CYP450 Citohromi P450 ir fermentu saime, kam ir ārkārtīgi liela nozīme zāļu biotransformācijā. Svarīgākie izoenzīmi zāļu metabolismam ir: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 un CYP3A7 Skaitlis aiz saīsinājuma CYP apzīmē ģimeni, šāds burts apakšgrupai un pēdējais skaitlis… Citohroms P450 (CYP)
Ievads Biotransformācija ir endogēns farmakokinētisks process, kura rezultātā mainās aktīvo farmaceitisko vielu ķīmiskā struktūra. Organisma vispārējais mērķis to darot ir padarīt svešas vielas hidrofilākas un novirzīt tās uz urīnu vai izkārnījumiem. Pretējā gadījumā tie var nogulsnēties organismā un… Metabolisms (biotransformācija)
Definīcija Ja divas vai vairākas zāles tiek kombinētas, tās var ietekmēt viena otru. Tas jo īpaši attiecas uz to farmakokinētiku (ADME) un iedarbību un nelabvēlīgo ietekmi (farmakodinamiku). Šo parādību sauc par mijiedarbību un zāļu mijiedarbību. Mijiedarbība parasti ir nevēlama, jo tā var izraisīt, piemēram, efektivitātes zudumu, blakusparādības, saindēšanos, hospitalizāciju… Mijiedarbība
Definīcija Glikuronizācija attiecas uz intracelulāru vielmaiņas reakciju, kurā endogēns vai eksogēns substrāts tiek konjugēts ar glikuronskābi. Tādējādi organisms padara substrātus ūdenī šķīstošākus, lai tos varētu ātri izvadīt ar urīnu. Glikuronizācija pieder pie II fāzes metabolisma (konjugācijas). UDP: uridīna difosfāts UGT: UDP-glikuronosiltransferāze Iesaistītie enzīmi Glikuronizācija
Produkti Topiramāts ir komerciāli pieejams tablešu un kapsulu veidā (Topamax, vispārējs). Kopš 1996. gada tas ir apstiprināts daudzās valstīs un ASV. Struktūra un īpašības Topiramāts (C12H21NO8S, Mr = 339.36 g/mol) ir balts pulveris ar rūgtu garšu, kas šķīst ūdenī. Tas ir monosaharīds, kas aizvietots ar sulfātu. Efekti… Topiramāta
Priekšvēsture Cilvēka organismam ir vairāki mehānismi endogēno un svešo vielu metabolizēšanai. Viens no šiem mehānismiem ir glikuronizācija, kas galvenokārt notiek aknās. Šajā procesā fermenti no UDP-glikuronosiltransferāžu (UGT) superģimenes pārnes glikuronskābes molekulu no UDP-glikuronskābes uz substrātu. Kā piemēru izmantojot acetaminofēnu, spirtus, fenolus, karbonskābes… Meulengracht slimība
Produkti Lamotrigīns ir komerciāli pieejams tablešu veidā un disperģējamas vai košļājamās tabletes (Lamictal, ģenēriskie līdzekļi). Kopš 1994. gada tas ir apstiprināts daudzās valstīs. Vanilīnu parasti pievieno tabletēm kā aromatizētāju, bet saharīnu - kā saldinātāju. Struktūra un īpašības Lamotrigīns (C9H7Cl2N5, Mr = 256.1 g/mol) ir hlorēts feniltriazīna atvasinājums, kas bija… Lamotrigīns (Lamictal)
Produkti Oksimorfons ir komerciāli pieejams ASV kā tabletes un ilgstošas darbības tabletes, un tas ir ievadīts arī parenterāli un rektāli. Daudzās valstīs tas nav reģistrēts. Oksimorfons ir apstiprināts ASV kopš 1959. gada (zīmolu nosaukumi: Numorphan, Opana, Opana ER, generics). Tā ir narkotiska viela. Sakarā ar potenciālu… oksimorfona
