Atomoksetīns: iedarbība, pielietojums, blakusparādības

Kā darbojas atomoksetīns

Atomoksetīns ir aktīvā sastāvdaļa, ko lieto uzmanības deficīta/hiperaktivitātes traucējumu (ADHD) ārstēšanai. Pēc struktūras tas ir ļoti līdzīgs antidepresantam fluoksetīnam. Faktiski tas ieņem starpposmu starp ADHD zālēm un antidepresantiem. Tāpat kā antidepresanti, tā iedarbība ir jūtama tikai pēc dažām nedēļām, bet atomoksetīnam nav antidepresīvas iedarbības.

Pētījumi ar žurkām liecina, ka atomoksetīna iedarbība dažādās smadzeņu zonās atšķiras. Tādējādi prefrontālajā garozā - smadzeņu zonā, kas iesaistīta uzmanības un atmiņas procesos - tika pierādīta arī dopamīna atpakaļsaistes kavēšana.

Turklāt nesenie pētījumi ar pērtiķiem liecina, ka atomoksetīns netieši stimulē dopamīna D1, kā arī alfa-1 receptorus prefrontālajā garozā, bet ne kodolā, kas ir priekšsmadzeņu zona, kas saistīta ar atkarību izraisošu uzvedību.

Atomoksetīns neietekmē serotonīna līdzsvaru.

Tomēr vēl viens efekts, kas vēl ir sīki jāizpēta, ir atomoksetīna ietekme uz tā sauktajiem NMDA receptoriem smadzenēs. Šīs neirotransmitera saistīšanās vietas galvenokārt atrodas centrālajā nervu sistēmā un, šķiet, ir iesaistītas ADHD attīstībā.

Atomoksetīns ievērojami atšķiras no stimulatoriem, ko parasti izmanto ADHD terapijā (piemēram, metilfenidāts un amfetamīns). Jo īpaši zāles uzlabo hiperaktivitātes, impulsivitātes un uzmanības deficīta galvenos simptomus.

Atomoksetīns, jo tam nav atkarības potenciāla un ir līdzīgs fluoksetīnam, ir izvēles zāles ADHD medikamentozai terapijai vienlaicīgas trauksmes, tiku vai vielu lietošanas traucējumu klātbūtnē.

Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās

Aknās atomoksetīnu noārda enzīms citohroms 2D6, veidojot spēcīgu starpproduktu. Gan šis metabolīts, gan pats atomoksetīns galu galā izdalās ar urīnu.

Pacientiem ar normālu enzīmu aktivitāti aptuveni puse aktīvās vielas izdalās ar urīnu pēc trīsarpus stundām un pēc 21 stundas pacientiem ar traucētu enzīmu darbību.

Kad lieto atomoksetīnu?

Atomoksetīns nav apstiprināts citiem lietojumiem. Tomēr ārsti dažkārt lieto aktīvo vielu “nepiemērotu” (ti, ārpus norādītā apstiprinājuma jomas) ēšanas traucējumiem, ar ADHD saistītu depresiju, bērnu slapināšanu gultā un svara zudumu.

Kā lieto atomoksetīnu

Bērniem un pusaudžiem, kas sver vairāk par 70 kilogramiem, kā arī pieaugušajiem sākumā vismaz vienu nedēļu parasti lieto 40 miligramu atomoksetīna devu. Atkarībā no iedarbības devu var palielināt līdz 80 miligramiem atomoksetīna (tas pilnībā iedarbojas tikai pēc divām līdz sešām nedēļām).

Bērniem ar rīšanas problēmām ir pieejams atomoksetīna šķīdums.

Kādas ir atomoksetīna blakusparādības?

Vairāk nekā vienam no desmit pacientiem rodas nevēlamas blakusparādības, kas izpaužas kā samazināta ēstgriba, galvassāpes, miegainība, sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, paaugstināts asinsspiediens un paātrināta sirdsdarbība.

Kas jāņem vērā, lietojot atomoksetīnu?

Kontrindikācijas

Atomoksetīnu nedrīkst lietot:

  • paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai kādu no sastāvdaļām
  • vienlaicīga ārstēšana ar monoamīnoksidāzes inhibitoriem (MAO inhibitoriem; pret depresiju)
  • šaura leņķa glaukoma (glaukomas forma)
  • nopietnas sirds un asinsvadu slimības, piemēram, sirds mazspēja, artēriju okluzīva slimība (smēķētāja kāja), stenokardija

Mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot atomoksetīnu un citas aktīvās sastāvdaļas, kuras šķeļ viens un tas pats enzīms (citohroms 2D6), var būt savstarpēja ietekme, jo viena aktīvā viela parasti tiek sadalīta, bet otra tādējādi uzkrājas organismā.

Zāles, kas noteiktā veidā ietekmē sirds ritmu (izraisa QT laika pagarināšanos), nedrīkst kombinēt ar atomoksetīnu. Ir daudzi šādu līdzekļu piemēri, piemēram, zāles psihozes un šizofrēnijas ārstēšanai, līdzekļi sirds aritmiju ārstēšanai, antibiotikas un antidepresanti.

Atomoksetīns var vājināt antihipertensīvo zāļu iedarbību.

Zāles, kas ietekmē norepinefrīna koncentrāciju (piemēram, pseidoefedrīns, fenilefrīns), jālieto piesardzīgi, jo ir iespējama sinerģiska iedarbība.

Vecuma ierobežojums

Pētījumi atbalsta drošu un efektīvu atomoksetīna lietošanu bērniem un pusaudžiem no sešu gadu vecuma un vecākiem, kā arī pieaugušajiem līdz 65 gadu vecumam.

Tāpat kā dažu antidepresantu gadījumā, atomoksetīna lietošana pusaudžiem var palielināt pašnāvniecisku uzvedību. Riska grupā esošie pusaudži ir attiecīgi jāuzrauga.

Grūtniecība un zīdīšana

Dati par atomoksetīna lietošanu grūtniecības laikā ir nepietiekami. Tāpēc, ja iespējams, no tā lietošanas jāizvairās.

Kā iegūt zāles ar aktīvo vielu atomoksetīnu

Vācijā, Austrijā un Šveicē atomoksetīnam ir nepieciešama recepte, un tāpēc to var iegādāties tikai aptiekās, uzrādot ārsta recepti.

Kopš kura laika atomoksetīns ir zināms?