ADME

Farmakodinamika un farmakokinētika.

Lietojot tableti, mūs parasti interesē tās tūlītējā iedarbība. Ir paredzēts, ka zāles atvieglo a galvassāpes vai samazināt simptomus auksts. Tajā pašā laikā mēs varam domāt par iespējamām blakusparādībām, kuras tas var izraisīt. Vēlamās un nevēlamās sekas, ko zāles rada uz ķermeņa, apkopo ar terminu farmakodinamika. Un otrādi, ķermenis tomēr ietekmē arī aktīvo sastāvdaļu. Tas absorbē to no zarnām, izplata mērķa orgāniem, metabolizē un beidzot atkal izdalās. Šos procesus sauc par farmakokinētiku, un akronīmu ADME tiem lieto sinonīmi. Farmakokinētika ir saistīta ar šo procesu laiku un kvantitatīvo noteikšanu. ADME apzīmē:

  • Absorbcija: absorbcija asinīs.
  • Izplatība: izplatīšanās organismā
  • Metabolisms: vielmaiņa aktīvos vai neaktīvos savienojumos.
  • Iznīcināšana (izdalīšanās): izdalīšanās, parasti ar urīnu vai izkārnījumiem.

To sauc arī par LADMET vai kā ADME-tox. L apzīmē atbrīvošanos, tas ir, aktīvās sastāvdaļas izdalīšanos no zāļu formas un T / Tox toksiskumu.

Kas notiek organismā ar aktīvām farmaceitiskām sastāvdaļām?

Atbrīvošana: pirmais solis ir aktīvās sastāvdaļas atbrīvošana no zāļu formas. tabletes sadalās mazākās daļiņās un apvalks kapsulas izšķīst. Pēc tam aktīvās sastāvdaļas var nonākt šķīdumā un caur organisma šūnām uzsūkties asinīs gļotādas. Absorbcija: Pāreju no gremošanas mīkstuma asinīs sauc par “zarnu absorbciju”. Lai transports būtu veiksmīgs, ir jāievēro dažādi nosacījumi. Tas var sākties kuņģis, bet parasti notiek galvenokārt Austrālijā tievā zarnā. Sadale: Aktīvās sastāvdaļas izplatīšanos visā asinsritē, audos un orgānos sauc par izplatīšanos. Piemēram, ja a urīnpūslis infekcija tiek ārstēta ar antibiotikas, aktīvajām sastāvdaļām jāsasniedz urīnpūslis lai nogalinātu baktērijas tur. Sadale cita starpā ir atkarīgs no zāļu fizikāli ķīmiskajām īpašībām, asinis plūst uz orgāniem, anatomiskām barjerām un saistīšanās ar olbaltumvielām iekš asinis. tilpums of sadale tiek izmantots kā izplatīšanas mērs. Metabolisms: Metabolisms jeb tā sauktā biotransformācija ir izmaiņas aktīvās sastāvdaļas ķīmiskajā struktūrā organismā. Ļoti maz aktīvo sastāvdaļu ir inertas un izdalās nemainītas. Viens no vielmaiņas mērķiem ir atvieglot Eliminācijas. Mērķis ir padarīt eksogēnās vielas vairāk ūdens- šķīstošs, lai tos varētu izvadīt ar urīnu. Pretējā gadījumā tie paliks ķermenī un, iespējams, nodarīs tam kaitējumu. Ķīmiskā modifikācija arī detoksicē svešas vielas. Metabolisms jau var notikt zarnu šūnās vai vēlāk pirmās aknas pāreja. Tā sauktajā vielmaiņa pirmajā reizē, attiecīgo aktīvās sastāvdaļas daļu var inaktivēt, samazinot frakciju, kas beidzot nonāk mērķa vietā. Daži narkotikas ir neaktīvi sākotnējā formā un faktiskajā aktīvajā formā tiek pārveidoti tikai metabolisma ceļā. Tie tiek saukti par priekšzāles. Iznīcināšana ir aktīvo farmaceitisko sastāvdaļu neatgriezeniska izvadīšana no ķermeņa. Tas sastāv no ekskrēcijas un biotransformācijas. Divi galvenie izvadīšanas orgāni ir niere un aknas.