Tapentadols

Izvēlne

Tapentadols ir apstiprināts apvalkotās tabletēs, ilgstošās darbības tabletēs un šķīdumu formās (Palexia / -retard). Tas tika izlaists daudzās valstīs 2011. gada februāra beigās un tika pārdots rudenī. Tapentadols, piemēram tramadolu (Tramvajs, generics), tika izstrādāta Grünenthal. Ilgstoša atbrīvošanās tabletes tika apstiprināti 2013. gadā, un risinājums daudzās valstīs tika pārdots 2014. gadā.

Struktūra un īpašības

Tapentadols (C.14H23NĒ, Mr = 221.3 g / mol) ir strukturāla līdzība ar tramadolu bet nav racemāts vai priekšzāles. Zāļu produktā tas ir tapentadola hidrohlorīda formā.

ietekme

Tapentadolam (ATC N02AX06) ir centrālās pretsāpju īpašības. Patīk opioīdi, tas saistās ar μ-receptoriem un papildus kavē norepinefrīns. Attiecīgo zāļu grupu tāpēc dēvē arī par MOR-NRI (“μ-opioīdu receptoru agonisti / norepinefrīns reabsorbcijas inhibitori ”). Tapentadolam ir līdzīgs profils tramadolu, bet tiek ziņots, ka tā ir tikai vāji serotonīnerģiska. Tas saistās ar μ-receptoriem ar zemāku afinitāti nekā morfīns. Pusperiods ir īss 4 stundu laikā, tāpēc ir izstrādātas papildu ilgstošas ​​darbības zāļu formas.

Indikācijas

Vidēji smagas vai smagas pakāpes ārstēšanai sāpes. Tapentadols ir efektīvs pret nociceptīviem un neiropātiskiem sāpes (nervu sāpes).

Deva

Saskaņā ar SPC. The deva ārstēšanas sākumā tiek lēnām palielināts un pielāgots individuāli. Pārtraukšana notiek, lēnām samazinoties. Zāles lieto kopā ūdens neatkarīgi no ēdienreizēm.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Nosacījumi, kādos opioīdi ir kontrindicēts (piemēram, elpošanas nomākums)
  • Zarnu aizsprostojums
  • Terapija ar MAO inhibitoru
  • epilepsija nav pietiekami kontrolēta ar ārstēšanu.
  • Akūta alkohola, narkotiku vai medikamentu intoksikācija

Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.

Mijiedarbība

Tapentadolam ir izteikta vielmaiņa un gandrīz pilnībā tiek pārveidota biotransformācija (97%). Biopieejamība ir tikai aptuveni 32% augsta līmeņa dēļ vielmaiņa pirmajā reizē. Tapentadolu galvenokārt glikuronizē caur UGT1A6, UGT1A9 un UGT2B7. Nelielu daļu metabolizē CYP2C9, CYP2C19 un CYP2D6. Mijiedarbība ir iespējami, izmantojot šos mehānismus, bet mijiedarbības pētījumos nav novēroti un tiek uzskatīti par maz ticamiem. Iegūtie metabolīti ir neaktīvi un galvenokārt izdalās caur nierēm. Atšķirībā no tramadola tas nav priekšzāles. Mijiedarbība var rasties kombinācijā ar MAO inhibitori, centrālais nomācošs līdzeklis narkotikas, opioīdiun opioīdu antagonisti. Vienlaicīgi pārvalde no serotonīnerģiskiem līdzekļiem narkotikas var izraisīt reti serotonīna sindroms.

Nevēlamās blakusparādības

Visbiežāk nelabvēlīgu ietekmi ietver reiboni, miegainību, galvassāpes, nelabums, un aizcietējums. Citas izplatītas nelabvēlīgu ietekmi ietver apetītes trūkumu, trauksmi, nomāktu garastāvokli, miega traucējumus, nervozitāti, uzmanības deficīta traucējumus, trīcepietvīkums, elpošanas traucējumi, gremošanas traucējumi, vājums, nogurumsun sausas gļotādas.