Tilidīns ir sāpes atslodzes līdzeklis. Tas ir viens no opioīdi.
Kas ir Tilidīns.
Tilidīns ir sāpes atslodzes līdzeklis. Tas ir viens no opioīdi. Tilidīns pieder opioīdu pretsāpju līdzekļu grupai. Opioīdi piemīt pretsāpju īpašības. Tomēr viņiem ir trūkums, jo tie rada iespējamu atkarības risku. Lai neitralizētu šādu atkarību un nevēlamas blakusparādības, tilidīna un tā antagonista kombinācija naloksons parasti tiek izmantots. Sintētisko narkotiku tilidīnu 1960. gadu beigās izstrādāja Vācijas farmācijas uzņēmums Gödecke, kas šodien pieder Pfizer grupai. Sākotnēji aktīvā viela tika pārdota pilienu veidā. Tādā veidā pilieni to atviegloja deva o pretsāpju līdzeklis. Laika gaitā tomēr kļuva skaidrs, ka tilidīns var izraisīt atkarību no pacientiem. Šī iemesla dēļ zāles vairs nelietoja cilvēkiem, kuriem bija atkarība no narkotikām. Visbeidzot, lai novērstu atkarības risku, naloksons tika pievienots. Tādējādi naloksons apzīmē opioīdu antagonistu, kas atceļ opioīdu iedarbību. Tam ir spēja saistīties ar tiem pašiem receptoriem kā tilidīnam, bet neizraisot atbilstošu efektu. Tādā veidā naloksons ir piemērots arī opioīdu intoksikācijas ārstēšanai.
Farmakoloģiskā darbība
Tilidīna darbības veids ir balstīts uz faktu, ka tas aktivizē opioīdu receptorus organismā. Ķermeņa endorphins, kas darbojas arī kā pretsāpju līdzekļi, saistās arī ar šiem receptoriem. Tā kā tilidīns aktivē receptorus, netieši tiek kavēta neironu sistēma, no kuras sāpes tiek pārnesta ķermenī. Tilidīna pretsāpju iedarbība aizņem apmēram 15 minūtes. Šajā periodā aktīvās sastāvdaļas pārvēršana nortilidīnā, kas faktiski ir atbildīga par zāļu pretsāpju iedarbību, notiek aknas. Kopumā tilidīns darbojas apmēram 3 līdz 5 stundas. Tilidīns ne tikai mazina sāpes, bet arī ietekmē tā uztveri. Šī iemesla dēļ pacients mazāk intensīvi izjūt sāpes un ir noskaņots pozitīvāk. Tādējādi tilidīna darbības veids ir līdzīgs morfīns, kas tiek uzskatīts par vissvarīgāko opioīdu pārstāvi. Tilidīna un naloksona kombinācija ir paredzēta, lai novērstu nepareizu zāļu lietošanu pretsāpju līdzeklis pārdozējot vai injicējot to rokā. Aktīvo sastāvdaļu kombinācija var attīstīt savas pozitīvās īpašības tikai tad, ja tā nokļūst kuņģa-zarnu traktā ar pilieniem, kapsulas or tabletes. Tādā veidā naloksons lielākoties tiek inaktivēts kuņģis, atstājot tikai tilidīna iedarbību. Injicējot rokā, kā tas bieži notiek narkomānu gadījumā, tilidīna eiforiskais efekts tiek izlaists, jo šo īpašību nomāc naloksons.
Medicīniska lietošana un lietošana
Lietošanai tilidīnu lieto vidēji smagu vai stipru sāpju ārstēšanai. Šeit lietošanas periods ir ierobežots, lai novērstu pieradināšanu pie opioīda, taču tas ne vienmēr ir iespējams. Tādējādi īpaši cilvēki, kas cieš no hroniskas sāpes bieži ir atkarīgi no tilidīna ilgāku laika periodu. Visizplatītākās tilidīna indikācijas ir sāpes no vēzis, sāpes pēc operācijas, sāpes no nelaimes gadījumiem un sāpes pēc a sirds uzbrukums. Aktīvā viela ir piemērota arī iekaisuma reimatisko slimību ārstēšanai. Var būt arī lietderīgi lietot tilidīnu kā profilakses līdzekli, ja jau ir sagaidāmas stipras sāpes. Vācijā tilidīnu lieto ilgstošas izdalīšanās formā tabletes un pilieni un kombinācijā ar naloksonu. Šajā kombinācijā pretsāpju līdzeklis neietilpst narkotika Recepšu regula (BtMVV) šajā valstī, jo šādā veidā var novērst atkarību un ļaunprātīgu izmantošanu. Tomēr BtMVV ir piemērots tilidīna preparātiem, kuros aktīvā viela tiek izdalīta nekavējoties kopš 2013. gada. Tilidīna + naloksona kombinācija ir pieejama arī kā vispārējs. Tā kā tilidīnu izraksta bez receptes, to var iegādāties tikai ar īpaša ārsta BTM receptes palīdzību.
Riski un blakusparādības
Tilidīna lietošana var izraisīt vairākas blakusparādības. Piemēram, nelabums un vemšana bieži rodas ilgstošas darbības laikā tabletesDažos gadījumos miegainība, nogurums, reibonis, galvassāpes, pastiprināta svīšana, sāpes vēderā un caureja ir arī iespējams. Nelabums, vemšana, miegainība un reibonis var rasties arī, lietojot pilienus. Nevēlamās blakusparādības ir īpaši acīmredzamas terapija. Tomēr, jo ilgāk ārstēšana ilgst, jo vairāk samazinās blakusparādības. Lai novērstu blakusparādības, pacientiem ieteicams izvairīties no fiziskas slodzes. Tilidīnu nedrīkst lietot vispār, ja ir paaugstināta jutība pret aktīvo vielu. Arī cilvēkiem, kuri ir atkarīgi no opiātiem, jāizvairās no tilidīna + naloksona, jo naloksons var izraisīt smagus abstinences simptomus. Citas kontrindikācijas tilidīnam ir aknas disfunkcija un ciroze. Tilidīns jālieto laikā grūtniecība zīdīšana tikai pēc tam, kad ārsts ir rūpīgi apsvēris riskus un ieguvumus. Bērniem tilidīns ir piemērots no divu gadu vecuma. Tilidīna lietošana vienlaikus ar nomierinoši līdzekļi or alkohols var pastiprināt pretsāpju līdzeklis. Pastāv pat elpošanas apstāšanās risks. Tāpēc ka mijiedarbība kas ir grūti novērtējami, vienlaikus pārvalde jāizvairās no tilidīna un citu opioīdu lietošanas.
