Antimikotikas

Sinonīmi

Mikotoksīni, pretsēnīšu līdzekļi Pretsēnīšu līdzekļi ir zāļu grupa, kas ir efektīva pret cilvēka patogēnām sēnītēm, ti, sēnēm, kas uzbrūk cilvēkiem un izraisa mikozi (sēnīšu slimība). Antimikoku iedarbība balstās uz faktu, ka tie darbojas pret sēnītēm raksturīgām struktūrām vai uz tām. Tā kā sēnīšu šūnas ir strukturētas dažās vietās, kas ir līdzīgas cilvēka šūnām, antimycotics ir kontrolējams uzbrukumu punktu skaits.

Šie mērķi parasti atrodas šūnu membrānu no sēnītēm. Atkarībā no tā, kāda veida sēnītes izraisa mikozi, tiek izmantoti citi pretmikotikas līdzekļi. Ne katrs antimycotic iedarbojas uz katru sēnīti, jo tāpat kā ar baktērijas, ir dabiskas pretestības.

Antimikotisko līdzekļu klasifikācija

Antimycotics var klasificēt pēc to darbības veida. No vienas puses, tie var būt fungicīdi - sēnīšu šūnas tiek nogalinātas ar attiecīgajiem antimikotiskajiem līdzekļiem, vai arī tās ir fungostatiskas. Tas nozīmē, ka sēnīšu šūnas nevar turpināt augt un vairoties inficētās personas organismā. Turpmāk var klasificēt pēc lietošanas veida: lokāls (antimycotic iedarbojas tikai uz apstrādāto zonu, piemēram, ādu) vai sistēmisks (antimycotic darbojas visā organismā).

Aktīvās vielas un darbības veidi

Azoli ir liela grupa. Tie ir sadalīti triazolu un imidazolu apakšgrupā. Klasifikācija ir atkarīga no tā, cik slāpekļa atomu ir heterocikliskajā gredzenā.

Šis heterocikliskais gredzens ir ķīmiska struktūra, kas atrodama visos azolos. Kamēr triazolā ir trīs slāpekļa atomi, imidazolā heterocikliskajā gredzenā ir tikai divi. Azolu iedarbības pamatā ir ergosterola sintēzes traucējumi.

Ergosterols ir līdzīgs holesterīns cilvēkiem. Tas ir sterols (membrānas lipīds), kas ir būtisks tā veidošanai šūnu membrānu sēnītes. Azoli inhibē noteiktu fermentu (14?

sterīna demetilāze), kurai ir galvenā loma ergosterīna veidošanā. Tāpēc ergosterola veidošanās trūkums izraisa deficītu. Tas noved pie sēnīšu šūnu membrānas bojājumiem.

Rezultātā sēnīšu šūnas nemirst uzreiz, bet tās nespēj vairoties un augt tālāk - azoli ir fungostatiski. Atkarībā no pierādītās sēnīšu infekcijas un infekcijas lokalizācijas var izmantot dažādus azolus. Piemēram, jārūpējas, lai flukonazols neietekmētu aspergillu un dažus Candida celmus.

Vēl viena aktīvo sastāvdaļu grupa ir poliēns makrolīdi. Tie ietver: nistatīns, natamicīns un amfotericīns B. Amfotericīns B saistās ar ergosterīnu un ir iestrādāts šūnu membrānu. Tas padara šūnu membrānu caurlaidīgāku sēnīšu šūnas komponentiem - membrāna vairs nedarbojas efektīvi.

Tā rezultātā sēnīšu šūna mirst (fungicīds). Amfotericīns B ir akūtas un hroniskas blakusparādības, kas dažās vietās ierobežo terapiju. Šodien ir pieejams modificēts preparāts - liposomu amfotericīns B.

Tas parāda mazāk blakusparādību, bet arī maksā ievērojami vairāk naudas. Vēl viena grupa ir ehinokandīni (kaspofungīns, mikafungīns). Tie darbojas, inhibējot glikāna sintēzi (glikozes ķēde, kas raksturīga sēnei).

Glikāns ir būtisks šūnu sienas stabilitātei. Nomācot tā sintēzi, šūnu siena zaudē stabilitāti, ko citādi rada glikāns. Ehinokandīni ir fungicīdi vai fungostatiski, atkarībā no sēnītes, uz kuras tie iedarbojas.

Turklāt ir pieejama pirimidīna atvasinājumu grupa (flucitozīns). Flucitozīnu uzņem sēnīšu šūnas un fermentatīvi pārveido par 5-fluorurķieri. Tās iedarbība ir balstīta uz olbaltumvielu un DNS sintēzes kavēšanu. Šī inhibīcija izraisa sēnīšu šūnas metabolisma sabrukšanu - pirimidīna atvasinājumi ir fungicīdi un fungostatiski.