Izvēlne
Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi narkotikas (NPL) ir pieejamas daudzās zāļu formās. To skaitā ir apvalks tabletes, tabletes, ilgstošas darbības tabletes, iekšķīgi Apturēšana, mutiski granulas, svecītes, NPL acu pilieni, pastilās, emulgējošs gēli, un krēmi (atlase). Pirmā aktīvā sastāvdaļa no šīs grupas bija salicilskābe, ko 19. gadsimtā lietoja medicīniski nātrijs sāls nātrija salicilāts. Tomēr tas kairināja gremošanas trakts par daudz un tāpēc nepaguva. Daudz veiksmīgāks bija acetilētais atvasinājums, acetilsalicilskābe (aspirīns), kuru Bayer uzsāka neilgi pirms tūkstošgades mijas 1899. gadā un joprojām ir viens no svarīgākajiem NSPL. 20. gadsimtā tika izstrādāti daudzi jauni NSPL. Starp zināmākajiem ir, piemēram, diklofenaks, ibuprofēns, un naproksēnu, pievienojot mefenamīnskābe daudzās valstīs (skatīt zemāk).
Struktūra un īpašības
NPL tiek klasificēti pēc to ķīmiskās struktūras. Grupās ietilpst antranilskābes atvasinājumi (piemēram, mefenamīnskābe), (aril)etiķskābe atvasinājumi (piemēram, diklofenaks), oksikamīni (piemēram, piroksikāms), propionskābes atvasinājumi (piemēram, ibuprofēns) un salicilāti (piemēram, acetilsalicilskābe). NPL sauc arī par “skābes pretsāpju līdzekļiem”, jo daudzi pārstāvji ir organiski skābes un parasti satur karboksigrupu (-COOH). Nosaukums nesteroīds tiek izmantots, lai atšķirtu NPL no glikokortikoīdi, kas ir steroīdi.
ietekme
Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (ATC M01A) ir:
- Pretsāpju līdzeklis (pretsāpju līdzeklis)
- Pretdrudža (pretdrudža)
- Pretiekaisuma līdzeklis (pretiekaisuma līdzeklis)
- Trombocītu agregācijas inhibitors (piemēram, acetilsalicilskābe).
- Pretaudzēju
Ietekme ir balstīta uz ciklooksigenāžu inhibīciju un līdz ar to arī biosintēzes inhibīciju prostaglandīni un tromboksāni. COX-2 inhibitori ir selektīvi pret ciklooksigenāzi-2 (COX-2).
Indikācijas
NPL lietošanas indikācijas ir:
- sāpes dažādu iemeslu dēļ, piemēram, galvassāpes, migrēna, menstruālās sāpes, zobu sāpes.
- Drudzis
- Iekaisuma un deģeneratīvas slimības, piemēram, reimatoīdās artrīts un osteoartrīts.
- Trombotisku, sirds un cerebrovaskulāru traucējumu profilakse un ārstēšana (acetilsalicilskābe 100 mg).
Deva
Saskaņā ar SPC. Daudziem nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem ir īss pusperiods, un tāpēc tos parasti jālieto apmēram trīs reizes dienā. Piemēram, diklofenaks pusperiods ir no 1 līdz 3 stundām. Ir izstrādāti arī ilgstošas darbības līdzekļi, īpaši oksikamīni un naproksēnu. Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi bieži tiek nozīmēti kopā ar to, ko sauc par kuņģa aizsardzību, parasti protonu sūkņa inhibitoru (PPI), lai samazinātu kuņģa un zarnu čūlu attīstības risku.
Ļaunprātīgi izmantot
atšķirībā no citiem sāpes tādas zāles kā opioīdi, NPL nav psihotropi un netiek ļaunprātīgi izmantoti kā apreibinošas vielas. Tomēr ir iespējama pārmērīga izmantošana, kas ir pretrunā ar zinātniskiem ieteikumiem.
Aktīvās sastāvdaļas
Zināms narkotikas vai oriģinālās zāles ir norādītas iekavās. Vispārējs tirgū ir arī daudzu NSPL versijas. Pastāv citas aktīvās sastāvdaļas, kuras nav vai vairs nav pieejamas daudzās valstīs. Antranilskābes atvasinājumi (fenamāti):
- Etofenamāts (Rheumon, Traumalix).
- Flufenamīnskābe (Assan)
- Meklofenamīnskābe (Meclomen, ārpus tirdzniecības).
- Mefenamīnskābe (Ponstāna)
- Niflumīnskābe
COX-2 inhibitors:
- celekoksibu (Celebrex).
- Etorikoksibs (Arcoxia)
Etiķskābes atvasinājumi un ariletiķskābes atvasinājumi:
- Aceklofenaks (Beofenaks, D).
- Acemetacīns (Tilur)
- Bufeksamaks (Parfenac, ārpus tirdzniecības).
- Diklofenaks, Diklofenaka gēls (Voltarens).
- Etodolaks (Lodīns)
- Indometacīns (Indocid)
- Ketorolaks (akulārs)
NPL acu pilieni:
- Bromfenaks (Yellox)
- Diklofenaka acu pilieni (Voltarens Opta).
- Indometacīna acu pilieni (Indophtal)
- Ketorolaks (akulārs)
- Nepafenaka (Nevanaka)
Oksikams:
- Lornoksikāms (Xefo, ārpus tirdzniecības).
- Meloksikams (Mobicox, ārpus plaukta)
- Piroksikāms (Felden), piroksikama gēls
- Tenoksikāms (tilcotils)
Propionskābes atvasinājumi:
- Benoksaprofēns (ārpus tirdzniecības)
- Deksibuprofēns (Seractil)
- Deksketoprofēns (Ketesse)
- Fenoprofēns (nav nopērkams daudzās valstīs).
- Flurbiprofēns (Froben)
- Flurbiprofēns pastilās (Strepsils Dolo).
- Ibuprofēns (Brufens), ibuprofēna lizināts, ibuprofēna algināts, ibuprofēna nātrijs.
- Ketoprofēns (Fastum)
- Naproksēns (Aleve)
- Tiaprofēnskābe (Surgam, D)
Salicilāti:
- Acetilsalicilskābe (aspirīns).
- Kalcijs karbasalāts (alkacilgrupa) tabletes, Alca C).
- Lizīna acetilsalicilāts (alkacila pulveris, Aspégic)
- Salicilskābe (dažādi)
Sulfonanilīdi:
- Nimesulīds (Aulin)
Kontrindikācijas
Lietojot NSPL, jāievēro daudzas kontrindikācijas un piesardzības pasākumi. Pilna informācija ir atrodama zāļu marķējumā.
Mijiedarbība
NPL var mijiedarboties ar daudziem farmaceitiskiem līdzekļiem. Tie ietver, piemēram, glikokortikoīdi, antihipertensīvie līdzekļi, antikoagulanti, SSRI, antidiabētiķi, litijs, probenecīds, ciklosporīns, takrolīms, un metotreksāts (atlase). Alkohols var palielināties nelabvēlīgu ietekmi. NPL bieži ir organiski anjoni un var būt CYP450 izozīmu substrāti.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākā iespējamā nelabvēlīgā ietekme ir:
- Kuņģa-zarnu trakta traucējumi: gremošanas traucējumi, caureja, slikta dūša, vemšana, apetītes zudums, aizcietējums, sāpes vēderā, meteorisms, darva izkārnījumi, asiņu vemšana un asiņošana gremošanas traktā
- Centrālās nervu un psihiatriskās blakusparādības: reakcijas ierobežojums, galvassāpesreibonis, reibonis, nogurums, garastāvokļa izmaiņas.
- Šķidruma aizture, ūdens saglabāšana.
- Ādas izsitumi
Blakusparādības rodas galvenokārt tāpēc, ka prostaglandīni veic arī fizioloģiskās funkcijas. To sintēzes kavēšana arī nomāc to vēlamo efektu. NPL var izraisīt nopietnas vai dzīvībai bīstamas blakusparādības, īpaši ilgstošas terapijas laikā. Tie ietver kuņģa un zarnu čūlas, asiņošanu, perforācijas, sirds un asinsvadu slimības, piemēram, augsts asinsspiediens un sirds uzbrukums un trieka, aknas slimība, hepatīts, bīstami dzīvībai āda reakcijas, anafilakse, asinis skaita izmaiņas (agranulocitoze) Un niere disfunkcija līdz nieru mazspējai ieskaitot.