Rosuvastatīns

Izvēlne

Rosuvastatīns ir komerciāli pieejams apvalkotu tablešu formā (Crestor, generic, auto-generic). Tas tika apstiprināts daudzās valstīs 2006. gadā (Nīderlande: 2002, ES un ASV: 2003). Tirdzniecības atļaujas turētājs ir AstraZeneca. Statīns sākotnēji tika izstrādāts Šionogi Japānā. ASV vispārīgās versijas nonāca tirgū 2016. gadā. Daudzās valstīs patenta termiņš beidzās 30. gada 2017. jūnijā.

Struktūra un īpašības

Rosuvastatīns (C.22H28FN3O6S, Mr = 481.5 g / mol) narkotikas kā rozuvastatīns kalcijs, balts, amorfs pulveris kas ir maz šķīstošs ūdens. Tas ir sintētisks statīns.

ietekme

Rosuvastatīnam (ATC C10AA07) piemīt lipīdu līmeni pazeminošas, pretiekaisuma un pleiotropiskas īpašības. Tas pazeminās ZBL holesterīns, kopējais holesterīns, triglicerīdi, ApoB, VLDL-C un paaugstina ABL holesterīns. Ietekme ir saistīta ar selektīvu un konkurējošu HMG-CoA reduktāzes inhibīciju, kurai ir galvenā loma endogēnā holesterīns. Rosuvastatīns palielina ZBL receptori uz šūnu virsmas aknas, tādējādi palielinot ZBL uzņemšanu un noārdīšanos. Tas samazina VLDL sintēzi aknas, kas samazina VLDL un ZBL daļiņas. Zāles ir dziļas biopieejamība (20%) un ilgu pussabrukšanas periodu - 19 stundas. Ietekme rodas pēc divām līdz četrām nedēļām.

Indikācijas

  • Lipīdu metabolisma traucējumu ārstēšanai: hiperholesterinēmija, jaukta dislipidēmija (IIb tips).
  • Lai samazinātu nopietnu kardiovaskulāru notikumu risku augsta riska pacientiem.
  • Dažās valstīs citas indikācijas, piemēram, lai kavētu aterosklerozes progresēšanu un ārstētu hipertrigliceridēmiju.

Deva

Saskaņā ar profesionālo informāciju. Plēves pārklājums tabletes lieto vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizēm. Tās var lietot jebkurā diennakts laikā, taču tās vienmēr jālieto vienlaikus.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība
  • Aktīva aknu slimība
  • Smaga nieru disfunkcija
  • Miopātija
  • Kombinācija ar ciklosporīnu
  • Grūtniecība un zīdīšana
  • Sievietes reproduktīvā vecumā bez piemērotas kontracepcija.

Papildu kontrindikācijas attiecas uz 40 mg devu. Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Rosuvastatīnu metabolizē tikai aptuveni 10%, galvenokārt ar CYP2C9 palīdzību. Tas nav CYP450 izozīmu inhibitors vai induktors. Atšķirībā no citiem statīninav paredzams, ka tas mijiedarbosies ar CYP450. Rosuvastatīns ir aknu OATP1B1 un izplūdes nesēja substrāts Bcrp. Narkotika mijiedarbība ir aprakstīti ar antacīdi, ciklosporīns, kolhicīnu, eritromicīns, fenofibrāts, fuzidīnskābe, gemfibrozils, niacīns, proteāzes inhibitori un K vitamīna antagonisti.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert galvassāpes, muskuļu sāpes, sāpes vēderā, vājums un nelabums. Statīni ļoti reti var izraisīt dzīvībai bīstamu skeleta muskuļu sadalīšanos (rabdomiolīzi). Risks ir lielāks pie augstāka deva (40 mg). Rosuvastatīns var veicināt diabēts mellitus, īpaši, ja riska faktori ir klāt.