Produkti Rivaroksabāns ir komerciāli pieejams apvalkoto tablešu veidā (Xarelto, Xarelto vascular). Tas tika apstiprināts 2008. gadā kā pirmais līdzeklis tiešā Xa faktora inhibitoru grupā. 2.5. gadā daudzās valstīs tika reģistrēta 2019 mg Xarelto asinsvadu neliela deva. Struktūra un īpašības Rivaroksabāns (C19H18ClN3O5S, Mr = 435.9 g/mol) ir tīrs enantiomērs… Rivaroksabāns
Produkti Mirabegron ir komerciāli pieejams ilgstošas darbības apvalkotās tabletes veidā (Betmiga, ASV: Myrbetriq). Tas tika apstiprināts ASV un ES 2012. gadā un daudzās valstīs 2014. gadā. Mirabegron bija pirmais līdzeklis no beta3 agonistu grupas, kas tika apstiprināts kairināta urīnpūšļa ārstēšanai. Sākotnēji tas bija paredzēts… Mirabegrons
Absorbcija zarnās Pēc zāļu lietošanas vispirms ir jāatbrīvo aktīvā sastāvdaļa. Šo procesu sauc par atbrīvošanu (atbrīvošanu), un tas ir priekšnoteikums turpmākai absorbcijai. Absorbcija (agrāk: rezorbcija) ir aktīvās farmaceitiskās vielas pāreja no gremošanas mīkstuma asinsritē kuņģī un zarnās. Absorbcija galvenokārt notiek… Absorbcija
Produkti Pasireotide ir komerciāli pieejami injekciju veidā (Signifor, Signifor LAR). Tā tika apstiprināta ES un daudzās valstīs 2012. gadā. Struktūra un īpašības Pasireotīds (C59H67N9O9, Mr = 1046.2 g/mol) ir zāļu sastāvā kā pasireotīda diaspartāts vai pasireotīda pamoāts. Tas ir cikloheksapeptīds un hormona somatostatīna analogs. Somatostatīns… Pasireotīds
Definīcija un mehānismi Farmakokinētiskais pastiprinātājs ir līdzeklis, kas uzlabo cita līdzekļa farmakokinētiskās īpašības. Tā ir vēlama zāļu mijiedarbība. Tā var iedarboties dažādos līmeņos (ADME): Absorbcija (uzņemšana organismā). Izkliede (sadalījums) Metabolisms un pirmā posma metabolisms (metabolizācija). Eliminācija (izdalīšanās) Farmakokinētikas pastiprinātāji var palielināt uzsūkšanos, palielināt izplatīšanos līdz… Farmakokinētiskais pastiprinātājs
Produkti Sofosbuvir ir komerciāli pieejams apvalkoto tablešu veidā (Sovaldi). Tā tika apstiprināta ASV un ES 2013. gadā un daudzās valstīs 2014. gadā. Ļoti augstā narkotiku cena ir izraisījusi diskusijas. Sofosbuvir tiek kombinēts arī ar ledipasvir (Harvoni). Lētākas ģenēriskās zāles ir pieejamas… Sofosbuvirs
Produkti Karvedilols ir komerciāli pieejams tablešu veidā (Dilatrend, vispārējs). Kopš 1995. gada tas ir apstiprināts daudzās valstīs. Karvedilolu kombinē arī ar fiksēto ivabradīnu (Carivalan). Uzbūve un īpašības Karvedilols (C24H26N2O4, Mr = 406.5 g/mol) ir racemāts, un abi enantiomēri piedalās farmakoloģiskajā iedarbībā. Tas pastāv kā balts kristālisks pulveris, kas… Karvedilols
Produkti Kolhicīnu saturošas zāles daudzās valstīs vairs nav tirgū. Ārzemēs ir pieejamas zāles, kuras var importēt. Aptiekā var būt iespējams arī sagatavot ekstemporanālu zāļu formu (grūtības: toksicitāte, viela). Stumbra augs Kolhicīns ir rudens krokusa (Colchicaceae) galvenais alkaloīds, kas to īpaši bagātīgi satur… Kolhicīns
Produkti Carfilzomib 2015. gadā daudzās valstīs tika apstiprināti kā pulveris infūziju šķīduma pagatavošanai (Kyprolis). Uzbūve un īpašības Karfilzomibs (C40H57N5O7, Mr = 719.9 g/mol) pastāv kā kristāliska viela, kas praktiski nešķīst ūdenī. Tas ir peptīdu atvasinājums, tetrapeptīda epoksiketons. Epoksiketoni ir epoksomicīna atvasinājumi, dabiski… Karfilzomibs
Produkti Olaparib tika apstiprināti ASV un ES 2014. gadā un daudzās valstīs 2015. gadā kapsulu veidā (Lynparza). Vēlāk tika reģistrētas arī apvalkotās tabletes. Struktūra un īpašības Olaparibs (C24H23FN4O3, Mr = 434.5 g/mol) Ietekme Olaparibam (ATC L01XX46) piemīt pretvēža un citotoksiskas īpašības. Ietekme ir saistīta ar PARP (poli- (ADP-riboze)) inhibīciju ... Olaparib
Produkti Elbasvir tika apstiprināts daudzās valstīs 2016. gadā kā fiksētas devas kombinācija ar proteāzes inhibitoru grazopreviru apvalkotās tabletes veidā (Zepatier). Struktūra un īpašības Elbasvir (C49H55N9O7, Mr = 882.0 g/mol) Ietekme Elbasvir (ATC J05AX68) piemīt pretvīrusu īpašības. Ietekme ir saistīta ar saistīšanos ar vīrusa proteīnu NS5A (nestrukturālais proteīns 5A). Atšķirībā no citiem… Elbasvir
Produkti Eletriptāns ir komerciāli pieejams apvalkoto tablešu veidā (Relpax, sugas zāles). Kopš 2000. gada tas ir apstiprināts daudzās valstīs. Struktūra un īpašības Eletriptāns (C22H26N2O2S, Mr = 382.5 g/mol) ir lipofils metilpirolidiniltriptamīns, kas aizvietots ar sulfonilbenzolu. Tas ir pieejams narkotikās kā eletriptāna hidrobromīds, balts pulveris, kas viegli šķīst ... Eletriptāns
