Izvēlne
Roflumilast ir komerciāli pieejams apvalkotā veidā tabletes (Daxas). Šīs zāles daudzās valstīs tika apstiprinātas 2011. gadā.
Struktūra un īpašības
Roflumilasts (C.17H14Cl2F2N2O3Mr = 403.2 g / mol) ir nesteroīds benzamīda struktūra un tas nav saistīts ar glikokortikoīdi. Tas pastāv kā balts pulveris kas praktiski nešķīst ūdens.
ietekme
Roflumilastam (ATC R03DX07) ir pretiekaisuma īpašības. Ietekme ir saistīta ar selektīvu, spēcīgu un konkurējošu fosfodiesterāžu 4 inhibīciju, kas ir atbildīga par cAMP noārdīšanos iekaisuma šūnās. PD4 inhibīcija palielina cAMP un samazina iekaisuma mediatoru izdalīšanos un neitrofilu un eozinofilu migrāciju elpceļos. Fosfodiesterāzes ir fermenti kas hidrolizē cikliskos nukleotīdus un tiem ir svarīga loma signāla pārnešanā šūnās. Roflumilasts, atšķirībā no tā, nav bronhodilatējošs teofilīns, ar kuru tas ir saistīts farmakoloģiski.
Indikācijas
Nepārtrauktai terapijai pieaugušiem pacientiem ar smagām HOPS un hronisks bronhīts ar biežiem paasinājumiem anamnēzē. Ārstēšana notiek vienlaikus ar bronhodilatatoru terapiju (piemēram, salmeterols, tiotropija bromīds).
Deva
Saskaņā ar SPC. tabletes lieto vienu reizi dienā. Uzņemšana nav atkarīga no ēdienreizēm, un tai vienmēr jānotiek vienā un tajā pašā dienas laikā. Iedarbība nav tūlītēja, bet aizkavējas dažu nedēļu laikā.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
- Vidēji smaga vai smaga aknu disfunkcija
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Roflumilastu metabolizē CYP3A4 un CYP1A2 līdz roflumilast-N-oksīdam. Roflumilasta N-oksīds ir daļēji aktīvs metabolīts; attiecīgi roflumilasts ir viens no tā sauktajiem ierobežotajiem priekšzāles. Saraksti mijiedarbība ar CYP inhibitoriem un induktoriem.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietver gremošanas simptomus, piemēram, caureja, svara zudums, nelabums, sāpes vēderā, un centrālās blakusparādības, piemēram, galvassāpes. PDE4D inhibīcija centrālajā daļā nervu sistēmas cēloņi slikta dūša un vemšana. Roflumilasts var izraisīt psihiskus traucējumus, piemēram, miega traucējumus, trauksmi, nervozitāti un depresija.
