Izvēlne
Telaprevir ir komerciāli pieejams apvalkotā veidā tabletes (Incivo). Tas tika apstiprināts daudzās valstīs 2011. gadā.
Struktūra un īpašības
Telaprevirs (C.36H53N7O6Mr = 679.8 g / mol) ir peptidomimētisks līdzeklis un ketoamīds. Tas pastāv kā balts kristālisks pulveris kas ir maz šķīstošs ūdens. Telaprevirs organismā tiek pārveidots par -diastereomēru VRT-127394, kas ir aktīvāks par pamatsavienojumu.
ietekme
Telaprevirs (ATC J05AE11) ir pretvīrusu līdzeklis. Tās ietekme ir saistīta ar selektīvu, kovalentu un atgriezenisku NS3 / 4A serīna proteāzes inhibīciju, kurai ir svarīga loma vīrusa nobriešanā un tādējādi arī vīrusa replikācijā. Proteaze pārveido HCV poliproteīnu nobriedušā nestrukturālā proteīni NS4A, NS4B, NS5A un NS5B.
Indikācijas
Kombinācijā ar alfa peginterferonu un ribavirīns 1. genotipa hroniska ārstēšanai hepatīts C pieaugušiem pacientiem ar kompensētu aknas slimība.
Deva
Saskaņā ar SPC. tabletes lieto ik pēc 8 stundām ēdienreizes laikā.
Kontrindikācijas
Terapija ir kontrindicēta paaugstinātas jutības laikā grūtniecība, kombinācijā ar šaura terapeitiskā diapazona CYP3A substrātiem un spēcīgiem CYP induktoriem. Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Telaprevirs ir CYP3A un CYPXNUMXA substrāts un inhibitors P-glikoproteīns. Atbilstošās zāles mijiedarbība ir iespējamas (skatīt iepriekš).
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert anēmijaizsitumi, trombocitopēnija, limfopēnija, nieze un nelabums. Reti, smagas un dzīvībai bīstamas āda ārstēšanas laikā radās reakcijas.
