Vareniklīns

Izvēlne

Vareniklīns ir komerciāli pieejams apvalkotā veidā tabletes (Champix, dažās valstīs: Chantix). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 2006. gada un ir atlīdzināms ar noteiktiem nosacījumiem kopš 1. gada 2013. jūlija. Pilnīga informācija par kompensāciju ir atrodama Specialitātes saraksta sadaļā Ierobežojumi.

Struktūra un īpašības

Vareniklīns (C.13H13N3Mr = 211.3 g / mol) ir zālē kā vareniklīna tartrāts, balts līdz viegli dzeltens pulveris kas ļoti labi šķīst ūdens. Tas ir hinolizidīna alkaloīda citizīna atvasinājums, kas sastopams laburnumā - indīgā dekoratīvā augā, kas sastopams daudzos dārzos.

ietekme

Vareniklīnam (ATC N07BA03) ir atšķiršanas īpašības. Ietekme ir saistīta ar selektīvu daļēju agonismu pie nikotīna acetilholīns α4β2 receptoru, novēršot nikotīns un ar to saistīto atalgojumu un pastiprinājumu. Daļējs agonisms nozīmē, ka vareniklīns pie receptora darbojas gan kā agonists, gan kā antagonists. Agonisms vājina smēķēšana alkas un abstinences simptomi, un antagonisms novērš smēķēšanas atalgojošo un pastiprinošo iedarbību. Vareniklīnam ir ilgs pussabrukšanas periods līdz 24 stundām.

Indikācijas

Par smēķēšana pārtraukšana pieaugušajiem.

Deva

Saskaņā ar smēķēšana Vadīt. Ārstēšanu sāk pakāpeniski ar sākotnējo iepakojumu vienu līdz divas nedēļas pirms smēķēšanas atmešanas. Pēc tam vienu tableti lieto divas reizes dienā neatkarīgi no ēdienreizēm. Ieteicamais terapijas ilgums ir trīs mēneši. Ja smēķēšanas atmešana ir veiksmīga, zāles jālieto vēl trīs mēnešus.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Vareniklīns ir slikti metabolizēts un nesadarbojas ar CYP450. Tas tiek filtrēts, aktīvi izdalīts caur organisko katjonu transportētāju OCT2 un galvenokārt izdalās ar urīnu. Vareniklīnam ir būtisks narkotiku un narkotiku potenciāls mijiedarbība. Tomēr smēķēšanas atmešana var palielināt CYP1A2 substrātu koncentrāciju plazmā neatkarīgi no zāļu uzņemšanas.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert galvassāpes, reibonis, nogurumsmiegainība, bezmiegs, nenormāli sapņi, nelabums, gremošanas traucējumi, garša traucējumi un palielināta apetīte. Dažas no šīm blakusparādībām var būt saistītas arī ar smēķēšanas atmešanu. Retos gadījumos ziņots par smagiem neiropsihiskiem traucējumiem (piemēram, uzvedības izmaiņas, psihoze, depresija, domas par pašnāvību).