Selektīvs serotonīna atpakaļsaistes inhibitors

Izvēlne

Selektīvais serotonīna atkārtotas uzņemšanas inhibitori (SSRI) galvenokārt tiek uzņemti ar apvalku tabletes or kapsulas. Turklāt citas zāļu formas, piemēram, disperģējamās tabletes, ir pieejamas kausēšanas tabletes un pilieni. Zimelidīns tika pirmais, kas tika izstrādāts pagājušā gadsimta 1970. gados, un tika apstiprināts 1980. gadu sākumā. Nevēlamo seku dēļ pārdošana bija jāpārtrauc. Arī otrais līdzeklis, indalpīns, drīz tika izņemts no tirgus. Fluvoksamīns bija trešā aktīvā viela, kas tika izlaista daudzās valstīs 1983. gadā. Pazīstamu zīmolu nosaukumos ietilpst Prozac (fluoksetīns), Cipralex (escitaloprams) Un Zoloft (sertralīns). Šodien daudzi vispārējs narkotikas ir pieejami arī.

Struktūra un īpašības

Vecāki SSRI ir pirmās paaudzes analogi antihistamīni. Zimelidīnu iegūst no bromfeniramīna un fluoksetīns no difenhidramīns. molekulas tika racionāli izstrādāti no monoamīna hipotēzes.

ietekme

SSRI (ATC N06AB) ir antidepresants un garastāvokli paaugstinošas īpašības. Ietekme ir balstīta uz selektīvu atpakaļsaistes nomākšanu neiromeditors serotonīna presinaptiskajā neironā. Tas palielina koncentrācija iekš sinaptiskā sprauga. Narkotiku mērķis ir serotonīna pārvadātājs SERT. Selektivitāte galvenokārt attiecas uz salīdzināšanu ar vecākiem antidepresanti piemēram, tricikliskie antidepresanti, kas nav selektīvi.

Indikācijas

Norādes ietver (atlasi):

  • Depresijas profilakse un ārstēšana
  • Panikas traucējumi
  • Obsesīvi-kompulsīvi traucējumi
  • Sociālā fobija
  • Bulīmija (Bulimia nervosa)
  • Ģeneralizēti trauksmes traucējumi
  • Posttraumatiskā stresa sindroms
  • Priekšlaicīga ejakulācija (dapoksetīns)

Pastāv daudzas citas norādes, kurām pašlaik nav reglamentējoša apstiprinājuma.

Deva

Saskaņā ar SPC. Lielākajai daļai SSAI pietiek ar devu lietošanu vienu reizi dienā, jo ir pusperiods. Pilna efektivitāte parasti tiek aizkavēta pēc divām līdz četrām nedēļām.

Ļaunprātīgi izmantot

Atšķirībā no citām centrālām darbībām narkotikas, SSRI netiek ļaunprātīgi izmantoti kā apreibinošas vielas.

Aktīvās sastāvdaļas

Cieši saistīti pārstāvji ir tādi kā trazodons (Trittico) un vortioksetīns (Brintellix) neuzskata par SSRI, jo tie papildus darbojas serotonīna receptoros. Tos sauc par SARI.

Kontrindikācijas

Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā. Daudzi SSRI ir kontrindicēti kopā ar MAO inhibitori.

Mijiedarbība

Daži SSRI ir CYP450 izozīmu substrāti, piemēram, CYP2D6 fluoksetīns un sertralīns CYP2D6 un CYP3A4. Kombinācija ar CYP inhibitoriem vai CYP induktoriem var izraisīt zāļu lietošanu mijiedarbība. SSRI var pagarināt QT intervālu. Kombinācija ar līdzekļiem, kas to arī pagarina, var palielināt sirds aritmiju risku. Kombinācijā ar serotonīnerģiskiem līdzekļiem narkotikas, serotonīna sindroms var rasties. Šī iemesla dēļ vienlaikus pārvalde of MAO inhibitori ir arī kontrindicēts. Saņemti ziņojumi par patoloģisku asiņošanu ar SSRI. Tāpēc mijiedarbība ar NPL un citām zālēm, kas ietekmē asinis ir iespējama sarecēšana.

Nevēlamās blakusparādības

Biežas blakusparādības, kas saistītas ar SSRI terapiju, ir šādas: