts 1961. gadā. Pa šo laiku ir kļuvuši pieejami citi antiaritmiski līdzekļi vai līdzekļi (piemēram, implantējams kardiovertera defibrilators).
Tāpēc amiodarons tagad tiek izmantots tikai kā otrās izvēles līdzeklis sirds aritmiju gadījumā. Tomēr, pateicoties savai labajai efektivitātei citu pasākumu neveiksmes gadījumā, tā joprojām ir svarīga rezerves zāles.
