Totalols ir farmakoloģisks līdzeklis, kas pieder beta blokatoru kategorijai. Zāles galvenokārt lieto sirds aritmijas. Totalols ir īpašs beta blokators, kuram nav fenols ēteris struktūru. Pēc savas struktūras viela atgādina arī betaizoprenalīns.
Kas ir sotalols?
Zāles sotalols ir starp tiem beta blokatoriem, kas nav selektīvi. Tas ir tāpēc, ka zāles īpaši nesaistās ar beta-1 adrenerģiskajiem receptoriem. Atšķirībā no narkotikas oksprenolols un acebutololam nav tā saucamās simpatomimētiskās aktivitātes. Būtībā viela sotalols rodas racemāta formā. Tādējādi kālijs kanāli ir bloķēti. Turklāt zāļu sotalolam ir L forma, tāpēc tas ir efektīvs kā beta blokators. Arī zālēm ir tā sauktā enantiomēru vienība, kas ietekmē vielas efektivitāti.
Farmakoloģiskā darbība
Būtībā narkotiku sotalols izraisa kālijs kanālus, lai aizvērtu. Šī iemesla dēļ zāles sotalols pieder trešajai antiaritmisko līdzekļu klasei narkotikas. Zāles pagarina ugunsizturīgo periodu, kā arī darbības potenciāls. Tas arī bloķē specifiskos beta-1 receptorus sirds. Tā rezultātā elektrovadīšanas ātrums un kontraktilitāte sirds muskuļi ir samazināti. Turklāt datu biežums sirds kā arī samazinās sirds uzbudināmība. Turklāt simpātiskās nomākšana nervu sistēmas notiek, kā arī reņģu sekrēcija. Tādējādi ilgtermiņā pacients asinis spiediens samazinās. Visi antiaritmiski narkotikas no trešās klases raksturo tas, ka viņi bloķē kālijs kanālus. Jo īpaši aktīvā viela sotalols palēnina kālija strāvu, kas ir atbildīga par repolarizāciju. Īpaši elektrofizioloģiskie mērījumi parādīja, ka darbības potenciāls izolētu sirds muskuļa šūnu skaits ir pagarināts. Tā rezultātā tiek pagarināts arī sirds muskuļa šūnu ugunsizturīgais periods. Par to galvenokārt atbild kālija kanālu inhibēšana. The biopieejamība aktīvās vielas sotalola ir gandrīz simts procenti. Tomēr nav saistīšanās ar plazmu proteīni ir nosakāms. Principā zāļu kontroles iespējas ir diezgan ierobežotas, jo plazmas pusperiods ir aptuveni 15 stundas. Aktīvā viela galvenokārt izdalās caur nierēm. Šī iemesla dēļ ir obligāti jāpielāgo deva pacientiem ar esošiem nieru darbības traucējumiem. Sakarā ar ārkārtīgi garo pusperiodu plazmā, sotalols ir viens no beta blokatoriem ar visilgāko darbības ilgumu.
Medicīniska lietošana un pielietošana
Zāles sotalols galvenokārt tiek izmantots dažādu ārstēšanā sirds aritmijas. Tādējādi zāles ir tā sauktie antiaritmiskie līdzekļi. Iespējamās aktīvās sastāvdaļas lietošanas jomas ir koronārā sirds slimība, sirds aritmijas un artēriju hipertonija. Tas ir tāpēc, ka zāles arī spēj pazemināt asinis spiediens.
Riski un blakusparādības
Sotalolu raksturo vairākas iespējamās nelabvēlīgās blakusparādības, kas jānosver pirms zāļu ievadīšanas. Jo īpaši kālija kanālu bloķēšanas rezultātā zāles dažos gadījumos izraisa specifiskas blakusparādības. Tas arī atšķir sotalolu no daudziem citiem beta blokatoriem. Galvenā īpašība ir tā, ka pati viela sotalols var vadīt sirds ritma traucējumiem noteiktos apstākļos. Torsade de pointes tahikardija ir īpaši bīstama komplikācija. Dažreiz tas izraisa ventrikulārā fibrilācija, kas dažos gadījumos izraisa tūlītēju sirds nāvi. Šādas blakusparādības ir īpaši acīmredzamas niere vājums, augstadeva uzņemšana un elektrolītu traucējumi. Tā dēvētais garā QT sindroms arī dažkārt veicina līdzīgas blakusparādības. Medicīniskie pētījumi ir parādījuši, ka sievietes trīs reizes biežāk nekā vīriešus skar torsade de pointes tahikardija vienlaikus lietojot sotalolu. Šī iemesla dēļ, pārvalde ja QT laiks ir pagarināts, ir jāatsakās no zāļu sotalola lietošanas. Zāles sotalols ir kontrindicēts arī dažos citos medicīniskos apstākļos. Tie ietver sinusu bradikardija un astma uzbrukumiem. Tas ir tāpēc, ka šajos gadījumos ir iespējama tā sauktā bronhokonstrikcija, jo zāles sotalols aktivizē beta-2 receptorus. Sotalols jāizvairās arī no pacientiem ar AV vadīšanas traucējumiem. Visbeidzot, pastāv risks hipoglikēmija, īpaši pacientiem ar diabēts, sakarā ar glikogenolīzes inhibīciju bloķēto beta-2 receptoru rezultātā. Citas kontrindikācijas ietver grūtniecība un zīdīšanas periods. Tas ir tāpēc, ka aktīvā viela sotalols nonāk mātes piens. Parasti zāļu sotalola nevēlamās blakusparādības un simptomi parādās ar dažādu biežumu. Turklāt tie atšķiras atkarībā no individuālā gadījuma un personas pēc izteiksmes, smaguma pakāpes un dažādu blakusparādību kombinācijas. Daži pacienti, kas ārstēti ar narkotiku sotalolu, vispār cieš no nevēlamām blakusparādībām. Citus indivīdus ietekmē viegli vai smagi simptomi. Tāpēc ir īpaši svarīgi rūpīgi nosvērt indivīdu riska faktori attiecīgā pacienta, piemēram, esošā niere vājums, pirms zāļu sotalola lietošanas pirmo reizi. Tās laikā ārstējošais ārsts apspriež pacienta personisko medicīniskā vēsture lai samazinātu nopietnu komplikāciju risku zāļu lietošanas laikā. Turklāt pacienta pienākums ir nekavējoties sazināties ar ārstu, ja rodas kādi simptomi. Var būt nepieciešams pārtraukt sotalola lietošanu un atrast alternatīvu terapeitisko iespēju.
