Sulbaktāms ir beta-laktamāzes inhibitors. Aktīvā sastāvdaļa paplašina beta-laktāma darbības spektru antibiotikas (arī ß-laktāma antibiotikas), bet tai ir tikai vāja antibakteriāla iedarbība.
Kas ir sulbaktāms?
Kā zāles sulbaktāms pieder pie ß-laktamāzes inhibitoru grupas un ir sintētisks penicilīnskābes sulfons. To lieto kopā ar ß-laktāmu antibiotikas, kuras darbību tā paplašina. Ķīmiska struktūra ir vienāda, bet baktēriju iedarbība ir vāja. Pielietojums sulbaktāms kombinācijā ar ß-laktāmu antibiotikas rada daudz lielāku terapeitisko drošību, nekā tas būtu tikai monoterapijas gadījumā. Vācijā zāles tiek tirgotas ar tirdzniecības nosaukumiem Combactam (monopreparāts) un Ampicilīns/ Sulbaktāms, Ampicilīna sastāvs un Bezskābe (kombinētie preparāti).
Farmakoloģiskā ietekme uz ķermeni un orgāniem
Sulbaktāms inhibē daudzus ß-laktamāzes veidus, ko rada baktērijas. Tomēr netiek kavēta ß-laktamāzes “ampC cefalosporināze”, ko ražo Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa un Serratia. Notiek neatgriezeniska sulbaktāma saistīšanās ar fermentu ß-laktamāzi, novēršot fermenta darbību. Tas novērš antibiotika lai antibiotiku iedarbību varētu iedarboties uz baktēriju. Iekš gremošanas trakts, sulbaktāms var būt praktiski neabsorbēts. Šī iemesla dēļ to parasti ievada parenterāli ar īsu infūziju. Tūlīt pēc 15 minūšu ilgas infūzijas beigām maksimālais serums koncentrācija tiek sasniegta sulbaktāma koncentrācija. Papildus, biopieejamība ir 99 procenti, injicējot muskuļos, un absorbcija ir gandrīz pilnīgs un uzticams apmēram 30 līdz 60 minūtes pēc narkotiku lietošanas pārvalde. Sulbaktāms labi izplatās audos un ķermeņa šķidrumi. Sadale ir ierobežots tikai cerebrospinālajā šķidrumā, lai gan efekts tiek palielināts, ja iekaisums ir klāt. Starp ß-laktamāzes inhibitoriem vislielākā afinitāte ir sulbaktamam, un plazmas olbaltumvielu veidošanās ir 38 procenti. Aptuvenais sulbaktāma pusperiods plazmā ir viena stunda. Sulbaktāms tiek izvadīts galvenokārt ar tubulāru sekrēciju (aktīvu tādu vielu izdalīšanos kā urīnviela un ureīnskābe un amonjaks - primārajā urīnā) un glomerulārā filtrācija ( asinis nieru korpusos, asins un primārā urīna materiāla atdalīšana). Sulbaktāma metabolisms nenotiek, tāpēc izdalīšanās galvenokārt notiek caur nierēm.
Medicīniska lietošana un lietošana ārstēšanai un profilaksei.
Sulbaktāms atbalsta antibiotiku darbību. Pats par sevi tam nav ne baktericīda, ne bakteriostatiskas iedarbības. Tas drīzāk inhibē enzīmu ß-laktamāzi, ko daži ražo baktērijas un spēj sašķelt ß-laktāma gredzenu antibiotikās (piemēram, penicilīns, cefalosporīns). The antibiotika kļūst neefektīva ķīmiskās struktūras šķelšanās dēļ. Administrācija sulbaktāma atjauno antibiotikaefektivitāte. Sulbaktamu ievada parenterāli pirms antibiotikas. Tam savukārt vajadzētu būt līdzīgam pusperiodam. Summa deva ir atkarīgs no patogēna jutības un parasti svārstās no 0.5 līdz 1.0 gramiem sulbaktāma. Maksimums katru dienu deva ir četri grami. Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem deva attiecīgi jāpielāgo. Sulbaktāma izrakstīšana nav indicēta, ja ir paaugstināta jutība pret β-laktāma antibiotikām. Sulbaktamu nedrīkst lietot arī bērni līdz viena gada vecumam, jo tā ietekme šajā vecumā nav pilnībā noskaidrota. Sulbaktamu nedrīkst lietot bez vienlaicīgas lietošanas pārvalde β-laktāma antibiotikas, jo tai nav raksturīgas iedarbības. Pētījumos ar dzīvniekiem embriotoksiska un teratogēna iedarbība nav pierādīta. Tomēr nav pietiekamas pieredzes par lietošanu cilvēkiem. Ir noskaidrots, ka zāles nokļūst mātes piens, lai gan zīdaiņiem vēl nav novēroti bojājumi. Laikā grūtniecība zīdīšanas laikā sulbaktāms jāievada tikai pēc rūpīgas indikācijas un ieguvumu un risku izvērtēšanas.
Riski un blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, sulbaktāma lietošana var izraisīt nevēlamas blakusparādības. Blakusparādības ir alerģiskas reakcijas (piemēram, ādas izsitumi, palielināts eozinofilu granulocītu skaits, anafilaktiskais šoks), gremošanas trakts traucējumi, lokālas reakcijas injekcijas vietā, intersticiāls nefrīts (nieru iekaisuma slimība) un aknas fermenti kombinācijas dēļ ar antibiotiku. Turklāt var palielināties antibiotikas blakusparādības. Vienlaicīgi lietojot: narkotikas piemēram, aminoglikozīdi un metronidazolu. Šis mijiedarbība ir paredzami arī parenterāli tetraciklīnu atvasinājumi (piemēram, doksiciklīnu, oksitetraciklīnsun rolitetraciklīns) ar norepinefrīns, nātrijs pentotāls, prednizolona, un suksametonija hlorīds, tātad indivīds narkotikas jāievada atsevišķi.