Izvēlne
Remdesivir ir komerciāli pieejams kā a pulveris koncentrātam infūzijas šķīduma pagatavošanai (Veklury, Gilead Sciences Inc, ASV). Pagaidu apstiprinājums tika piešķirts daudzās valstīs un ES 2020. gada jūlijā. 25. gada 2020. novembrī apstiprinājums tiks piešķirts. ASV zāles tika reģistrētas oktobrī.
Struktūra un īpašības
Remdesivir (C.27H35N6O8P, M.r = 602.6 g / mol) ir nukleozīda analogs adenozīns un ir aktīvā GS-441524 monofosforamidāta priekšzāles, kas papildus trifosforilējas mērķa šūnās. Pamatinformāciju par struktūru var atrast arī rakstā Nukleīnskābes.
ietekme
Remdesivir ir pretvīrusu īpašības ar plašu darbības spektru pret virkni RNS vīrusi. Tie ietver koronavīrusus, piemēram, SARS-CoV-2 un MERS-CV, kā arī Ebola vīruss un respiratorais sincitiālais vīruss (RSV). Tās ietekme ir balstīta uz integrāciju vīrusu RNS, kas noved pie priekšlaicīgas sintēzes pārtraukšanas. Tas selektīvi inhibē vīrusa RNS polimerāzi, vīrusa RNS sintēzi un vīrusa replikāciju. Aktīvā savienojuma trifosfāts konkurē ar dabisko substrātu adenozīns trifosfāts (ATP). Aktīvā metabolīta GS-441524 pusperiods ir 27 stundas.
Indikācijas
Koronavīrusa slimības ārstēšanai Covidien-19 pieaugušajiem un pusaudžiem no 12 gadu vecuma, kuriem ir SARS-CoV-2 saistīts pneimonija un prasa papildu skābeklis.
Deva
Zāles tiek ievadītas intravenozas infūzijas veidā.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība
Lai iegūtu pilnīgus piesardzības pasākumus, skatiet zāļu marķējumu.
Mijiedarbība
Remdesivir ir CYP2C8, CYP2D6 un CYP3A4, kā arī OATP1B1 un P-glikoproteīns. Kombinācija ar hlorhinīns or hidroksihlorhinīns nav ieteicams.
Nevēlamās blakusparādības
Visizplatītākais potenciāls nelabvēlīgu ietekmi ietvert galvassāpes, nelabums, paaugstināts transamināžu līmenis un izsitumi.