Izvēlne
Trametinibs tika apstiprināts apvalkotā veidā tabletes Amerikas Savienotajās Valstīs 2013. gadā, ES 2014. gadā un daudzās valstīs 2016. gadā (Mekinist).
Struktūra un īpašības
Trametinibs (C.26H23FIN5O4Mr = 615.4 g / mol) ir piridīns un pirimidīna atvasinājums. Zāļu produktā tas ir kā balts trametiniba dimetilsulfoksīds pulveris kas praktiski nešķīst ūdens.
ietekme
Trametinibam (ATC L01XE25) piemīt pretaudzēju un antiproliferatīvas īpašības. Ietekme ir saistīta ar MEK 1. un 2. kināzes (ar mitogēnu aktivētas ārpusšūnu signāla regulētas kināzes) inhibīciju. MEK kināzes fosfolizē un aktivizē mutācijas V600 BRAF kināzes (MAP kināzes signālu ceļš). Trametinibam ir ilgs pussabrukšanas periods no 3 līdz 5 dienām.
Indikācijas
Kombinācijā ar dabrafenibs ārstēšanai pieaugušiem pacientiem ar nerezecējamu vai metastātisku melanoma ar BRAF V600 mutāciju (V600E / K).
Deva
Saskaņā ar SPC. tabletes tiek ņemti gavēšana vienu reizi dienā, vismaz 1 stundu pirms vai divas stundas pēc ēšanas.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi kombinētās terapijas ietver drudzis, nogurums, nelabums, galvassāpes, drebuļi, caurejaizsitumi, locītavu sāpes, hipertonija, vemšana, un klepus.
