Izvēlne
Triptāni galvenokārt tiek uzņemti ar apvalku tabletes un kausēšanas tabletes. Daži no tiem ir pieejami arī kā subkutāni injicējami risinājumi un deguna aerosoli. Svecītes daudzās valstīs vairs nav nopērkamas. Sumatriptāns (Imigran) bija pirmais aģents šajā grupā, kas tika apstiprināts ASV 1992. gadā un daudzās valstīs 1993. gadā. Šodien vairāki citi triptāni un vispārīgie medikamenti ir pieejami (skatīt zemāk). Dažās valstīs triptāni ir pieejami arī bez ārsta receptes.
Struktūra un īpašības
Jo triptāni mijiedarbojas ar serotonīna receptoru apakštipi, tie ir strukturāli cieši saistīti ar neirotransmiteru serotonīnu (= 5-hidroksitriptamīns, 5-HT) un triptamīnu. Attēlā sumatriptāns tiek salīdzināts ar serotonīnu:
ietekme
Triptaaniem (ATC N02CC) ir vazokonstriktīvas, pretiekaisuma un netiešas pretsāpju īpašības. Iedarbība ir saistīta ar agonismu pie 5-HT1 receptoriem (5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F), kā rezultātā rodas vazokonstrikcija, samazinās proinflammatorisko neiropeptīdu, piemēram, CGRP un vielas P, izdalīšanās, un nociceptīvās transmisijas inhibīcija (sāpes vadītspēja), cita starpā.
Indikācijas
Akūtai ārstēšanai migrēna uzbrukumi ar vai bez auras. Daži triptāni ir apstiprināti arī klastera ārstēšanai galvassāpes.
Deva
Saskaņā ar SPC. The narkotikas jāpiemēro pēc iespējas agrāk. Tomēr profilaktiski pārvalde nav norādīts. Lietojot, jāievēro zemās maksimālās dienas devas un laika intervāli starp atsevišķām devām (dozēšanas intervāls)! The darbības sākums visstraujāk tiek sasniegts ar injekcijas šķīdumu. Interesanti, ka kušana tabletes ne vienmēr ir efektīvākas par parastajām tabletēm. Maksimālā plazma koncentrācija tiek sasniegts vēlāk. Tāpat kā pretsāpju līdzekļus, arī triptaanus nedrīkst lietot nepārtraukti, jo šī pārmērīga lietošana var izraisīt hronisku parādību galvassāpes. Ieteicams maksimāli 9 terapijas dienas mēnesī. Lai iegūtu vairāk informācijas, skatiet Zāļu pārmērīga galvassāpes rakstu un rakstu par zāļu pārmērīgu lietošanu.
Aģenti
- Almotriptāns (Almogran)
- Eletriptāns (Relpax, vispārējs).
- Frovatriptāns (Menamig)
- Naratriptāns (Naramig)
- Rizatriptāns (Maxalat, generics)
- Sumatriptāns (Imigran, generics)
- Zolmitriptāns (Zomig, generics)
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Atsevišķas sirds un asinsvadu slimības resp. slimības kuģi, arī vēsturē.
- Kombinācija ar ergotamīna atvasinājumiem
- Kombinācija ar MAO inhibitori (attiecas uz MAO substrātiem).
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Narkotika mijiedarbība ir iespējams ar MAO inhibitori, CYP inhibitori, ergotamīns atvasinājumi un citi triptaani. Kombinācijā ar serotonīnerģisko narkotikas piemēram, SSRI, pastāv risks serotonīna sindroms. Tomēr šīs mijiedarbības nozīme literatūrā ir pretrunīga. Metabolizējot fermenti ietver monoamīnoksidāzi-A un dažiem triptaaniem - CYP450 izozīmus. Piemēram, eletriptāns ir biotransformēts ar CYP3A4 un zolmitriptāns ar CYP1A2. MAO inhibitori un CYP inhibitori var izraisīt plazmas koncentrācijas palielināšanos.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākā iespējamā nelabvēlīgā ietekme ir:
- Maņu traucējumi, smaguma sajūta, karsts, auksts, spiediena vai hermētiskuma.
- Reibonis, vieglprātība, nogurums, vājums.
- Pagaidu pieaugums asinis spiediens, sirdsklauves.
- Sejas apsārtums (pietvīkums), pietvīkums.
- Elpošanas sistēmas traucējumi
- Kuņģa-zarnu trakta traucējumi, piemēram, nelabums, vemšana, sāpes vēderā, sausa mute.
Var rasties smagas kardiovaskulāras blakusparādības, piemēram, miokarda infarkts, taču saskaņā ar literatūru tās ir ārkārtīgi reti (biežums aptuveni 1 no 1 miljona).
