Kā darbojas hidrokortizons
Hidrokortizonu (“kortizolu”) organisms ražo no holesterīna virsnieru garozā. Saražotā hormona daudzumu galvenokārt regulē hipofīzes (hipofīzes) hormoni.
Tiek ražots daudz hidrokortizona, īpaši stresa situācijās, lai cita starpā nodrošinātu ķermeņa darba efektivitāti. Šāds stress organismam var rasties ne tikai no saspringtas ikdienas, bet arī, piemēram, miega trūkuma, atkarībām un infekcijām.
Jebkāda veida stresā organismā tiek mobilizētas enerģijas rezerves (ti, tiek sadalīti tauki), aknās veidojas viegli izmantojami cukuri, biežāk sadalās olbaltumvielas. Turklāt tiek palēnināta imūnsistēma, iekaisuma reakcijas un brūču dzīšana, kas organismam maksā daudz enerģijas.
Koncentrācijas maksimums no rīta tiek izmantots, piemēram, lietojot perorālos kortikosteroīdu preparātus, lai pēc iespējas mazāk traucētu dabiskajam ritmam. No otras puses, diabēta slimniekiem rīta izdalīšanās ir saistīta ar paaugstinātu glikozes līmeni asinīs (“ausmas fenomens”).
Pēc izdalīšanās hidrokortizons caur asinsriti nonāk dažādos audos. Tur tas iekļūst šūnās un nodrošina, ka arvien vairāk veidojas proteīni, kas atbalsta aprakstītās ar stresu saistītās sekas. Lai pārtrauktu tā iedarbību, dažos audos, piemēram, nierēs un zarnās, hidrokortizons tiek pārveidots par neaktīvo, ti, neefektīvo kortizonu.
Terapeitiskos nolūkos izmanto gan hidrokortizona hormonālo iedarbību (tabletes veidā), gan pretiekaisuma un pretalerģisko iedarbību (piemēram, ziede, krēms).
Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās
Tomēr tas ilgāk saglabājas audos, kur tā darbības ilgums ir astoņas līdz divpadsmit stundas.
Hidrokortizons beidzot sadalās aknās un pēc tam izdalās ar urīnu caur nierēm. Divas dienas pēc norīšanas 90 procenti aktīvās sastāvdaļas atkal ir atstājuši ķermeni.
Lietojot ārīgi, piemēram, kā ziedi, tikai nenozīmīgs daudzums aktīvās vielas nonāk asinsritē.
Kad lieto hidrokortizonu?
Hidrokortizonu lieto šādos gadījumos:
- iekšķīgi kā aizstājterapiju dabiskā hidrokortizona trūkumam organismā (Adisona slimība)
- ārēji iekaisīgu ādas slimību, ekzēmas un psoriāzes gadījumā
- rektāli anālās ekzēmas ārstēšanai vai resnās zarnas apakšējās daļas iekaisuma slimību ārstēšanai (piemēram, čūlainais kolīts, Krona slimība)
Šajā modificētajā formā hidrokortizons uzrāda labāku iespiešanos un ilgstošāku izdalīšanos, ja to uzklāj uz ādas, un labāku šķīdību ūdenī, ja to lieto injekcijas veidā (akūtos apstākļos). Galvenās ķīmiskās formas ir hidrokortizona acetāts un hidrokortizona butirāts.
Atkarībā no slimības, hidrokortizonu var lietot īslaicīgi vai ilgstoši.
Kā lietot hidrokortizonu
Hidrokortizonu lieto vai nu lokāli – ti, tieši uz slimām ķermeņa vietām – vai sistēmiski – ti, norijot vai injicējot, kas ļauj aktīvajai vielai ar asinīm sasniegt visus ķermeņa audus.
Acu ziede, kas satur aktīvo vielu, tiek uzklāta uz konjunktīvas kabatas (pēc apakšējā plakstiņa novilkšanas) vai ārēji uz plakstiņa malas ne ilgāk kā divas nedēļas, divas līdz trīs reizes dienā atkarībā no ārsta norādījumiem.
Taisnās zarnas putas iekaisīgai zarnu slimībai sākumā lieto vienu vai divas reizes dienā, pēc tam tikai reizi divās dienās pēc dažām nedēļām.
Sistēmiska hidrokortizona lietošana ir tablešu lietošana ar devu, kas imitē ikdienas asins līmeņa svārstības: lielāko daļu aktīvās sastāvdaļas lieto no rīta (apmēram divas trešdaļas līdz trīs ceturtdaļas no kopējā dienas daudzuma), bet atlikušo daudzumu pēcpusdienā.
Kādas ir hidrokortizona blakusparādības?
Lietojot īslaicīgu, mazu devu terapiju, blakusparādības nav gaidāmas.
Tas atšķiras ar ilgāku vai lielu devu terapiju, kur tiek pārsniegts tā sauktais “Kušinga slieksnis”. Šī ir individuāli atkarīga ievadītā kortikosteroīda deva, kuru pārsniedzot, rodas blakusparādības, kā tas notiek Kušinga slimības gadījumā (patoloģiski paaugstināts hidrokortizona līmenis asinīs).
Kušinga sliekšņa pārsniegšanas sekas ilgākā laika periodā var būt: Mēness seja, stumbra aptaukošanās, vērša kakls, augsts asinsspiediens, augsts cukura līmenis asinīs, pastiprinātas slāpes un bieža urinēšana, kaulu zudums, muskuļu sabrukums, muguras un locītavu sāpes, aizkavēta brūču dzīšana un paaugstināta uzņēmība pret infekcijām.
Kas jāņem vērā, lietojot hidrokortizonu?
Kontrindikācijas
Ja norādīts, principā nav absolūtas kontrindikācijas, izņemot zināmu paaugstinātu jutību pret aktīvo vielu vai kādu no citām zāļu sastāvdaļām, ti, neviens apstāklis, kas pilnībā izslēdz aktīvās vielas lietošanu.
Jāievēro piesardzība, ja hidrokortizons tiek lietots sistēmiski un vienlaikus ir noteiktas slimības vai tiek plānota vakcinācija. Jūsu ārsts to ņems vērā, izrakstot zāles, ja par to informēsiet.
Zāļu mijiedarbība
Īpaši, lietojot hidrokortizonu lielākās devās, var rasties organisma sāls un ūdens bilances traucējumi, piemēram, pastiprinātas kālija izdalīšanās dēļ.
Hidrokortizona cukura līmeni asinīs paaugstinošā iedarbība vājina daudzu diabēta medikamentu cukura līmeni asinīs pazeminošo iedarbību.
Var pavājināties arī kumarīna tipa antikoagulantu, piemēram, fenprokumona un varfarīna, iedarbība. Ieteicams rūpīgi uzraudzīt koagulāciju, īpaši lietošanas sākumā.
Hidrokortizona kombinācija ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (NPL), ko bieži lieto kā pretsāpju līdzekļus (piemēram, ibuprofēns, naproksēns, acetilsalicilskābe/ASS, diklofenaks), palielina asiņošanu kuņģa-zarnu traktā.
Hidrokortizons tiek metabolizēts, iesaistoties enzīmam CYP3A4. Vielas, kas spēcīgi inhibē šo enzīmu vai stimulē tā veidošanos (induktori), tādējādi var pastiprināt vai vājināt hidrokortizona iedarbību. Spēcīgu CYP3A4 inhibitoru piemēri ir:
- pretsēnīšu līdzekļi (piemēram, ketokonazols, itrakonazols un vorikonazols)
- dažas antibiotikas (piemēram, eritromicīns, klaritromicīns)
- dažas HIV zāles (piemēram, ritonavīrs)
CYP3A4 induktoru piemēri, kas var vājināt hidrokortizona iedarbību, ir:
- pretepilepsijas līdzekļi (piemēram, fenitoīns, karbamazepīns, fenobarbitāls, primidons)
- dažas antibiotikas (piemēram, rifampicīns, rifabutīns)
- dažas HIV zāles (piemēram, efavirenzs, nevirapīns)
Vecuma ierobežojums
Atbilstoši pielāgotās devās hidrokortizonu var ievadīt jebkurā vecumā.
Grūtniecība un zīdīšana
Hidrokortizonu var lietot kā aizstājterapiju (aizvietošanas terapiju) grūtniecības un zīdīšanas laikā ārsta uzraudzībā. Ja iespējams, šajā laikā nevajadzētu veikt ārstēšanu ar ievērojami palielinātām devām.
Hidrokortizona ārēja lietošana ir iespējama arī visās grūtniecības fāzēs, kā arī zīdīšanas laikā (izņemot krūšu zonu).
Kā iegūt zāles ar hidrokortizonu
Preparātiem, kas satur hidrokortizonu iekšķīgai lietošanai, injekcijām, rektālai lietošanai putu vai svecīšu veidā un koncentrācijā virs 0.5 procentiem, visās trīs valstīs ir nepieciešama recepte.
Cik ilgi hidrokortizons ir zināms?
Hidrokortizonu, kortizonu un radniecīgās vielas atklāja amerikāņu ķīmiķis Edvards Kalvins Kendals, kurš par tiem saņēma Nobela prēmiju medicīnā 1950. gadā. Hidrokortizons tika tirgots jau 1949. gadā, un tagad tas ir pieejams arī kā ģenērisks medikaments.
