Izvēlne
Retigabīns tika apstiprināts daudzās valstīs kā apvalks tabletes kopš 2011. gada (Trobalt). Amerikas Savienotajās Valstīs to sauc par ezogabīnu. Tas tika pārtraukts 2017. gadā.
struktūra
Retigabīns (C.16H18FN3O2Mr = 303.3 g / mol) ir karbamāts, kas izstrādāts, sākot ar pretsāpju līdzekli flupirtīns. Brīvā primārā aminogrupa ir -glukuronizēta (skatīt zemāk).
ietekme
Retigabīnam (ATC N03AX21) ir pretepilepsijas efekts un tas samazina krampju skaitu. Ietekme ir saistīta ar kālijs kanāli KCNQ2 un KCNQ3 neironos centrālajā daļā nervu sistēmas, kas stabilizē membrānas potenciālu. Ir aprakstīti citi mehānismi, tostarp GABAergiskās transmisijas uzlabošana.
Indikācijas
Kā papildu terapija fokālām lēkmēm ar vai bez sekundāras ģeneralizācijas pieaugušajiem ar epilepsija vecumā no 18 gadiem. Literatūrā ir minētas citas iespējamās indikācijas, kurām pašlaik nav apstiprinājuma, piemēram, nervu sāpes, nemierīgas kājas, un migrēna.
Deva
Saskaņā ar zāļu marķējumu. Retigabīnu lieto ēdienreizes laikā vai neatkarīgi no ēdienreizēm. Devas jāievada pakāpeniski un jāpielāgo individuāli. Sakarā ar vidēji ilgu pusperiodu 6-10 stundas, to lieto trīs reizes dienā. Maksimums katru dienu deva ir 1200 mg.
Kontrindikācijas
Retigabīns ir kontrindicēts paaugstinātas jutības gadījumā. Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Retigabīns galvenokārt ir glikuronidēts un pārveidots par vidēji aktīvu acetil metabolītu. CYP450 ir iesaistīti metabolismā. Mijiedarbība ir iespējami ar šādām iespējām: fenitoīns, karbamazepīns, digoksīns, anestēzijas līdzekļi (tiopentāls nātrijs) un alkoholu. Mijiedarbība ar citu pretepilepsijas zāles tiek uzskatīti par maz ticamiem.
Nevēlamās blakusparādības
Visbiežāk nelabvēlīgu ietekmi ietver reiboni, nogurums, un izsīkums. Svara pieaugums, psihiski traucējumi, redzes traucējumi, gremošanas problēmas, un urīnceļu traucējumi ir bieži. Citas novērotās blakusparādības ir.
