Produkti COX-2 inhibitori (koksibs) ir komerciāli pieejami apvalkoto tablešu un kapsulu veidā. Pirmie šīs grupas pārstāvji, kas tika apstiprināti daudzās valstīs, bija celekoksibs (Celebrex, ASV: 1998) un rofekoksibs (Vioxx, off label) 1999. gadā. Tajā laikā viņi strauji pārtapa par populārām zālēm. Tomēr nelabvēlīgās ietekmes dēļ vairākas zāles… COX-2 inhibitors
Ievads Biotransformācija ir endogēns farmakokinētisks process, kura rezultātā mainās aktīvo farmaceitisko vielu ķīmiskā struktūra. Organisma vispārējais mērķis to darot ir padarīt svešas vielas hidrofilākas un novirzīt tās uz urīnu vai izkārnījumiem. Pretējā gadījumā tie var nogulsnēties organismā un… Metabolisms (biotransformācija)
Simptomi Fotosensitivitāte bieži izpaužas kā saules apdegums ar plašu ādas apsārtumu, sāpēm, dedzinošu sajūtu, pūslīšu veidošanos un hiperpigmentāciju pēc dziedināšanas. Citas iespējamās ādas reakcijas ir ekzēma, nieze, nātrene, telangiektāzija, tirpšana un tūska. Arī nagi var tikt skarti retāk un var nolobīties priekšā (fotonolīze). Simptomi ir tikai apgabalos, kur… Fotosensitivitāte
Definīcija NSAR ir saīsinājums no nesteroīdo pretreimatisko līdzekļu grupas (NPL). Nesteroīds nozīmē, ka tie nav preparāti, kas satur kortizonu. Papildus labajām pretsāpju īpašībām tam ir arī pretiekaisuma un pretdrudža īpašības. Preču nosaukumi aktīvo sastāvdaļu nosaukumi: Ibuprofēns, Diklofenaks, Indometacīns, Piroksikāms, Celekoksibs Tirdzniecības nosaukumi: Ibuprofēns®, Voltaren® (diklofenaks), Indomet® (indometacīns),… NSAR - nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi
Blakusparādības Alerģiskas reakcijas: Asiņošana kuņģa -zarnu traktā: Aknu un nieru bojājumi: Tūskas veidošanās: Ūdens aizture rokās un kājās Psiholoģiskā blakusparādība: Retos gadījumos tas var izraisīt miega traucējumus un psihozi Ādas izsitumi (apsārtums, nieze) Asinsspiediena pazemināšanās Šoks Visus NPL nekad nedrīkst lietot tukšā dūšā. Ja… Blakusparādības | NSAR - nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi
NSAR kā ziedes NPL ir kopīgs termins plašam aktīvo sastāvdaļu klāstam, ieskaitot diklofenaku, ibuprofēnu, aspirīnu un metotreksātu. Daži no tiem ir pieejami tablešu veidā, bet arī ziedes vai želejas veidā. Tie ietver diklofenaku un ibuprofēnu. Aspirīns un metotreksāts nav pieejami kā ziedes, želejas vai krēmi. Diklofenaks želejas formā… NSAR kā ziedes NSAR - nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi
Ibuprofēns Ibuprofēns ir arī viens no nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem un kopā ar ketoprofēnu un naproksēnu pieder arilpropionskābju grupai. Nesteroīds nozīmē, ka zāles nesatur kortizonu. To lieto vieglas līdz vidēji smagas, akūtas un hroniskas sāpes, kā arī hroniskas iekaisuma slimības. Ibuprofēns ir īpaši noderīgs zobu sāpēm, migrēnai, mugurai… Ibuprofēns | NSAR - nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi
Kontrindikācijas NPL ir kontrindikācijas: Pastāvoša kuņģa vai zarnu čūla Vairākas kuņģa vai zarnu čūlas slimības vēsturē Bronhiālā astma Zināmas aknu slimības Zināmas nieru slimības Grūtniecība (mainās atkarībā no stadijas) vai zīdīšanas periods Visi šīs sērijas raksti: NSAR-nesteroīds pretiekaisuma līdzekļi Blakusparādības NSAR kā ziedes Ibuprofēns Kontrindikācijas
Zāļu kuņģa aizsardzība Nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus (NPL) parasti lieto sāpīgu un iekaisuma slimību akūtai un ilgstošai ārstēšanai. Izmantotās aktīvās sastāvdaļas ir, piemēram, diklofenaks, acetilsalicilskābe, ibuprofēns, naproksēns un mefenamīnskābe. Tomēr to lietošanu ierobežo nelabvēlīga ietekme, kas ietekmē augšējo gremošanas traktu un ir saistīta ar prostaglandīnu inhibīciju ... Kuņģa aizsardzība
Produkti Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL) ir pieejami daudzās zāļu formās. Tie ietver apvalkotās tabletes, tabletes, ilgstošās darbības tabletes, suspensijas iekšķīgai lietošanai, granulas iekšķīgai lietošanai, svecītes, NSPL acu pilieni, pastilītes, emulģējošie želejas un krēmi (izvēle). Pirmā šīs grupas aktīvā sastāvdaļa bija salicilskābe, ko medicīniski izmantoja 19. gadsimtā kā… NPL
Produkti Etorikoksibs ir komerciāli pieejams apvalkoto tablešu veidā (Arcoxia). Kopš 2009. gada tas ir apstiprināts daudzās valstīs. Ģenēriskie līdzekļi tika reģistrēti 2020. gadā. Struktūra un īpašības Etorikoksibam (C18H15ClN2O2S, Mr = 358.8 g/mol) ir līdzīga V formas struktūra kā citiem COX-2 inhibitoriem. Tas ir dipiridinila atvasinājums ar metilsulfonilgrupu. Etorikoksiba iedarbība… Etorikoksibs
Produkti Celekoksibs ir komerciāli pieejams kapsulu veidā (Celebrex, vispārējs). Tas tika apstiprināts daudzās valstīs 1999. gadā kā pirmais selektīvo COX-2 inhibitoru dalībnieks. Vispārējās versijas tika pārdotas 2014. gadā. Struktūra un īpašības Celekoksibs (C17H14F3N3O2S, Mr = 381.37 g/mol) ir benzolsulfonamīds un aizvietots diarilpirazols. Tam ir V veida… celekoksibu
