Izvēlne
Venlafaksīns ir komerciāli pieejams tablešu un ilgstošas darbības kapsulu formā. Papildus oriģinālajam Efexor ER (ASV: Effexor XR) vispārējs ir pieejamas arī versijas. Aktīvā sastāvdaļa tika apstiprināta daudzās valstīs 1997. gadā.
Struktūra un īpašības
Venlafaksīns (C17H27NĒ2Mr= 277.4 g / mol) ir biciklisks feniletilamīna un cikloheksanola atvasinājums, kas strukturāli ir cieši saistīts ar tramadolu (Tramvajs, vispārīgie medikamenti). Tā pastāv kā sacīkšu un kā venlafaksīns hidrohlorīds, balts kristālisks pulveris kas šķīst ūdens. CYP2D6 pārveido venlafaksīnu par galveno metabolītu desvenlafaksīns (= O-desmetilvenlafaksīns), kas arī ir aktīvs. Metabolītu tirgo arī Amerikas Savienotajās Valstīs (Pristiq).
ietekme
Venlafaksīnam (ATC N06AX16) ir antidepresants īpašības. Iedarbība aizkavējas, rodas pēc vienas līdz četrām nedēļām, un tā ir saistīta ar selektīvo N serotonīna un norepinefrīns presinaptiskajā neironā. Atkārtota uzņemšana dopamīna ir tikai nedaudz kavēta. Venlafaksīns, atšķirībā no citiem antidepresanti, nesaistās ar alfa-adrenoreceptoriem, muskarīna vai histamīna nav antiholīnerģisks un nav MAO inhibitors. Pusperiods venlafaksīnam ir 5 stundas un metabolītam - 11 stundas desvenlafaksīns.
Indikācijas
Depresijas, trauksmes un panikas traucējumu ārstēšanai:
- Lielākais depresija, ārstēšana un recidīvu profilakse.
- Ģeneralizēti trauksmes traucējumi
- Sociālās trauksmes traucējumi (sociālā fobija)
- Panikas traucējumi ar vai bez agorafobija.
Bez etiķetes zāles lieto citu sūdzību gadījumā (piemēram, pietvīkums, hroniskas sāpes). Tomēr iestādes to nav apstiprinājušas.
Deva
Saskaņā ar SPC. Ilgstošas darbības zāļu formas parasti lieto vienu reizi dienā tajā pašā dienas laikā un ēdienreizes laikā. Deva korekcijas tiek veiktas pakāpeniski, rāpot iekšā vai ārā. Zāles nedrīkst pārtraukt pēkšņi, jo var rasties pārtraukšanas reakcijas.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam
- Ārstēšana ar MAO inhibitoriem
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Venlafaksīnu metabolizē CYP2D6 un mazākā mērā CYP3A4. Venlafaksīnam ir augsts mijiedarbības potenciāls un daudz zāļu mijiedarbība ir iespējami, piemēram, ar MAO inhibitori, serotonīnerģisks narkotikas (serotonīna sindroms) un centrālas darbības zāles.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert nelabums, sausa mute, galvassāpesmiegainība, bezmiegs, un svīšana. Venlafaksīns tiek uzskatīts par labāk panesamu salīdzinājumā ar vecākiem antidepresanti jo tas ir selektīvāks.
