VEGF inhibitori

Izvēlne

VEGF inhibitori ir komerciāli pieejami kā injicējami no dažādiem piegādātājiem. Pirmais šīs grupas pārstāvis tika apstiprināts pegaptanibs (Macugen) 2004. gadā, kas tagad ir izslēgts no tirgus daudzās valstīs.

Struktūra un īpašības

Pašlaik pieejamie VEGF inhibitori ir terapeitiskās olbaltumvielas (bioloģiski). Viņi ir antivielas, antivielu fragmenti un saplūšana proteīni. Tie atšķiras pēc molekulārā lieluma. Fv fragments brolucizumabs ir mazākais masa. Ranibizumabs ir iegūts no tās pašas antivielas, kuru izmanto bevacizumabs. Aflibercepts ir viltus VEGF receptors (“māneklis”), kas uztver augšanas faktoru (tātad -cept piedēklis).

ietekme

VEGF inhibitori bloķē asinsvadu endotēlija augšanas faktoru (VEGF), kas ir atbildīgs par jaunu trauku veidošanos mitrā stāvoklī makulas deģenerācija. Tie novērš mijiedarbību ar receptoriem VEGFR-1 un VEGFR-2 uz endotēlija šūnu virsmas. Tas samazina endotēlija šūnu proliferāciju, neovaskularizāciju (angiogenēzi, jaunu trauku veidošanos) un asinsvadu caurlaidību.

Indikācijas

Mitru (eksudatīvu) un ar vecumu saistītu līdzekļu ārstēšanai makulas deģenerācija (AMD). Turklāt pastāv citas norādes, piemēram, makulas tūska.

Deva

Saskaņā ar SPC. The narkotikas tiek injicēti tieši acs stiklveida humorā pēc vietējā anestēzija. To sauc par intravitreālu lietojumu. Tikai maza tilpums ir nepieciešams. Terapijas sākumā injekciju parasti veic katru mēnesi; vēlāk dozēšanas intervāls ir garāks.

Aktīvās sastāvdaļas

Apstiprinātie bioloģiskie līdzekļi:

• Aflibercepts (Eila, 2011).
• Brolucizumabs (Beovu, 2019)
• Ranibizumabs (Lucentis, 2006), saistīts ar bevacizumabs.

Lietošana ārpus etiķetes:

• Bevacizumabs (Avastīns, bioloģiski līdzīgi, 2004. gads, ārpus etiķetes!).

Kināzes inhibitori:

• Daži mutiski kināzes inhibitori ir aktīvi arī kā VEGF inhibitori. Tie ir mazi molekulas (SMM), nevis bioloģiski. Tomēr līdz šim tie nav apstiprināti šai indikācijai. The kināzes inhibitori mijiedarbojas nevis ar VEGF, bet gan ar tā receptoriem.

Ārpus tirdzniecības:

• Oligonukleotīds pegaptanibs (Macugen, 2004) vairs netiek tirgots daudzās valstīs.

Kontrindikācijas

Kontrindikācijas ir šādas:

• Paaugstināta jutība
• Infekcijas acī vai ap to
• Iekaisums acī (intraokulārs)
• Grūtniecība, zīdīšanas periods

Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Nav zināmi mijiedarbība ar citu narkotikas.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākās iespējamās blakusparādības ir šādas reakcijas acī:

• Konjunktīvas asiņošana
• Acu sāpes, acu kairinājums, svešķermeņa sajūta.
• Katarakta (katarakta)
• Stiklveida ķermeņa atdalīšana
• Mouches flounces
• Paaugstināts intraokulārais spiediens