Rivastigmīns

Izvēlne

Rivastigmīns ir komerciāli pieejams kā kapsulas, šķīdums iekšķīgai lietošanai un transdermāls plāksteris (Exelon, generics). Tas ir apstiprināts daudzās valstīs kopš 1997. gada.

Struktūra un īpašības

Rivastigmīns (C.14H22N2O2Mr = 250.3 g / mol) ir fenilkarbamāts. Tas eksistē iekšķīgi lietojamās formās kā rivastigmīna hidrogenartartrāts, balts kristālisks pulveris kas ļoti labi šķīst ūdens.

ietekme

Rivastigmīnam (ATC N06DA03) ir netiešas holīnerģiskas īpašības. Ietekme ir saistīta ar selektīvu un pseido-neatgriezenisku acetil- un butirilholīnesterāzes inhibīciju, kā rezultātā inhibē acetilholīns degradācija.

Indikācijas

Simptomātiska vieglas vai vidēji smagas pakāpes ārstēšana demenci in Alcheimera vai Parkinsona slimība.

Deva

Saskaņā ar SPC. Perorālās formas jāieņem ēdienreižu laikā. Transdermālais plāksteris tiek uzklāts uz veselīgu āda reizi dienā. Vietne ir jāmaina katru dienu, lai to novērstu āda kairinājums. Lai iegūtu padomus par pārvalde: sk. TTS administrēšana.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu un karbamātiem.
  • Smaga aknu mazspēja

Pilnīgus piesardzības pasākumus var atrast zāļu marķējumā.

Mijiedarbība

Rivastigmīns slikti mijiedarbojas ar citohromiem, un to galvenokārt noārda esterāzes. Tāpēc nav atbilstošu narkotiku mijiedarbība ir sagaidāmi. Rivastigmīnu nedrīkst lietot kopā parasimpatomimētiķi un parasimpatolītiķi (antiholīnerģiskie līdzekļi) farmakoloģisko īpašību dēļ. Rivastigmīns var pastiprināt sukcinilholīna tipa iedarbību muskuļu relaksanti.

Nevēlamās blakusparādības

Visizplatītākais iespējamais nelabvēlīgu ietekmi ietver reiboni, nelabums, vemšana, caureja, un apetītes zudums. Citas bieži sastopamās blakusparādības ir sāpes vēderā, dispepsijauzbudinājums, apjukums, trauksme, svara zudums, svīšana, galvassāpesmiegainība, trīce, nogurums, astēnija un savārgums. Plāksteris var izraisīt vietējas reakcijas pārvalde piemēram, nieze un apsārtums.