Kā darbojas metoprolols
Metoprolols ir zāles no beta-1 selektīvo beta blokatoru grupas (beta-1 receptori galvenokārt atrodas sirdī). Tas samazina sirdsdarbības ātrumu (negatīvs hronotrops), samazina sirdsdarbības spēku (negatīvs inotrops) un ietekmē ierosmes vadīšanu (negatīvs dromotrops; antiaritmisks efekts).
Rezumējot, sirdij jāstrādā mazāk un tiek patērēts mazāk skābekļa – sirds ir nenoslogota. Turklāt metoprololam ir asinsspiedienu pazeminoša iedarbība, ko izmanto augsta asinsspiediena (hipertensijas) terapijā.
Stresa situācijās organisms asinīs izdala hormonu adrenalīnu. Šis stresa hormons ļoti īsā laikā ar asinsriti sasniedz visus ķermeņa orgānus un pārraida stresa signālu, saistoties ar noteiktiem orgānu receptoriem (beta-adrenoreceptoriem).
Pēc tam skartie orgāni pielāgo savu darbību stresa situācijai – bronhi paplašinās, lai uzņemtu vairāk skābekļa, muskuļi saņem vairāk asinsrites, samazinās gremošanas darbība, sirds pukst ātrāk, lai apgādātu visu ķermeni ar vairāk skābekļa un enerģijas.
Aktīvā viela metoprolols ļoti selektīvi bloķē adrenalīna saistīšanās vietas (sin. beta receptorus) uz sirds, lai stresa hormons vairs nevarētu tur pieslēgties un iedarboties – sirdsdarbība paliek normālā līmenī.
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Metoprolols, ko lieto iekšķīgi (perorāli), gandrīz pilnībā uzsūcas zarnās, bet pēc tam apmēram divas trešdaļas no tā sadalās aknās, pirms tas sasniedz savu darbības vietu.
Tā kā aktīvā viela izdalās salīdzinoši ātri (pēc trīs līdz piecām stundām samazinās apmēram uz pusi), bieži tiek lietotas retard tabletes vai kapsulas, kas atbrīvo metoprololu ar kavēšanos. Tādā veidā aktīvo vielu līmenis organismā paliek vairāk vai mazāk vienāds visas dienas garumā un zāles jālieto tikai vienu reizi dienā.
Kad lieto metoprololu?
Aktīvā viela metoprolols ir apstiprināts, lai ārstētu:
- Augsts asinsspiediens
- koronārā sirds slimība ar stenokardiju
- Sirds aritmijas
- ilgstoša ārstēšana pēc sirdslēkmes
- stabila hroniska sirds mazspēja (sirds mazspēja)
Diezgan netipiska šķiet metoprolola lietošana migrēnas lēkmju profilaksei. Tomēr, regulējot asinsspiedienu, zāles var samazināt lēkmju biežumu un smagumu.
Kā lietot metoprololu
Aktīvā sastāvdaļa metoprolols tiek izmantots tā sāls veidā ar dzintarskābi (kā sukcināts, "metoprolola succ."), ar vīnskābi (kā tartrātu) vai ar fumārskābi (kā fumarātu).
Visizplatītākās zāļu formas ir tabletes ar aizkavētu aktīvās vielas izdalīšanos (retard tabletes). Ir arī parastās tabletes un injekciju šķīdumi.
Ir pieejami arī kombinētie preparāti, kas papildus metoprololam satur diurētisku līdzekli vai kalcija kanālu blokatoru. Pacientiem ar paaugstinātu asinsspiedienu bieži ir jālieto arī šie līdzekļi, tāpēc tos apvienojot vienā tabletē, ir vieglāk lietot medikamentus.
Retard tabletes parasti jālieto tikai vienu reizi dienā, savukārt tūlītējas darbības tabletes jālieto vairākas reizes dienā. Ārsts nosaka pacientam optimālo metoprolola devu.
Ja metoprolola lietošana jāpārtrauc, tas jādara lēnām un pakāpeniski samazinot devu. Pretējā gadījumā var rasties tā sauktā “atsitiena parādība”, kuras rezultātā asinsspiediens refleksīvi paaugstinās pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.
Nekad nepārtrauciet ārstēšanu ar metoprololu pēkšņi. Deva ir jāsamazina lēni ilgu laiku.
Kādas ir metoprolola blakusparādības?
Retas blakusparādības (vienam līdz desmit ārstētajiem cilvēkiem no 10,000 XNUMX) ir nervozitāte, trauksme, samazināta asarošana, sausa mute, matu izkrišana un impotence.
Kas jāņem vērā, lietojot metoprololu?
Kontrindikācijas
Metoprololu nedrīkst lietot šādos gadījumos:
- II AV blokāde. vai III. grāds
- noteiktas sirds aritmijas formas
- bradikardija (lēna sirdsdarbība zem 50 sitieniem minūtē)
- hipotensija (zems asinsspiediens <90/50 mmHg)
- vienlaicīga monoamīnoksidāzes inhibitoru (MAO inhibitoru) lietošana
- smaga bronhiāla slimība (piemēram, nekontrolēta bronhiālā astma)
Mijiedarbība
Aktīvā viela metoprolols tiek sadalīts aknās, izmantojot bieži lietotu vielmaiņas ceļu, kurā tiek metabolizētas arī daudzas citas zāles. Tā rezultātā metoprolols var mijiedarboties ar dažādām citām zālēm/zāļu grupām:
- Antidepresanti, piemēram, fluoksetīns, paroksetīns un bupropions.
- Antiaritmiskie līdzekļi (antiaritmiskie līdzekļi, piemēram, hinidīns un propafenons)
- Alerģijas zāles (antihistamīni, piemēram, difenhidramīns)
- pretsēnīšu zāles (piemēram, terbinafīns)
Tā kā arī citas zāles var mijiedarboties ar metoprololu, ārsts pirms zāļu parakstīšanas jautās, kādas citas zāles Jūs lietojat.
Vecuma ierobežojums
Grūtniecība un zīdīšana
Metoprolols ir viens no izvēlētajiem antihipertensīvajiem līdzekļiem grūtniecības laikā. Ilgstoši lietojot, jāuzrauga nedzimušā bērna augšana, jo metoprolols var izraisīt asinsrites samazināšanos placentā, kā rezultātā bērnam var rasties nepietiekama asins piegāde.
Metoprolols ir viens no izvēlētajiem beta blokatoriem zīdīšanas laikā. Tā kā tas izdalās mātes pienā, uzmanība jāpievērš iespējamām blakusparādībām zīdainim, kas baro bērnu ar krūti. Atsevišķos gadījumos ir novērota sirdsdarbības palēnināšanās (bradikardija).
Kā iegūt zāles ar metoprololu
Metoprolols ir pieejams ar recepti Vācijā, Austrijā un Šveicē jebkurā devā, un tādējādi aptiekās tikai pret recepti.
Cik ilgi metoprolols ir zināms?
Metoprolols pirmo reizi tika tirgots kā zāles vīnskābes sāls veidā ASV 1978. gadā. Paplašināto patentu pieteikumu laikā aktīvā viela tika izstrādāta arī kā sukcināts un apstiprināta ASV 1992. gadā.
Tikmēr tirgū ir pieejami daudzi zemu izmaksu ģenēriskie medikamenti, kas satur metoprololu.
