Ruksolitinibs

Izvēlne

Ruxolitinibs tablešu veidā tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs 2011. gadā un ES un Šveicē 2012. gadā (Jakavi).

Struktūra un īpašības

Ruksolitinibs (C.17H21N6O4P, M.r = 404.4 g / mol) narkotikas kā ruxolitinib fosfāts, balts līdz gaiši rozā pulveris kas šķīst ūdens. Tas ir pirolopirimidīna pirazola atvasinājums un ATP mimētisks līdzeklis.

ietekme

Ruksolitinibam (ATC L01XE18) piemīt antiproliferatīvas īpašības. Ietekme ir saistīta ar mutantu Janus kināžu (JAK) inhibīciju, kas ir iesaistītas slimības attīstībā. Ruksolitinibs ir selektīvs JAK1 un JAK2.

Indikācijas

  • Mielofibroze
  • Vera policitēmija

Lietošana ārpus etiķetes:

  • 2020. gadā ruxolitinibs tika pētīts jaunās koronavīrusa slimības ārstēšanai Covidien-19.

Deva

Saskaņā ar zāļu marķējumu. The tabletes lieto divas reizes dienā neatkarīgi no ēdienreizēm.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Jo īpaši jāņem vērā, ka ruksolitinibs var izraisīt izmaiņas asinis skaita un veicina infekcijas.

Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Ruksolitinibu metabolizē CYP3A4 un atbilstošās zāles mijiedarbība ir iespējami. Ja vienlaikus tiek lietoti spēcīgi CYP inhibitori, deva jāsamazina, kā norādīts.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietvert trombocitopēnija, anēmija, neitropēnija, zilumi, reibonis un galvassāpes.