Izvēlne
Venetoclax tika apstiprināts ASV un ES 2016. gadā un daudzās valstīs 2018. gadā apvalkotu tablešu formā (Venclyxto, Venclexta).
Struktūra un īpašības
Venetoklakss (C.45H50CIN7O7S, Mr = 868.4 g / mol) ir gaiši līdz tumši dzeltenā krāsā pulveris kas ir maz šķīstošs ūdens.
ietekme
Venetoklaksam (ATC L01XX52) ir pretaudzēju un citotoksiskas īpašības. Ietekme ir saistīta ar selektīvu anti-apoptozes BCL-2 (B Limfoma 2) olbaltumvielas. Ir pierādīts, ka CLL notiek olbaltumvielu pārmērīga ekspresija, kas veicina audzēja šūnu izdzīvošanu un izturību pret ķīmijterapijas līdzekļiem. Venetoklakss aktivizē ieprogrammētu šūnu nāvi šūnās, kas pārspīlē BCL-2. Pusperiods ir 26 stundas.
Indikācijas
Hroniskas limfocītu slimnieku ārstēšanai leikēmija (CLL) ar 17p dzēšanu vai TP53 mutāciju.
Deva
Saskaņā ar SPC. tabletes lieto vienu reizi dienā ēdienreizes laikā un vienmēr vienā un tajā pašā dienas laikā. Terapija tiek sākta pakāpeniski.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Ārstēšanas sākumā kombinācija ar spēcīgiem CYP450 inhibitoriem.
- Vienlaicīga tādu preparātu lietošana, kas satur Asinszāli, P-gp un spēcīgs CYP3A induktors.
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Venetoklaksu galvenokārt metabolizē CYP3A4 / 5 un tas ir P-glikoproteīns un Bcrp. Piemērotas zāles mijiedarbība jāņem vērā.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver neitropēniju, caureja, nelabums, anēmija, augšējā elpošanas trakts infekcija, trombocitopēnija, un nogurums.
