Roksitromicīns: iedarbība, lietošanas jomas, blakusparādības

Kā darbojas roksitromicīns

Tāpat kā visas makrolīdu antibiotikas, roksitromicīns arī bloķē baktēriju proteīnu sintēzi. Tādā veidā tiek kavēta baktēriju augšana un vairošanās (bakteriostatiska iedarbība).

Tāpat kā dzīvnieku un cilvēka šūnām, arī baktēriju šūnām ir ģenētiskais materiāls (DNS), kas kalpo kā projekts olbaltumvielām, kas šūnā pilda daudzus uzdevumus. Roksitromicīns inhibē tā sauktās ribosomas, ti, kompleksus šūnā, kuros saskaņā ar DNS projektu veidojas proteīni.

Tā kā baktēriju un cilvēku ribosomas ļoti atšķiras, roksitromicīnu var izmantot, lai precīzi izslēgtu baktēriju ribosomas. Turpretim antibiotikai ir salīdzinoši maz (blakus) efektu uz cilvēka šūnām.

Absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās

Pēc norīšanas divas trešdaļas roksitromicīna ātri uzsūcas asinīs caur zarnu sieniņām, kur pēc divām stundām tas sasniedz augstāko līmeni.

Ar asinsriti antibiotika īpaši labi sasniedz plaušas, ādu un urīnceļus. Tas uzkrājas arī imūnās šūnās, kuras caur asinsriti aktīvi migrē uz bakteriālas infekcijas vietu.

Kad lieto roksitromicīnu?

Roksitromicīnu lieto, lai ārstētu bakteriālas infekcijas ar jutīgiem patogēniem, piemēram

  • Ausu, deguna un rīkles infekcijas
  • Plaušu infekcijas
  • Ādas infekcijas
  • Urīnceļu infekcijas

Roksitromicīnu lieto ierobežotu laiku un saskaņā ar ārsta norādījumiem. Pat ja simptomi izzūd iepriekš, terapija jāturpina līdz beigām. Pretējā gadījumā infekcija var atkal uzliesmot.

Kā lietot roksitromicīnu

Roksitromicīnu lieto tablešu veidā. Aktīvās sastāvdaļas daudzums un ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no infekcijas veida un smaguma pakāpes, pacienta stāvokļa un patogēna jutības.

Parastā deva pieaugušajiem ir 150 miligrami roksitromicīna divas reizes dienā ar intervālu aptuveni divpadsmit stundas pirms ēšanas. Tādējādi kopējā dienas deva ir 300 miligrami.

Bērniem līdz 40 kilogramiem ķermeņa masas un pacientiem ar aknu bojājumiem tiek samazināta deva.

Terapijas ilgums parasti ir no piecām dienām līdz divām nedēļām.

Kādas ir roksitromicīna blakusparādības?

Vienam no simts līdz tūkstotim pacientam ir balto asins šūnu (leikocītu) palielināšanās, paaugstinātas jutības reakcijas un ādas izsitumi ar niezi.

Reti uz mutes vai maksts gļotādas attīstās tā sauktā rauga sēnīšu (Candida) superinfekcija, jo roksitromicīns iznīcina arī “labās” baktērijas – sēnītes tad var vieglāk izplatīties.

Kas jāņem vērā, lietojot roksitromicīnu?

Kontrindikācijas

Roksitromicīnu nedrīkst lietot šādos gadījumos

  • paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai kādu citu zāļu sastāvdaļu
  • vienlaicīga melno graudu alkaloīdu (piemēram, vecu migrēnas medikamentu) lietošana
  • vienlaicīga tādu vielu lietošana, kuras metabolizē enzīms CYP3A4 un kurām ir šaurs terapeitiskais diapazons (= intervāls starp efektīvo un toksisko devu ir ļoti mazs)

Īpaša piesardzība nepieciešama arī tad, ja vienlaikus tiek lietotas zāles, kas var pagarināt QT intervālu sirdī (redzams EKG).

Mijiedarbība

Roksitromicīns ietekmē sirds ritmu, izraisot tā saukto QT pagarināšanos. Citu aktīvo vielu, kurām arī ir šī īpašība, vienlaicīga lietošana var izraisīt nopietnas sirds aritmijas.

Šādas aktīvās vielas ir, piemēram, noteiktas depresijas zāles (piemēram, citaloprams, amitriptilīns, imipramīns), opioīdu pretsāpju līdzekļi (piemēram, metadons), zāles psihozes un šizofrēnijas ārstēšanai (piemēram, hlorpromazīns, perfenazīns, zuklopentiksols), antibiotikas (piemēram, moksifloksacīns). ), līdzekļi pret vīrusu infekcijām (piemēram, telaprevīrs), pretsēnīšu līdzekļi (piemēram, flukonazols) un līdzekļi pret vienšūņu infekcijām (piemēram, pentamidīns), kā arī līdzekļi pret sirds aritmijām (piemēram, hinidīns, prokainamīds, amiodarons).

Roksitromicīns palielina sirdsdarbības zāļu digoksīna uzsūkšanos, kas var palielināt tā blakusparādības. Tādēļ kombinētās terapijas laikā jākontrolē digoksīna (un citu sirds glikozīdu) līmenis serumā. Līdzīga situācija ir ar teofilīnu (rezerves zāles HOPS ārstēšanai) un Parkinsona medikamentu bromokriptīnu.

Vecuma ierobežojums

Nav pieredzes par Roxithromycin lietošanu bērniem un pieaugušajiem līdz 40 kilogramiem ķermeņa svara.

Grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecības laikā roksitromicīnu drīkst lietot tikai pēc stingra riska un ieguvuma novērtējuma, lai gan pētījumos ar dzīvniekiem nav konstatēta kaitīga ietekme uz nedzimušo bērnu.

Lai gan tikai ļoti neliela roksitromicīna daļa izdalās mātes pienā, zāļu izrakstīšanas informācijā ir ieteikts nelietot antibiotiku zīdīšanas laikā vai pārtraukt barošanu ar krūti uz uzņemšanas laiku.

Tomēr klīniskā pieredze līdz šim nav parādījusi nekādas būtiskas blakusparādības bērniem, kas baro bērnu ar krūti un kuru mātes ir lietojušas roksitromicīnu. Pēc ekspertu domām, aktīvo vielu var lietot atbilstoši indikācijām un nepārtraucot zīdīšanu.

Kā iegūt zāles ar roksitromicīnu

Roksitromicīns Vācijā un Austrijā ir pieejams tikai pēc receptes. Aktīvā viela Šveices tirgū vairs nav pieejama.

Cik ilgi roksitromicīns ir zināms?

Roksitromicīns tika laists tirgū 1987. gadā, un tas ir mērķtiecīga antibiotikas eritromicīna tālāka attīstība. Pateicoties ķīmiskajām izmaiņām, roksitromicīnam ir mazāk mijiedarbības, tam ir plašāks darbības spektrs pret baktērijām, tas ir mazāk jutīgs pret kuņģa skābi, un tāpēc to var labāk lietot kā tableti.