Sartāni

Izvēlne

Lielākā daļa sartānu ir nopērkami kā tabletes vai apvalkotās tabletes. Losartāns bija pirmais pārstāvis, kas 1994. gadā tika apstiprināts daudzās valstīs (Cosaar, USA: 1995, Cozaar). Sartāni bieži tiek apvienoti ar hidrohlortiazīdu labot. Zāļu grupas nosaukums ir atvasināts no aktīvo sastāvdaļu piedēkļa -sartāna. The narkotikas sauc arī par angiotenzīna II receptoru antagonistiem.

Struktūra un īpašības

Tipiski sartānu struktūras elementi ietver bifenilu, heterociklus, piemēram, tetrazolu un imidazolu, un karbonskābi. Daži aģenti pastāv kā priekšzāles, Piemēram, losartāns un kandesartancileksetilu. Losartāns, pirmais prodrug, tika izstrādāts DuPont 1980. gados. Zāļu mērķis ir 1. tipa angiotenzīna II receptori, tā sauktie AT1 receptori. Tas ir GPCR ar 7 transmembrānas spirālēm.

ietekme

Sartāni (ATC C09CA) traucē renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu. Ietekme ir saistīta ar selektīvu antagonismu pret AT1 receptoriem. Tas novērš šī receptora angiotenzīna II iedarbību uz dažādiem orgāniem (asinsvadu gludajiem muskuļiem, virsnieru dziedzeriem, nierēm, sirds). Sartāņi:

  • Apakšējais asinsspiediens
  • Darbojieties ar vazodilatatoru
  • Nomāc gludo muskuļu šūnu proliferāciju (antihipertrofiskas)
  • Samazināt aldosterona sekrēciju
  • Ir nedaudz diurētiķi
  • Veiciniet nātrija izdalīšanos un kālija reabsorbciju

Indikācijas

Lietošanas indikācijās ietilpst:

Ne visi aģenti ir apstiprināti vienām un tām pašām indikācijām.

Aktīvās sastāvdaļas

  • Azilsartāns (Edarbi)
  • Fimasartāns (nav nopērkams daudzās valstīs).
  • Losartāns (Cosaar, vispārējs).
  • Valsartāns (Diovan, vispārējs)
  • Irbesartāns (Aprovel, vispārējs)
  • Kandesartāns (Uzbrūk, Blopress, vispārējs).
  • Eprosartāns (Tevetens, vispārīgie medikamenti)
  • Olmesartāns (Votum, Olmetec, vispārējs).
  • Telmisartāns (Micardis, generics)

Deva

Saskaņā ar profesionālo informāciju. The narkotikas parasti lieto vienu reizi dienā.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Iedzimta angioneirotiskā tūska
  • Angioedēma ieslēgta AKE inhibitori vai sartāni pacienta vēsturē.
  • Smaga aknu disfunkcija
  • Grūtniecība, zīdīšanas periods
  • Kombinācija ar aliskirēns pacientiem ar diabēts cukura diabēts vai nieru darbības traucējumi.
  • Bērni: skatīt lietošanas instrukcijā

Pilnīgus piesardzības pasākumus skatiet zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Daži sartāni ir CYP450 izozīmu substrāti. Kombinācija ar kālijs bagātinātāji or narkotikas ka pieaugums kālijs līmenis var izraisīt hiperkaliēmija. Citas antihipertensīvās zāles var izraisīt turpmāku pazemināšanos asinis spiediens. Cits mijiedarbība ir iespējams ar litijs, NPL, AKE inhibitori, un aliskirēns (kontrindicēts) (atlase). Divreizēja RAAS inhibīcija nav ieteicama.

Nevēlamās blakusparādības

Iespējams nelabvēlīgu ietekmi ietvert zems asinsspiediens, galvassāpes, hiperkaliēmija, diskomforts kuņģa-zarnu traktā, muskuļu sāpes, reibonis, un nogurums. Atšķirībā no AKE inhibitori, sartāni neinhibē angiotenzīnu konvertējošo enzīmu (AKE), tāpēc tiem nav ietekmes bradikinīns saplīst. Bradikininsstarpniecības blakusparādības, piemēram, uzbudināmas klepus tāpēc notiek tikai reti.